引言： 对硝基苄醇丙二酸单酯镁是一种重要的化合物，广泛应用于有机合成和药物开发领域。合成该化合物的过程涉及通过特定的化学反应。 简介： 随着青霉素和头孢菌素 β-内酰胺类抗生素的广泛使用，人体内对这些抗生素的抗体逐渐增多，导致菌株的耐药性上升，临床应用中的用药量也在不断增加，多种副作用显现。近年来，新研发的β-内酰胺类抗生素多采用侧链修饰策略。这些抗生素虽然对革兰氏阳性菌和革兰阴性菌（包括绿脓肝菌）有杀菌作用，但为了防止在体内被肾脏中的酶分解，需要与该酶的抑制剂合用，然而这也可能导致肾脏和中枢神经的毒性影响。 碳青霉烯类抗生素是在头孢菌素类抗生素基础上开发的一类新型抗生素。这类药物具有广泛的抗菌谱、不易产生耐药性、易于吸收、疗效显著且毒性小等特点。其中，美洛培南是代表性药物，对革兰氏阳性菌和阴性菌均表现出优良的抗菌作用，包括对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌以及常见对其他 β-内酰胺类抗生素产生耐药性的细菌。因此，碳青霉烯类抗生素已在临床上得到广泛应用。然而，目前碳青霉烯类抗生素的制备工艺相对复杂，所需原料和中间体的制备成本较高，且产品的收率较低，这限制了其在市场上的供应能力。在碳青霉烯类抗生素的生产工艺中，镁试剂是不可或缺的中间体。提高镁试剂的产品收率、降低生产成本并实现规模化生产，是解决这一问题的关键途径之一。 1. 合成 包括下列步骤： （ 1） 将对硝基苄醇与丙二酸加入溶剂中，在低温和催化剂存在的情况下进行酯化反应； （ 2） 将反应体系的温度升至 60～80℃，使反应产物进行晶型转变，得对硝基苄醇丙二酸单酯； （ 3） 将步骤 （ 2） 所得对硝基苄醇丙二酸单酯与氯化镁加入水中进行反应，反应产物经重结晶、离心分离后干燥，即得。具体实验操作如下： （ 1） 按照对硝基苄醇与丙二酸的摩尔比为 1:1的比例，将对硝基苄醇与丙二酸加入苯中，在-18℃条件和催化剂存在的情况下进行酯化反应，酯化反应的时间为60min；所述催化剂为硫酸和磷酸的摩尔比为1:1的混酸，所述催化剂的加入量为对硝基苄醇加入质量的0.5%； （ 2） 酯化反应结束后，将反应体系的温度升至 70℃，使反应产物进行晶型转变，得对硝基苄醇丙二酸单酯； （ 3） 将步骤 （ 2） 所得对硝基苄醇丙二酸单酯与氯化镁按照 0.6:1的摩尔比加入水中进行反应，反应产物经85℃重结晶、24000rpm离心分离后，以乙醇作带水剂进行精制，125℃干燥，即得。 2. 应用举例 （ 1）制备碳青霉烯双环母核 包括以下步骤： i）、以4-AA为起始原料，经与烯丙基溴反应，得到化合物II；ii）、化合物II与高锰酸钾氧化反应，得到化合物III；iii）、化合物III与CDI和对硝基苄醇丙二酸单酯镁一锅煮反应得到化合物Ⅳ；iv)、化合物Ⅳ经重氮基转移反应，然后水解脱去羟基保护剂得到化合物Ⅴ；V）、化合物Ⅴ在醋酸铑催或辛酸铑化下，进行N-H插入闭环，得到目标化合物Ⅰ即碳青霉烯双环母核BCK。 （ 2）保护美罗培南的制备 刘雨林等人报道了 一种合成条件简单的保护美罗培南，它由化合物 (I)与对硝基苄醇丙二酸单酯、氯化镁反应得到产物化合物(II)；将化合物(II)重氮化得到产物化合物(III)；用甲基磺酸水解化合物(III)，得到产物化合物(IV)；将化合物(IV)进行环合得到产物化合物(V)，加入4-二甲胺基吡啶，再加入氯磷酸二苯酯和N，N-二异丙基乙胺反应得到产物化合物(VI)，再加入N，N-二异丙基乙胺和(2S，4S)-2-二甲胺羰基-4-巯基-1-(对硝基苄氧羰基)吡咯烷进行反应得产物化合物(VII)。 参考： [1]华北水利水电大学. 一种对硝基苄醇丙二酸单酯镁的制备方法. 2014-01-01. [2]江西富祥药业股份有限公司. 一种碳青霉烯双环母核的制备方法. 2013-04-24. [3]景德镇市富祥药业有限公司. 保护美罗培南的制备方法. 2011-01-26. ...

