磷霉素氨丁三醇的制备方法是什么? ¹

磷霉素氨丁三醇是一种常见的抗菌药物，具有广谱抗菌作用。它通过阻碍细菌细胞壁的早期合成来杀菌，对多种细菌有抗菌作用。磷霉素氨丁三醇具有药效温和、口服吸收浓度高、作用时间长等优点。它能直接阻止细菌细胞壁合成所必需的丙酮酸转移酶的作用。适用于对本品敏感的致病菌所引起的下尿路感染。

图1磷霉素氨丁三醇的性状图

磷霉素氨丁三醇的制备方法如下：将一定浓度的硫酸溶液和一定质量的氨丁三醇加入烧杯中完全溶解，再缓慢滴加到磷霉素钠水溶液中，搅拌。反应完毕后低压浓缩蒸干，加入甲醇析出硫酸钠，过滤，滤液以正丁醇低温析晶。最佳条件为反应温度30℃，时间2.5小时，硫酸浓度1mol/L，氨丁三醇酸式盐与磷霉素钠摩尔配比0.9:1.0，收率可达95%。选择正丁醇为析晶溶剂，在1℃下采用机械搅拌，磷霉素氨丁三醇的甲醇滴加溶液速率为20ml/h，滴加完毕后持续保温搅拌2.5小时，正丁醇：制备得磷霉素氨丁三醇甲醇溶液(V:V)＝2:1时为最优析晶条件。

参考文献

[1] 张旭东.磷霉素钠的临床用药分析[J].包头医学院学报，2011,27(2):141-142;