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本文旨在探讨利用 2- 羟基 -4- 甲基 -5- 硝基吡啶合成吡咯并吡啶类化合物的方法。通过深入研究这一合成过程,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 简述: 2- 羟基 -4- 甲基 -5- 硝基吡啶,英文名称: 4-methyl-5-nitro-1H-pyridin-2-one , CAS : 21901-41-7 ,分子式: C6H6N2O3 ,外观与性状:黄色至橙色结晶粉末,熔点: 186-190 摄氏度 (lit.) 。 应用:合成吡咯并吡啶类化合物。 环磷酸腺苷反应元件结合蛋白( CREB )的结合蛋白( CBP )组成的 p300/CBP 家族是组蛋白乙酰转移酶( HAT )家族主要成员之一,参与细胞周期进展和细胞的生长、分化和发展,是一类非常重要的辅激活因子,可以调节多种关键转录调节因子的功能,与肿瘤的发生密切相关。因此, CBP 及其抑制剂越来越受到研究者的关注。 孙虹等人以 PF-CBP1 为先导化合物,以吡咯并 [2,3-c] 吡啶为母核设计并合成 了 31 个结构新颖的目标化合物。分子对接结果表明目标化合物与 CBP 蛋白之间具有较好的相互作用。并据此设计了合成路线进行合成,最终以 4- 甲基 -5- 硝基 -2- 羟基吡啶为起始原料,通过取代、环合、铃木反应、曼尼希反应等步骤合成了 3 个系列目标化合物,化合物结构经 1H NMR 、 13C NMR 和 MS 进行表征。 其中,中间体 5a~5c 的合成具体步骤如下: ( 1 ) 2- 溴 -4- 甲基 -5- 硝基吡啶( 1 )的合成 冰浴条件下,在 1000 mL 单口瓶中加入 400 mL 乙腈和 4- 甲基 -5- 硝基 -2- 羟 基吡啶( 80 g , 0.52 mol ),在搅拌状态下缓慢加入三溴氧磷( 297.6 g , 1.04 mol ),加毕,在冰浴条件下搅拌 10 min 左右,将反应装置移至油锅,反应液升温至 81℃ 回流, 30-45 min 析出固体基本反应完全,薄层色谱法( TLC )点板监测反应。将混合液冷却至室温,倒入冰水中搅拌析出固体,抽滤,干燥后得到白色固体 93.92 g ,产率为 83.8% 。 ( 2 ) E-2- ( 2- 溴 -5- 硝基 -4- 基) -N , N- 二甲基乙烯 -1- 胺( 2 )的合成 在 1000 mL 单口瓶中加入 200 mL 甲苯和化合物 1 ( 93.92 g , 0.43 mol ), 在室温搅拌下加入 DMF-DMA ( 121.16 g , 1.29 mol ),加毕,将反应液升温至 95℃ , TLC 点板监测反应, 24 h 后将混合液冷却至室温,析出金红色固体,抽 滤,滤饼用甲基叔丁基醚打浆 2 次,干燥后得到红色带有光泽固体 89.02 g ,产率为 75.6% 。 ( 3 ) 5- 溴 -1H- 吡咯 [2,3-c] 吡啶( 3 )的合成 在 1000 mL 单口瓶中加入 300 mL 冰醋酸和化合物 2 ( 89.02 g , 0.33 mol ), 在室温搅拌下加入还原铁粉( 182.7g , 3.27 mol ),加毕,将反应液升温至 80℃ , TLC 点板监测反应, 2 h 后将混合液冷却至室温,垫硅藻土抽滤,滤饼用 EA 洗涤 3-4 次,收集滤液,旋干溶剂,用 NaHCO3 溶液调 pH 7-8 得到黄色固体, PE 打浆 2-3 次,干燥后得到淡黄色固体 38.80 g ,产率为 60.2% 。 ( 4 ) 5- 溴 -1- 辛基 -1H- 吡咯 [2,3-c] 吡啶( 4 )的合成 冰盐浴搅拌条件下,在 500 mL 单口瓶中加入 100 mL N,N- 二甲基甲酰胺 DMF 和 60% 氢化钠 NaH ( 38.80 g , 0.26 mol ),再缓慢加入化合物 3 ( 38.80 g , 0.20 mol )。 约 10min 后反应液不再冒泡时,且温度计显示在 -10℃ 左右时,缓慢滴加 1- 溴正辛烷( 46.35 g , 0.24 mol ),加毕,将反应液自然升温室温, TLC 点板监测反应, 4 h 后反应完全,加水淬灭。甲基叔丁醚萃取 3-4 次,水反洗 2-3 次,收集有机层旋干,干燥后得到黄色油状物, 53.26 g ,产率为 87.8% 。 ( 5 )中间体 5a~5c 的合成 以中间体 5a 的合成为例,该合成路线如图所示。 氮气保护下,在 250 mL 单口瓶中加入 60 mL 混合溶剂( 1 , 4-Dioxane:H2O 3:1 )和化合物 4 ( 10.00 g , 32.46 mmol ),在室温搅拌状态下加入碳酸铯( 21.15 g , 64.92 mmol ), 4- 乙氧基苯硼酸( 7.00 g , 42.20 mmol )和金属催化剂 DPPF 二氯化钯( 2.40 g , 3.25 mmol ),加毕,将反应液升温至 110℃ , TLC 点板监测反应, 2 h 后将混合液冷却至室温,搅拌状态下加入水,有固体析出,抽滤,滤饼用 PE 和甲基叔丁基醚各打浆 2 次,干燥后得到浅绿色粗品 10.00 g ,产率为 88.0% 。中间体 5b~5c 采用与合成中间体 5a 类似的方法进行合成。 参考文献: [1]孙虹 .1,3,5- 三取代 -1H- 吡咯并 [2,3-c] 吡啶类化合物的设计、合成以及抗肿瘤活性研究 [D]. 贵州大学 ,2022.DOI:10.27047/d.cnki.ggudu.2022.000158 ...