引言： 深入了解棉酚的作用机制是理解其在医药潜力的关键。这种天然化合物的作用机制涉及多个层面的生物学过程，其独特性质为我们探索新的治疗方法提供了宝贵的启示。 背景： 棉酚是一种植物多酚，具有鲜艳的黄色色素。它存在于棉花植物（ Gossypium hirsutum L.）的叶子、茎、根和种子中的小细胞间色素腺体中。棉酚传统上被认为是一种抗营养毒性化合物。人们早就知道，食用含有棉酚的棉籽油会导致其毒性，从而导致男性不育。因此，棉酚被认为对大多数动物和人类来说是不安全的。棉籽粉中残留的棉酚限制了其主要用于喂养反刍动物，因为反刍动物对这种毒性化合物具有相对较高的耐受性。 棉酚最近被提出具有潜在的生物医学应用。据报道，棉酚及其相关化合物具有与乳腺癌、结肠癌 、胰腺癌和前列腺癌相关的抗癌活性。它具有减肥活性、抗炎活性和抗真菌活性。这些新发现引起了生物医学领域的浓厚兴趣，大量研究致力于了解棉酚及其相关化合物的医学用途。 1. 棉酚在癌症治疗中的作用 （ 1）细胞凋亡诱导 棉酚诱导癌细胞凋亡棉酚通过引起线粒体功能障碍，导致活性氧簇 (reactive oxygen species, ROS)增加，干扰细胞功能。ROS的累积会导致氧化应激，损伤包括DNA在内的细胞成分。与此同时，棉酚与线粒体的相互作用导致ATP耗竭，破坏细胞的能量供应，并进一步加剧细胞应激。该化合物还通过下调Akt(细胞存活所必需的蛋白质)和c-Myc(支持细胞生长和增殖的转录因子)来阻碍关键的存活信号。此外，棉酚还能抑制端粒酶逆转录酶(TERT)的活性，而TERT是维持端粒长度和细胞寿命的关键酶。总之，这些作用最终激活了细胞凋亡途径，导致程序性细胞死亡。 ↑ 增加， ↓ 减少， 端粒酶逆转录酶 （TERT）， 三磷酸腺苷 （ATP）， 细胞性骨髓细胞瘤癌基因 （c-MyC）， 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 （Akt)。 （ 2）抑制肿瘤细胞活力和信号通路调节 下图 说明了棉酚降低癌细胞活力的多方面机制。棉酚抑制 TNF-α，进而阻止 NF-kB 的激活，NF-kB 是一种调节负责细胞存活和增殖的基因的转录因子。此外，棉酚会破坏细胞核内的 Nrf2/ARE 通路，导致存活基因的 DNA 转录减少。它还会抑制 ICAM-1 通路，有助于减少炎症并干扰癌细胞粘附。棉酚与 CUL4 的相互作用似乎会促进存活蛋白的降解，进一步诱导细胞死亡。此外，它还会抑制促凋亡蛋白 NOXA，并诱导 ROS 的产生，从而导致氧化应激和损伤。总的来说，这些作用会导致癌细胞活力下降。 ARE 抗氧化反应元件、CUL4 Cullin 4、ICAM-1 细胞间粘附分子 1、IL-6 白细胞介素 6、NF-kB 核因子活化 B 细胞的 kappa 轻链增强子、NOXA 佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导蛋白 1、Nrf2 核因子红细胞 2 相关因子 2、ROS 活性氧、TLR4 Toll 样受体 4、TNF-α 肿瘤坏死因子 α。符号：↓减少、X 抑制 2. 棉酚作为男性避孕药 棉酚是非甾体类化合物，不影响激素水平，但会抑制雄性动物和人类的精子生成和运动。它通过抑制影响精子和生精细胞能量代谢的酶系统起到避孕作用。 人类乳酸脱氢酶 (LDH) 有五种同工酶。在无氧葡萄糖条件下，在 NADH 存在下，丙酮酸被 LDH 还原为乳酸。许多报告表明，棉酚的抗生育特性与 (?)-异构体特别相关。(?)-棉酚是 NADH 与 LDH 结合的非选择性竞争性抑制剂。Yu 等人将其抗生育作用归因于对线粒体 LDH-C4 (LDH-X) 的抑制，这种物质仅存在于睾丸和精子中，对能量产生至关重要。然而，其作用方式复杂，涉及对许多必需酶系统的抑制，包括核苷酸还原酶、苹果酸脱氢酶 (MDH)、3-磷酸甘油醛脱氢酶 (GA3PDH)和细胞质磷脂酶 A2 (cPLA2)。后者酶在精子成熟过程中的顶体反应中起着重要作用。 3. 抗病毒特性 据报道，棉酚具有抗包膜病毒的抗病毒特性，包括 HIV-1、HSV-2、流感病毒和副流感病毒。尽管该化合物的效力明显低于 AZT，但它没有与 AZT 治疗相关的骨髓毒性严重副作用。目前尚不清楚棉酚抑制 HIV-1 逆转录酶是否是其主要作用机制。Lin 等人合成了棉酚的类似物，具有抗 HIV-1 的潜在抗病毒活性。 4. 抗寄生虫特性 疟疾是一种由疟原虫属的原生动物寄生虫引起的蚊媒传染病。四种疟原虫（恶性疟原虫、三日疟原虫、卵形疟原虫、间日疟原虫）可感染人类并由人类传播。具有乙基、丙基或异丙基侧链的棉酚衍生物和棉酚腈 1,1-二戊酸酯比其他棉酚衍生物对恶性疟原虫的生长具有更强的抑制作用。 