尼尔雌醇是一种合成雌激素，它是乙炔基雌三醇的3-环戊基醚，也称为乙炔基雌三醇环戊基醚。尼尔雌醇是乙炔基雌三醇的前药，具有更有效的雌激素作用。它被描述为一种缓慢代谢的长效雌激素和雌三醇的衍生物。
尼尔雌醇在雌二醇的17α位引入乙炔基，并在3位进行羟基醚化，从而提高A环的代谢稳定性，使其成为可口服的长效雌激素。
尼尔雌醇适用于绝经妇女因雌激素缺乏引起的症状，包括围绝经期综合征、老年性阴道炎和萎缩性尿道炎。此外，它还可以预防绝经后的心血管疾病和骨质疏松。
使用尼尔雌醇可能导致一些不良反应，如白带增多、乳房胀痛、恶心、头痛、腹胀、高血压和肝功能损害等。一般情况下，除非出现过多的突破性出血，否则不需要停药。在使用较大剂量时，可能会出现暂时性乳房胀痛、硬结和月经失调。
尼尔雌醇禁用于妊娠、乳腺癌、子宫内膜癌、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、原因不明性阴道出血和严重肝肾功能障碍。再生障碍性贫血患者也不应使用该药物。
尼尔雌醇可增加钙剂的吸收。与三环类抗抑郁药同时使用时，可能增强抗抑郁药的不良反应并降低其效果。与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等药物同时使用时，可能降低尼尔雌醇的药效，因为这些药物会诱导肝微粒体酶，加快尼尔雌醇的代谢。与抗凝药同时使用时，可能降低抗凝效果，因此如果必须同时使用，应调整抗凝药的剂量。
尼尔雌醇可能以少量随乳汁分泌，并可能减少泌乳。在使用之前，应进行全面体检，并且长期使用该药物的妇女应每年至少进行一次体检，包括血压、乳腺、腹腔与盆腔器官以及宫颈细胞学检查。为了保护子宫内膜，可以在服用尼尔雌醇的第三个月后半月增加口服甲羟孕酮。
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