通过合成邻溴苯乙酸并探讨其应用,期望为邻溴苯乙酸的研发提供有益信息。 背景:邻溴苯乙酸是合成新药双氯灭痛的重要中间体。双氯灭痛为一种新型强效非甾体消炎、解热、镇痛、抗风湿药物。其消炎、镇痛作用比消炎痛强 2~2.5 倍,比阿司匹林强 25~50 倍。目前,在我国已有生产。该药自瑞士 CibaGeigy 公司七十年代初开发至今,药物工业合成路线仍然沉长而复杂,产率低,成本高。 合成优化: ( 1 )在 100ml 三颈瓶中,加入 0.1mol 苯乙酸,无溶剂,加热至 90~100 ℃。在搅拌下滴加含 0.1molSO3 的 23% 发烟硫酸。由自发反应而升温,调节滴加速度使反应温度控制在 100 ℃以下,必要时用 250ml 烧瓶中,加热至 120~130 ℃,回流 2h 。冰水浴冷却、用 3X40ml 乙醚提取,蒸去乙醚,得到白色固体。用沸程为 60~90 ℃的石油醚重结晶,获得白色针状结晶,产率 24% 。 ( 2 )溴代反应催化剂改用铁粉,实验步骤与( 1 )相同,产率 31% 。 ( 3 )磺化反应以醋酸为溶剂,反应温度 110~120 ℃。溴代反应温度 100~110 ℃,铁粉为催化剂,产率 18% 。其它实验步骤与( 1 )相同。 ( 4 )磺化反应以四氯化碳为溶剂,反应温度 50~60 ℃。溴代反应温度 30~40 ℃,碘为催化剂。产率 12% 。其它实验步骤与( 1 )相同。 应用:合成色胺的酰胺化产物 色胺的酰胺化产物也是一种重要的有机合成中间体 , 其合成方法主要有 : (1) 直接由羧酸和色胺反应制备酰胺 . 如以四氢化萘为溶剂 , 色胺与邻溴苯乙酸通过共沸蒸馏得到目标 合物 , 产率 83% ;( 2 )先由羧酸合成中间体活化酯 , 再与色胺反应制备酰胺 . 如以二环己基碳二亚胺 (DCC) 为脱水剂 , 邻溴苯乙酸与 N- 羟基琥珀酰亚胺 (HOSu) 合成活化酯 , 最后与色胺反应制备酰胺 , 收率 88% 。具体的一些合成步骤有: 1. 典型酰胺化反应 (1)称取一定量的邻溴苯乙酸和 HOSu 于 50 mL 的三颈烧瓶中 , 量取一定量的二氯甲烷溶解 , 放入磁子搅拌。 (2) 称取一定 量的 DCC, 用一定量的二氯甲烷溶解 , 用恒压滴液漏斗将此 DCC 的二氯甲烷溶液滴加到反应瓶中 , 反应 1 h, 然后加入碱 , 搅拌 10 min 。 (3) 称取 5- 甲基 色胺盐酸盐加入到上述反应体系中 , 室温下搅拌 4 h 。抽滤 , 过滤掉 DCU, 滤液旋蒸浓缩 , 真空下除去溶剂 , 称重 , 得到粗产物 , 最后过柱纯化。 2. 吡啶体系下的酰胺化反应 称取 0.43 g(2.0 mmol) 邻溴苯乙酸和 0.23 g(2.0 mmol)HOSu 置于 50 mL 三颈烧瓶中 , 量取 5 mL 二氯甲烷溶解 , 并放入磁子搅拌。称取 0.41 g(2.0 mmol)DCC, 用 2.5 mL 的二氯甲烷溶解 , 用恒压滴液漏斗将此 DCC 的二氯甲烷溶液滴加到反应瓶中 , 反应 1 h 。加入 0.16 mL(2.0 mmol) 的吡啶 , 反应 10 min 后称取 0.42 g(2.0 mmol)5- 甲基色胺盐酸盐加入反应瓶中 , 室温下搅拌 4 h 。 抽滤 , 过滤掉 DCU, 二氯甲烷层用饱和的碳酸氢钠萃取 3 次 , 之后将二氯甲烷层用无水硫酸钠干燥 , 抽滤 , 滤液旋蒸浓缩 , 真空下除去溶剂 , 称重 , 得到粗产物 , 最后过柱纯化。 参考文献: [1]刘万敏 , 樊一旭 , 张莹莹等 . 5- 甲基色胺酰胺化反应的研究 [J]. 宁波大学学报 ( 理工版 ), 2017, 30 (01): 89-93. [2]黄可新 , 尹承烈 . 邻溴苯乙酸的合成新途径 [J]. 温州医学院学报 , 1994, (03): 146-148. ...