棉酚还表现出对抗溶组织阿米巴和克氏锥虫的活性。棉酚抗寄生虫活性背后的分子机制可能是选择性抑制寄生虫厌氧生命周期中的重要和必需酶。 5. 抗菌特性 Margalith通过测试棉酚对棉籽粉喂养动物的微生物的抑制作用，证明了棉酚对芽孢形成者和乳酸杆菌的抗生素特性。结果表明，棉酚导致胃肠道微生物群平衡发生根本变化。 Vadehra 等人报道称，棉酚对革兰氏阳性菌（链球菌属、芽孢杆菌属、金黄色葡萄球菌）的抗菌作用比对革兰氏阴性菌（如铜绿假单胞菌、沙门氏菌属、肺炎克雷伯氏菌、志贺氏菌属、变形杆菌属和大肠杆菌）的抗菌作用更强。这可能源于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的细胞壁和细胞膜的结构差异。例如，革兰氏阳性菌的细胞壁中含有更多的肽聚糖，而缺乏革兰氏阴性菌的外膜。这可能影响了棉酚向其目标部位的运输。 6. 降低血浆胆固醇的特性 胆固醇是由肝脏产生的脂质，对正常的身体功能至关重要。低密度脂蛋白 (LDL) 水平升高与心脏病风险增加有关。Shandilya 等人发现，给成年雄性食蟹猴口服棉酚 10?mg/kg/天，持续 6 个月，可显著降低血浆总胆固醇和 LDL，而高密度脂蛋白 (HDL) 水平不会显著降低。这种作用的可能机制可归因于肠道对膳食胆固醇的吸收减少和肝脏 LDL 合成减少。 7. 局限性和未来展望 棉酚在医学上的应用，尤其是作为抗癌剂，并非没有障碍。棉酚的治疗范围狭窄，再加上人们对其不可逆转的不育风险和低钾血症等严重副作用的担忧，限制了其在临床环境中的广泛接受。由于酚氧原子的存在，棉酚及其衍生物的细胞毒性进一步加剧了这些挑战。因此，需要平衡疗效和安全性仍然是正在进行的研究的一个关键领域。尽管有这些限制，棉酚继续作为一种潜在的天然抗癌剂脱颖而出。多年的研究阐明了其各种作用机制，其疗效已在大量的体外和体内研究中得到证实。约 25项I期和II期临床试验的增加以及在中国药物市场的可获得性进一步凸显了其治疗潜力。为了解决毒性问题，人们对开发副作用小、毒性低的新型棉酚衍生物越来越感兴趣。此外，棉酚与标准癌症化疗和放疗的协同作用为其作为肿瘤学支持治疗开辟了新的途径。棉花植物的广泛分布，棉酚的容易提取，以及它对多种癌症类型的有效证明，使其成为一种极具前景和可获得的天然多酚分子。这一历程的下一步涉及更广泛的临床试验，最好是更大规模的患者队列，以在更大范围内验证其疗效和安全性。 8. 结论 总的来说，对棉酚作用机制的深入了解将为未来的科学研究和应用提供重要的基础。如果您对棉酚的作用机制或相关健康问题有任何疑问，请务必咨询医生或专业医疗团队，以获取准确的信息和建议。通过持续的探索，我们可以更好地利用这一天然化合物的潜力，造福人类健康。 参考： [1]Pal D, Sahu P, Sethi G, et al. Gossypol and its natural derivatives: multitargeted phytochemicals as potential drug candidates for oncologic diseases[J]. Pharmaceutics, 2022, 14(12): 2624. [2]Paunovic D, Rajkovic J, Novakovic R, et al. The potential roles of gossypol as anticancer agent: advances and future directions[J]. Chinese Medicine, 2023, 18(1): 163. [3]Keshmiri-Neghab H, Goliaei B. Therapeutic potential of gossypol: an overview[J]. Pharmaceutical Biology, 2014, 52(1): 124-128. [4]Cao H, Sethumadhavan K, Cao F, et al. Gossypol decreased cell viability and down-regulated the expression of a number of genes in human colon cancer cells[J]. Scientific Reports, 2021, 11(1): 5922. [5]Breitbart H, Mayevsky A, Nass-Arden L. Molecular mechanisms of gossypol action on sperm motility[J]. The International journal of biochemistry, 1989, 21(10): 1097-1102. ...