2-乙酰基苯并噻吩作为一种重要的化合物,在多个领域具有广泛的应用。本文将探讨 如何用2-乙酰基苯并噻吩合成齐留通的过程 ,旨在为相关研究人员提供参考依据。 简介 ;2- 乙酰基苯并噻吩是一种重要的医药中间体,常用于合成齐留通,为苯并噻吩化学的起始物质。同时还是一种新型的抗骨质疏松药物,能增强 BMP-2 基因的表达。 应用:合成抗哮喘齐留通。齐留通 (Zileuton,4) 的化学名为 N- 羟基 -N-[1-(2- 苯并噻吩 ) 乙基 ] 脲 , 由美国 Abbott 公司开发 , 并于 1997 年被 FDA 批准在美国上市。齐留通的作用机制是通过抑制白三烯的合成而发挥抗哮喘作用。 以 2- 乙酰基苯并噻吩为起始原料 , 经 3 步反应可合成齐留通,具体步骤如下: 1. 2-乙酰基苯并噻吩肟 (2) 的合成 将 2- 乙酰基苯并噻吩 50g(0.28mol) 溶于 250mL 乙醇和 250mL 吡啶的混合溶剂中 , 加入盐酸羟胺 30g(0.43mol), 室温搅拌约 3h ( 以 TLC 检测反应 , 展开剂 : 环己烷 - 乙酸乙酯 5:1) 。减压蒸去溶剂至剩余物约 50mL, 加入适量乙醚溶解剩余物 , 稀盐酸洗涤 , 分去水相 , 无水硫酸钠干燥 , 过滤除去硫酸钠 , 减压浓缩 , 得白色固体 2(52.0g, 粗品收率 96.8%) 。粗品不需进一步纯化可直接用于下步反应。 2. 1-(2-苯并噻吩 ) 乙基羟胺 (3) 的合成 取 38.2 克化合物 2 粗品,悬浮于 120 毫升无水乙醇中,冰水浴冷却至 5℃ 以下。在此温度下加入 48 毫升吡啶硼烷,并保持温度在 5℃ 以下。然后滴加 120 毫升浓度为 20% 的盐酸乙醇溶液,直至加完后自然升至室温,搅拌 2 小时。用浓度为 2mol/L 的氢氧化钠溶液调节 pH 值至约 8 ,然后用乙醚进行 3 次萃取,每次 150 毫升,合并有机层,经无水硫酸钠干燥。过滤,回收乙醚,减压干燥得到淡黄色固体 3 ( 37.3 克,粗品收率 96.6% )。粗品不需进一步纯化,可直接用于下一步反应。 3. 齐留通(4)的合成 将化合物 3 粗品 83.8g 溶于 480mL N,N- 二甲基甲酰胺中 , 加入 80mL 浓盐酸 , 冰水浴冷却。将氰酸钾 48.8g (0.60mol) 溶于 100mL 水中 , 滴加至上述反应液中 , ,逐渐产生沉淀。滴加过程中反应液控温在 5℃ 以下 , 加料完毕 , 自然升至室温继续搅拌 1h, 将反应混合物倒入 1 600mL 水中 , 搅拌 20min, 过滤 , 用水洗涤 , 干燥得白色固体物 (79.2g, 粗品收率 77.3%) 。乙酸乙酯重结晶得白色针状结晶 4(58.7g, 重结晶收率 74.1%),mp:154 ~ 157℃ 。 参考文献: [1] 汪仁芸 , 陈震 , 刘玉玲 . 抗哮喘新药齐留通的合成 [J]. 中国新药杂志 ,2004,13(12):1133-1134. DOI:10.3321/j.issn:1003-3734.2004.12.017. [2] 张紫娟 . 新型抗哮喘药物 Zileuton 的合成研究 [D]. 北京 : 北京大学 ,1999. ...
6-氯-2,3-二氨基甲苯是一种白色固体粉末,在常温常压下具有显著的碱性和较强的亲核性。它是一种苯胺类衍生物,主要用于有机合成和医药化学中间体。通过与醛类物质发生缩合反应,它可以制备苯并咪唑类衍生物,这种反应广泛应用于苯并咪唑类药物分子和生物活性分子的制备。例如,6-氯-2,3-二氨基甲苯可以用于制备药物分子萘莫雷生。 理化性质 6-氯-2,3-二氨基甲苯具有较高的化学反应活性,它的苯环上的氨基单元具有较强的亲核性,可以与碘代烷烃、酰氯类化合物等常见的亲电试剂发生亲核取代反应。由于它的两个氨基单元处于苯环的邻位位置,它可以与二溴烷烃类化合物发生取代反应,得到相应的苯并N-杂环状衍生物。 合成方法 图1 6-氯-2,3-二氨基甲苯的合成方法 将3-氯-2-甲基-6-硝基苯胺(500 毫克,2.67 毫摩尔)在乙酸(5 毫升)和水(1 毫升)混合物中的溶液加热至 90 °C摄氏度,然后往其中加入铁粉(900 毫克,16.0 毫摩尔)。所得的反应混合物在 90 °C下继续加热反应 2 小时。反应结束后将反应混合物冷却至室温并倒入冰中,然后将pH值调至 8,再往反应混合物中加入乙酸乙酯(50 毫升)。过滤得到的混合物并分离有机相,所得的有机层用无水硫酸钠进行干燥,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩。所得的残余物在硅胶上进行柱层析纯化,用戊烷:乙酸乙酯(体积比为 70:30,变为 30:70)洗脱即可得到目标产物化合物,产物为棕色油状物(213 毫克)。 应用 6-氯-2,3-二氨基甲苯主要用作有机合成与医药化学中间体,可用于基础有机化学研究和药物分子生产等领域。例如它可用于药物分子萘莫雷生的制备,萘莫雷生是2021年FDA 批准一种用于治疗成人失眠症的药物分子。 参考文献 [1] Roth, Remo; et al Organic Process Research & Development (2019), 23(2), 234-243. ...
这个试剂盒是专门为从各种环境土壤样品中提取高纯度的RNA而设计。试剂盒采用高效的裂解方法及硅胶柱纯化方式,可以充分保证土壤样品中低丰度生物的RNA的获得,包括革兰氏阳性、阴性细菌、真菌和一些较大型的微生物。强效吸附剂可高效去除土壤样品中的各种抑制因子,如腐殖酸等。纯化的土壤RNA纯度高,OD 260 /OD 280 在1.6-1.9之间,可直接用于RT-PCR、Northern杂交等各种用途。 目前该试剂盒已经成功地进行了森林土壤,河边土壤,稻田泥土,草地, 池塘泥土, 竹林土壤,高原土壤等多种土壤的RNA提取。土壤经SDS玻璃珠与腐殖酸吸附剂重悬后,然后经酚氯仿抽提去除蛋白质,腐殖酸等各种杂质,通过DNA柱去除基因组DNA,调节结合条件后过RNA柱进一步纯化,最后RNA溶解于DEPC水中。 这个试剂盒有哪些特点? 它可以从多种土壤样品中分离出高质量的总RNA,处理各类土壤,包括普通土壤、堆肥和肥料,清除所有残留的腐殖酸和其他PCR抑制剂,分离所有大小的RNA,包括microRNA,完整试剂盒,包括珠管和腐殖酸去除柱(HAR)。 有哪些应用举例? CN201210071924.1公开了一种土壤中H9亚型禽流感病毒分子的检测方法,其步骤:A、根据报道的登录号为JN381629的H9亚型禽流感病毒HA基因序列设计引物对;B、待检土壤样品的处理:将同一地点不同位置所采的土壤混合,过20目分析筛,去除土壤中的石头及杂草;C、待检土壤样品中RNA的提取,使用土壤RNA提取试剂盒,提取土壤中的总RNA,D、病毒RNA的反转录,建立病毒RNA反转录体系;E、巢式PCR扩增目的基因:1)建立巢式PCR扩增反应体系;2)建立巢式PCR外侧引物扩增反应温度;3)建立巢式PCR内侧引物扩增反应温度:4)扩增产物分析。能快速、准确地将被检土壤样品中的H9亚型禽流感病毒检测出来,同时适用于动物H9亚型禽流感病毒感染的检测以及环境中H9亚型禽流感病毒的监测。 主要参考资料 [1] 土壤RNA提取试剂盒产品说明书 [2] CN201210071924.1土壤中H9亚型禽流感病毒分子的检测方法 ...
背景及概述 [1-3] 2,6-二溴蒽醌是一种有机原料,可用于制备有机发光材料。它可以通过2,6-二氨基-9,10-蒽醌的重氮化反应制备得到。 制备 [3] 制备2,6-二溴蒽醌的步骤如下:将2,6-二氨基-9,10-蒽醌(5g,20.99mmol)、亚硝酸特丁酯(6.20ml,52.00mmol)、溴化铜(11.72g,52.50mmol)与乙腈(300ml)加入反应瓶中,在65℃反应2小时。然后加入20%盐酸进行淬灭,沉淀过滤,用二氯甲烷与盐水进行洗涤。最后用1,4-二氧六环进行重结晶,得到2,6-二溴蒽醌(2.44g,30%)。 1 H NMR(400MHz,CDCl 3 ):δ8.44(d,J=1.2Hz,2H),8.17(d,J=5.2Hz,2H),7.94(dd,J=1.2,1.6Hz,2H)。 有机发光材料的应用 [1-2] 应用一、 CN201510963784.2公开了一种基于芳胺取代的蒽类衍生物OLED材料制备方法。该方法通过2,6-二溴蒽醌的合成得到9,10-二(萘-2-基)-N2,N2,N6,N6-四苯基蒽-2,6-二胺。这种衍生物稳定性好,可作为OLED等有机电致发光材料中间体。 应用二、 CN201110308642.4报道了一种2,6-二(芳香基)-蒽醌及其制备方法。该化合物具有较大的共轭平面,光化学稳定性、热稳定性和溶解性良好,能满足光电转换材料和非线性吸收材料等多方面的应用要求。 参考文献 [1] [中国发明] CN201510963784.2 一种基于芳胺取代的蒽类衍生物OLED材料制备方法 [2] [中国发明] CN201110308642.4 2,6-二(芳香基)-蒽醌及其制备方法 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201810358163.5 一类基于咔唑-蒽结构的空穴传输聚合物材料的开发与应用...
6-溴-3-氯苯并[D]异恶唑是一种医药中间体,可用于合成治疗神经精神类疾病的化合物N'-[反式-4-[2-[4-(3-氯-苯并[d]异恶唑)-6-哌啶基]乙基]环己基]-N,N-二甲基脲。这种化合物具有D2/D3拮抗剂作用和5-羟色胺吸收抑制作用,以及抗精神分裂作用,能够提高精神类疾病治疗的广谱性,并减少副作用。 6-溴-3-氯苯并[D]异恶唑的制备方法 根据CN201610643389.0的报道,6-溴-3-氯苯并[D]异恶唑可用于制备化合物N'-[反式-4-[2-[4-(3-氯-苯并[d]异恶唑)-6-哌啶基]乙基]环己基]-N,N-二甲基脲(化合物12)。该方法通过将具有潜在对多巴胺D3受体作用的药效结构和具有潜在5-羟色胺吸收抑制作用的药效结构进行融合,经过结构改造、制备、活性试验、构效关系研究和优化而得到新化合物。药理研究结果表明,该化合物对D3受体、5-羟色胺具有较强的亲和力,而对D2受体亲和力较弱,表现出高选择性,具有意想不到的效果。 体外受体结合试验表明,该化合物对多巴胺D3受体、5-HT1A受体具有强亲和力(Ki<10nmol),对多巴胺D2受体则具有弱亲和力(Ki>50nmol),具有良好的D3/D2受体选择性,以及对5-HT1A受体的强亲和力。体内抗精神分裂活性试验表明,该化合物具有较强的抗精神分裂症症状作用。构效关系研究表明,该化合物的药效与其结构中的苯并杂环片段(如苯并噻吩、苯并异噻唑或苯并异恶唑片段)密切相关。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201610643389.0 环己烷衍生物或其立体异构体或盐及其制备与应用...
焦磷酸二氢二钠是一种常见的添加剂 随着现代工业的发展,各种化学添加剂被广泛应用于食品、医药、化妆品等领域。焦磷酸二氢二钠作为一种常见的添加剂,被广泛应用于食品加工中。那么,焦磷酸二氢二钠有哪些作用?它是否安全?本文将对这些问题进行探讨。 一、焦磷酸二氢二钠的定义 焦磷酸二氢二钠,化学式为NaH2PO4,是一种白色结晶体,易溶于水。它是一种食品添加剂,常用于肉制品、饮料、面包等食品中,作为酸味剂、膨松剂、稳定剂等。 二、焦磷酸二氢二钠的作用 1.酸味剂 焦磷酸二氢二钠具有酸味,可以增加食品的酸度,改善食品的口感和风味。在肉制品中,焦磷酸二氢二钠可以增加肉的酸度,使肉质更加鲜嫩。 2.膨松剂 焦磷酸二氢二钠可以与碳酸氢钠反应,产生二氧化碳气体,从而使食品膨胀。在面包、蛋糕等烘焙食品中,焦磷酸二氢二钠可以使食品更加松软、蓬松。 3.稳定剂 焦磷酸二氢二钠可以与钙离子结合,形成不溶性的磷酸钙沉淀,从而稳定食品的质地和口感。在奶制品、果汁等食品中,焦磷酸二氢二钠可以防止食品的分层和沉淀。 三、焦磷酸二氢二钠的安全性 焦磷酸二氢二钠作为一种常见的食品添加剂,其安全性备受关注。根据国家食品安全标准,焦磷酸二氢二钠的最大使用量为5g/kg。在这个使用量范围内,焦磷酸二氢二钠对人体没有明显的毒性和副作用。但是,如果超过最大使用量,就可能会对人体造成危害。 此外,焦磷酸二氢二钠也存在一些潜在的风险。例如,焦磷酸二氢二钠可以与铅、铝等金属离子结合,形成不溶性的盐类,从而影响人体对这些金属的吸收和利用。因此,在使用焦磷酸二氢二钠时,需要注意其使用量和使用方法,以确保其安全性。 综上所述,焦磷酸二氢二钠是一种常见的食品添加剂,具有酸味剂、膨松剂、稳定剂等作用。在适当的使用量范围内,焦磷酸二氢二钠对人体没有明显的毒性和副作用。但是,需要注意其使用量和使用方法,以确保其安全性。 ...
硫酸是一种常见的无机酸,其化学式为H2SO4。硫酸具有强烈的腐蚀性和氧化性,因此在许多领域中得到广泛应用。本文将介绍硫酸的物理性质、化学性质以及其在不同领域的应用。 一、物理性质 硫酸是一种无色透明液体,具有刺激性气味。其密度较大,沸点为337℃,熔点为10℃。在常温下,硫酸具有吸湿性,与水混合时会放出热量,产生强烈的腐蚀性。此外,硫酸还具有很强的氧化性,能够氧化金、银、铜等金属,以及有机物和一些无机盐。 二、化学性质 硫酸是一种强酸,具有活泼的化学性质。它能够与水反应,放出大量热量,形成硫酸溶液。硫酸的酸性很强,能够与碱反应,生成盐和水。此外,硫酸还能够与金属反应,产生氢气和相应的金属硫酸盐;与有机物反应,形成硫酸酯和水。 三、应用 硫酸作为一种重要的化工原料,在各个领域中都有广泛应用。以下是硫酸在不同领域的应用: 1. 化学工业:硫酸可用作工业催化剂、燃料电池电解质、纤维素生产的催化剂,以及合成氨、硝酸和磷酸等工业的原料。 2. 金属加工:硫酸可用作清洗和脱脂剂,用于金属表面的清洗和去除油脂和污垢,以便后续的工艺处理。 3. 纺织工业:硫酸可用于生产纤维素纤维,使其具有更好的强度和耐久性。同时,硫酸还可用于染色和印染,作为酸性染料的催化剂,使染色更加牢固。 4. 农业:硫酸可用作土壤改良剂,调节土壤的pH值,改善土壤肥力。此外,硫酸还可用作杀菌剂,用于灭菌和除草。 5. 医药:硫酸可用于生产药物,如抗生素和乙酰水杨酸等。同时,硫酸还可用于消毒,用于灭菌和消毒医疗设备。 总之,硫酸作为一种重要的化工原料,在各个领域中发挥着重要作用。然而,由于硫酸具有强腐蚀性、毒性和危险性,对于其安全使用和储存也需要高度重视。 ...
采血管添加剂是一种专业的试剂,但很少有人了解它的使用方法和性能。事实上,采血管添加剂是一个包含多种类别的系列产品,如抗凝剂、凝血剂等。下面将详细介绍这些添加剂,以便更好地了解。 1、采血管凝固剂 采血管凝固剂包括高效促凝剂粉和溶液型促凝剂。它们通常是由二氧化硅粉和无机材料的复配物组成,也有一些厂家使用无机粉和凝血酶的复配物。凝固粉是白色粉末,而溶液型凝固剂是液体。需要注意的是,粉末需要先配置再喷洒到试管中,它们能够促进血液凝固。 2、采血管抗凝剂 与凝血剂相比,采血管抗凝剂的种类更多,主要包括肝素锂、肝素钠、EDTA二钾/三钾/二钠、草酸钾、氟化钠、柠檬酸三钠等。 EDTA二钾/三钾/二钠是一种优良的抗凝剂,它能与金属离子络合,从根本上防止血液凝固。通常用于血液常规检查和体外抗凝血剂。 肝素钠和肝素锂的抗凝原理是能与血液中的赖氨酸结合,阻止凝血酶的激活。在血气检测中,一般使用肝素锂,因为它对血气检测的干扰较小。 柠檬酸三钠是一种络合剂,能与血液中的钙离子发生反应,阻止血液凝固活化。通常用于凝血项目和红细胞沉降率等指标的测定。 草酸钾和氟化钠也是络合剂,能与血样中的钙离子络合,防止血液凝固。它们常与一起用于检测测定。 3、其他添加剂 血清分离胶在试管中起着关键作用,它能与抗凝血剂、凝血剂联合使用,有效分离血清和血细胞,提取高质量的血液样本。 硅化剂包括油性和水溶性两种。油性硅化剂的效果更好,但会导致试管外壁粘附,造成贴标困难或标签脱落。水溶性硅化剂可以用水冲洗试管外壁,除去硅化剂。 专业的采血管添加剂生产企业提供多种品种的添加剂,为您提供一站式采购服务。 ...
磺胺对甲氧嘧啶是一种广谱抗菌药物,具有良好的抗菌能力。本文旨在探讨磺胺对甲氧嘧啶的化学结构、药理作用机制以及在临床上的应用研究。 一、磺胺对甲氧嘧啶的化学结构与药理作用机制 磺胺对甲氧嘧啶的化学结构由磺胺和甲氧嘧啶两部分组成。磺胺通过抑制细菌二氢叶酸合成酶来干扰细菌的核酸和蛋白质的合成过程,而甲氧嘧啶则直接抑制细菌的蛋白质合成。 二、磺胺对甲氧嘧啶的抗菌谱与药物相互作用 磺胺对甲氧嘧啶对多种细菌具有抗菌作用,包括革兰阳性细菌和革兰阴性细菌。其作用机制主要是通过抑制细菌的核酸和蛋白质的合成来杀灭细菌。此外,磺胺对甲氧嘧啶还与其他药物发生相互作用。 三、磺胺对甲氧嘧啶在临床应用中的研究进展 磺胺对甲氧嘧啶广泛应用于多种感染性疾病的治疗,包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。临床研究发现,磺胺对甲氧嘧啶与其他抗生素的联合应用可以提高治疗效果,缩短治疗周期,减少药物抗性的发生。此外,近年来的研究还表明磺胺对甲氧嘧啶可能对一些耐药细菌产生抗菌效果。 四、磺胺对甲氧嘧啶的药物安全性与副作用 磺胺对甲氧嘧啶在临床使用过程中一般耐受性较好,常见的轻度不良反应包括恶心、呕吐、胃肠道不适等。严重不良反应较少见,但也需引起重视。此外,研究还发现磺胺对甲氧嘧啶可能会与其他药物发生相互作用,增加药物的毒副作用。 结论 磺胺对甲氧嘧啶作为一种磺胺类抗生素,在临床上应用广泛。其作用机制是通过抑制细菌的核酸和蛋白质合成来杀灭细菌。磺胺对甲氧嘧啶在治疗感染性疾病方面显示出良好的疗效,并且可以与其他抗生素联合应用以提高治疗效果。但同时需要注意它可能产生的不良反应和与其他药物的相互作用。未来的研究还需要进一步探讨磺胺对甲氧嘧啶的抗菌机制和药物安全性,以进一步指导其在临床上的应用。 ...
背景及概述 [1] 医药中间体(4-(4-氯苯氧基)苯基)甲胺盐酸盐可用于合成一种咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物,该化合物具有抑制结核分枝杆菌的活性。 制备方法 [1] 制备N-(4-(4-氯苯氧基)苄基)-2,7-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺的方法如下: 将N-苄基-2,7-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酸(75 mg,0.37 mmol)和4-(4-氯苯氧基)苄胺盐酸盐(96 mg,0.41 mmol)在5mL乙腈中溶解,并加入EDC(108mg,0.56mmol)和DMAP(137mg,1.1mmol)。在室温下搅拌反应混合物12小时。将反应混合物用CH 2 Cl 2 稀释,并用10%NaHCO 3 水溶液(2x)、水和5%乙酸溶液(2x)洗涤。收集有机相,用硫酸钠(Na 2 SO 4 )干燥,过滤,然后真空浓缩。通过硅胶柱色谱法用30%乙酸乙酯∶CH 2 Cl 2 溶剂系统纯化得到37mg(24%)的N-(4-(4-氯苯氧基)苄基)-2,7-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺,为白色固体。熔点:168-169℃。 参考文献 [1] Moraski G C , Markley L D , Cramer J , et al. Advancement of Imidazo[1,2-a]pyridines with Improved Pharmacokinetics and nM Activity vs. Mycobacterium tuberculosis[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2013, 4(7). ...
盐酸西替利嗪是一种抗过敏药,也被称为去敏定、司特宁、仙特明、协帝、CETIN或CETY。它属于第二代H1抗组织胺药,是一种口服强效抗变态反应药,具有长效和选择性的作用。该药物可有效治疗过敏性鼻炎、荨麻疹和皮肤瘙痒。 自2008年1月11日起,盐酸西替利嗪在中国大陆由处方药转为非处方药。在香港,它以治敏速的名字由葛兰素史克作为非处方药销售。然而,某些人可能会出现盐酸西替利嗪引起的昏睡副作用,因此建议首次使用该药物时避免驾驶交通工具或操作机器等需要警觉性的活动。 相关制剂 盐酸西替利嗪与二氢氯化物形成组合药剂,例如“思得宁”和“去敏定”(Cetirizine dihydrochloride 10mg/长效型之抗过敏及抗组织胺药,台湾南光化学制药)。 ...
苯、甲苯和二甲苯等轻质芳烃化学品(BTX)是工业环境中常见的一类挥发性有机化合物(VOCs),也是毒性最大的一类。它们的流失对人类健康和生态系统造成严重危害。为了减少BTX的排放,目前有多种处理技术可供选择,如焚烧法、生物降解法、溶剂吸收法、催化氧化法和吸附法等。其中,溶剂吸收法因其简单操作且不破坏BTX结构而得到广泛应用。 在BTX吸附过程中,离子液体(IL)作为传统有机溶剂的替代品,发挥着越来越重要的作用。虽然已经进行了大量的实验室规模的研究,测量了许多热力学数据以评估基于IL的BTX吸附过程,但仍缺乏综合考虑能耗、环境和经济方面的综合评估。此外,基于IL的BTX去除工艺还需要进行可持续和系统的评估,以降低实际应用中可能出现的故障风险。 为了降低工业化阶段的风险,对吸附工艺进行系统的分析和评价是必要的。这包括考虑吸附材料的热集成、生命周期环境影响和经济效益等因素。 图1. BTX处理方法 (图片来源:ACS Sustainable Chem. Eng.) 北京工业大学的代成娜教授课题组比较了以三甘醇(TEG)吸收剂和以[EMIM][Tf2N] IL为吸收剂的BTX吸附过程,并构建了基于[EMIM][Tf2N] IL和TEG的BTX吸附流程。通过能量评估,可以得到工艺能耗和物料平衡,并通过热集成来评估两种工艺的节能潜力。通过环境评估,可以计算每个阶段工艺的生命周期影响(LCI),并回答哪个工艺更环保的问题。通过经济评价,可以得到两种工艺的总成本(CAPEX),并回答哪个部分占主要。 图2. BTX处理流程图 (图片来源:ACS Sustainable Chem. Eng.) 能量分析结果显示,与[EMIM][Tf2N]方案相比,基于TEG的BTX吸收工艺需要更高的能量消耗(加热和冷却能量),分别是前者的1.08倍和0.74倍。对于[EMIM][Tf2N]方案,研究人员进行了热集成以进一步评估其节能潜力。结果显示,该方案中热集成后可节省5%和3.4%的冷热公用设施。经济分析结果显示,[EMIM][Tf2N]情景的总成本(TAC)为48.41百万美元/年,比TEG情景低26.3%。因此,基于[EMIM][Tf2N]的BTX吸收工艺在经济性能方面具有显著的工业化潜力。环境分析结果显示,对于捕获1 kg的BTX,无吸收剂回收的[EMIM][Tf2N]情景的生命周期影响在所有类别中都高于TEG情景,其中AP类别的差异最大。然而,在考虑IL的回收时,[EMIM][Tf2N]方案在所有生命周期类别中都表现得更好。 图3. 处理流程中的热衡算 (图片来源:ACS Sustainable Chem. Eng.) 图4. 不同吸附流程的LCI对比 (图片来源:ACS Sustainable Chem. Eng.) 综上所述,与传统的三甘醇相比,以[EMIM][Tf2N] IL为吸收剂的BTX吸附工艺在能源和经济方面都是一项具有竞争力的技术。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acssuschemeng.0c07707 原文作者: Bin Wu, Gangqiang Yu, Ning Liu, Ruinian Xu, Biaohua Chen, and Chengna Dai DOI: 10.1021/acssuschemeng.0c07707 ...
锁阳是一种中药材,常用于男科疾病的治疗。它具有补肾阳、益精血、润肠通便等功效。锁阳生长在荒漠草原和河边、湖边、池边等环境地区。 锁阳对免疫功能的影响 锁阳可以增强动物的免疫功能,特别是对阳虚和正常小鼠的体液免疫有促进作用。它可以增加脾脏淋巴结等,从而增强机体的防御功能。 锁阳的耐缺氧和抗应激作用 锁阳的总糖、总苷类和总甾体类可以延长小鼠的耐缺氧时间,增加小鼠注射空气的存活时间,并且增加断头小鼠的张口持续时间和张口次数。 锁阳对糖皮质激素的影响 锁阳提取物可以使模型用药组小鼠的血清皮质醇升高,并恢复到正常水平。对于正常小鼠的血清皮质醇浓度没有影响。这表明锁阳对糖皮质激素具有双向调节作用。 锁阳的通便作用 锁阳所含的无机离子可以增强肠蠕动,缩短小鼠的通便时间。其中可溶性无机盐含量约为7%,可以起到润肠通便的作用。 锁阳的禁忌 锁阳不适合阴虚火旺、脾虚泄泻以及实热便秘的人群。长期食用锁阳会导致便秘,对于阳易举而精不固的人也是禁止食用的。 锁阳泡水喝的禁忌 锁阳味道带有涩味,适合补肾、滋养精血、平肝补肾以及润肠通便。经常将锁阳泡水喝可以提高身体体质,增强免疫力,延缓衰老。但对于免疫力差、容易感染或工作压力大的人群来说,适量饮用锁阳泡水可以促进身体健康。 ...
西托糖苷,又称胡萝卜苷、谷甾醇-3-0-葡萄糖苷,是一种属于西托糖苷类化合物的物质。它存在于锦葵科植物和无花果等植物中。 西托糖苷的结构 西托糖苷的应用 西托糖苷是一种广泛存在于植物中的植物甾醇糖苷。近年来,人们对其进行了药理作用及疾病防治方面的研究。研究发现,西托糖苷具有良好的抗肿瘤、抗氧化及保护神经等药理作用。然而,目前的研究还处于起步阶段,还需要进一步深入探索。 特别地,研究人员发现将胡萝卜苷类化合物应用于防治多种病毒病具有潜力,包括西葫芦花叶病毒病、西瓜花叶病毒病、烟草花叶病毒病、小麦黄矮病毒病以及水稻条纹叶枯病。 这种化合物可以与农药助剂混合制成各种农药剂型,如水剂、可溶性液剂、乳油、微乳剂、悬浮剂、水乳剂、可湿性粉剂、水分散粒剂等。制备方法可参照农药上的常规方法。 本发明的有益效果包括: 1. 提供了西托糖苷类化合物在抗病毒剂方面的新用途。 2. 相比现有的抗病毒剂,如以盐酸吗啉胍为主要成分的抗病毒剂,西托糖苷类化合物具有更好的效果,其防效至少为75%。 ...
山梨醇是一种甜味剂,存在于多种天然食物和水果中。商业食品中添加的山梨醇主要是人工合成的,具有膨松剂、水分保持剂、增稠剂、乳化剂和稳定剂的功能。 由于山梨醇具有低卡路里、高甜度和保持水分的特点,商业宠粮厂家将其添加到湿猫粮中,改善质地和口味。同时,山梨醇也被用作非处方疗法,治疗宠物的毛球症。 宠物食用山梨醇的安全剂量 研究表明,少量的山梨醇对宠物是安全的,因为宠物的肠道无法有效吸收山梨醇。山梨醇能帮助食物更快地通过消化道、软化粪便,具有一定的通便作用。 安全剂量是多少? 研究发现,喂食含有12%山梨醇的湿粮不会对宠物肠胃产生刺激作用,超过12%会导致软便。高浓度的山梨醇会刺激宠物胃肠道,引发腹泻症状。 购买商业宠粮时应注意山梨醇的含量,根据宠物的情况选择合适的宠粮。 糖尿病宠物能否食用山梨醇? 山梨醇的甜度比蔗糖低,不容易被宠物吸收。研究表明,相较于葡萄糖,山梨醇对糖尿病宠物更友好,但仍存在一定风险。 ...
降冰片烯是一种桥环烃,由环己烯环和亚甲基桥组成,具有显著的环张力和反应活性。 降冰片烯可以通过环戊二烯和乙烯的狄尔斯-阿尔德反应合成,其衍生物也具有类似性质。 通过酸催化水合反应,降冰片烯可以转化为降冰片醇,这一反应引起了非经典离子化学家的极大兴趣。 降冰片烯的用途 降冰片烯作为药物、杀虫剂和特种香料等有机物合成的骨架原料,具有广泛的应用前景。 在过渡金属催化反应中,降冰片烯常被用来影响亲电子的过渡金属迁移,并可用作牺牲消耗的质子受体。 在Catellani反应中,降冰片烯起到邻位导向的作用。 降冰片烯的生产方法 通过将双环戊二烯(DCPD)与乙烯反应,可以生产降冰片烯。具体方法包括预热DCPD使其部分单体化为CPD,然后在稳定的反应条件下进行DCPD、CPD和乙烯的反应。 乙烯以超临界态注入反应系统,以提高反应效率。 ...
迷迭香是一种灌木植物,具有银绿色的针状叶和浅蓝色的花瓣。它在整个欧洲都很常见,尤其是海边地区。迷迭香原产于地中海沿岸,它的英文名字由两个拉丁词(ros和marinus)演变而来,意思是“海之朝露”。迷迭香油可以通过蒸馏开花的植株来提取。 迷迭香油的主要成分是什么? 迷迭香油的主要成分是桉油醇,占总成分的55%。 迷迭香油有哪些特性? 迷迭香油具有镇痛、抗菌、抗癌、治疗鼻粘膜炎、抗感染、消炎、抗氧化、祛痰等特性。 迷迭香油可以缓解哪些问题? 迷迭香油可以缓解酒瘾、腺炎、关节炎、贝尔氏麻痹、癌症、消除脂肪、霍乱、内翻足、便秘、解毒、糖尿病、利尿、晕厥、疲劳、流感、头发油腻、脱发、头痛、炎症、虱子、肾脏感染、血压低、辅助记忆、鼻窦炎、阴道炎、病毒性肝炎、蠕虫、施密特氏症和驱除恶灵等问题。 迷迭香油的主要用途是什么? 迷迭香油可以支持中枢神经系统,增强记忆力,提振活力。它还有助于改善脱发和油性发质,利胆、养肝、抗癌、抗氧化,杀菌力强,有效清除鼻喉黏膜阻塞,适用于呼吸道感染,平衡内分泌,调节垂体,改善低血压症状。 使用迷迭香精油需要注意什么? 1.迷迭香精油具有升血压作用,不适合高血压、癫痫症患者和孕妇使用。 2.迷迭香精油具有较强的兴奋性,不建议晚上使用,以免影响入睡。 3.纯迷迭香精油具有较强的皮肤刺激性,使用前需要稀释。 4.怀孕期间避免使用迷迭香精油。 ...
硬脂酸钠,又称十八酸钠,是一种白色油状粉末,具有滑腻感和脂肪气味。它可以溶于热水和热醇,水溶液呈碱性,醇溶液为中性。硬脂酸钠是通过十八烷酸和氢氧化钠的反应制得的。它被广泛应用于牙膏制造、防水剂和塑料稳定剂等领域。 硬脂酸钠的理化性质 硬脂酸钠呈白色粉末状,具有脂肪气味和滑腻感。它可以溶于热水和乙醇,但遇酸会分解为硬脂酸和相应的钠盐。 硬脂酸钠的溶解性 硬脂酸钠易溶于热水和热乙醇,但在冷水和冷乙醇中溶解较慢。它不溶于乙醚、轻汽油、丙酮等有机溶剂,也不溶于食盐和氢氧化钠等电解质溶液。 硬脂酸钠的主要用途 硬脂酸钠广泛应用于食品、医药、化妆品、塑料、金属加工和金属切削等领域。它可以作为催化剂、分散剂、润滑剂、表面处理剂和腐蚀抑制剂等。在聚乙稀和聚丙烯中使用硬脂酸钠可以消除残留催化剂对树脂颜色和稳定性的不良影响,同时具有良好的润滑性和加工性能。与锌皂和环氧化合物一起使用时,硬脂酸钠还可以提高热稳定性。与盐基性铅盐和铅皂一起使用时,可以提高硬制品的凝胶化速度。 硬脂酸钠的合成方法 1、将硬脂酸加入反应釜中,加热至熔融,然后在搅拌下加入NaOH水溶液,保持在65℃加热2小时,控制pH值在8.0~8.5。最后通过喷雾干燥得到产品。 C 17 H 35 COOH+NaOH=C 17 H 35 COONa+H 2 O 2、将10g硬脂酸溶于100mL 95%乙醇中,用0.5mol/L的氢氧化钠乙醇溶液滴定,以酚酞作指示剂,滴定到等当点后,将析出的硬脂酸钠皂抽滤分离。粗产品可用95%乙醇重结晶,得到纯品。 硬脂酸钠的急救措施 吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 皮肤接触:脱去污染的衣物,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如有不适感,请就医。 眼睛接触:分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。立即就医。 食入:漱口,禁止催吐。立即就医。 对保护施救者的建议:将患者转移到安全的地方,咨询医生。将此化学品安全技术说明书提供给现场医生参考。 ...
 
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