二氨基蓝BB是一种深蓝色粉末，可溶于水形成滁色至藏青色的溶液。它在乙醇和溶纤索中微溶，而在其他有机溶剂中不溶。浓硫酸中呈艳蓝色，稀释后呈紫色至红光蓝色。该染料对纤维素纤维具有良好的染色和吸附性能，温度在60至80℃时亲和力最大。它主要用于棉、戮胶纤维和蚕丝织物的染色，也可用于纸浆和生物的染色。 废水处理方法 染料废水通常具有浓度高、色度大、成分复杂、难降解等特点，传统的废水处理技术难以实现对其达标排放。针对这一问题，研究人员采用铁碳微电解-Fenton氧化法对染料废水进行处理。研究内容包括以下三个方面： (1) 深入研究联合方法降解染料二氨基蓝BB的特性和条件。 (2) 对铁碳微电解和Fenton试剂氧化法处理染料二氨基蓝BB的降解历程进行深入探讨。 (3) 初步探讨联合工艺处理实际印染废水的工艺条件。 通过实验研究和理论分析，研究人员得出以下研究成果：(1) 铁碳微电解法能有效地脱色降解模拟染料水，最佳反应条件为：对于300mL浓度为8g/L的二氨基蓝BB染料水，初始pH值为3±0.1，铁屑投加量为10g，铁碳比为1:1.0，反应时间为120min，COD去除率达到64.50%。(2) 铁碳微电解-Fenton氧化法处理染料水的最佳条件组合为：对于经微电解处理后的浓度为8g/L的二氨基蓝BB染料水，Fenton氧化过程中双氧水的最佳投加量为37mmol/L，最佳pH值为3±0.1，Fenton试剂最佳作用时间为30min，其COD和色度去除率可分别达到83.9%和93.6%。(3) 利用UV、IR、HPLC-MS的谱图分析手段研究铁碳微电解-Fenton氧化法降解二氨基蓝BB的降解历程，揭示了偶氮类染料的降解规律。铁碳微电解法处理染料过程中通过各种作用破坏了染料的共轭基团结构而使其脱色，但并未使染料结构式中的苯环、萘环等发生开环降解，Fenton试剂产生的羟基自由基具有很强的氧化性，可以将二氨基蓝BB染料彻底氧化降解。对于二氨基蓝BB染料，羟基自由基首先攻击偶氮键附近的基团，使其发色基团结构遭到破坏，从而使染料脱色；然后攻击更易于发生氧化反应的基团如萘环、苯环等。 主要参考资料 [1] 铁碳微电解-Fenton氧化法处理二氨基蓝BB染料的研究 ...

背景[1-3] 中性粒细胞碱性磷酸酶染色液（NAP）是一种用于染色中性粒细胞碱性磷酸酶的染色液。它由AS-BI染色液、FBB染色液和核固红染色液磷酸酶染色组成。与金属沉淀法不同，NAP采用偶氮偶联法来显示碱性磷酸酶活性。在碱性条件下，细胞内的碱性磷酸酶可以水解磷酸盐，产生磷酸和萘酚，然后与重氮盐偶联形成有色产物。这种染液专门用于对血液或骨髓涂片中的中性粒细胞碱性磷酸酶进行染色，结果比金属盐沉淀法更可靠。 碱性磷酸酶（ALP或AKP）是一种广泛分布于哺乳动物组织中的磷酸酶。它主要存在于物质交换活跃的地方，如肠上皮、肾近端小管刷状缘、附睾上皮细胞静纤毛、肝脏毛细胆管膜、内皮细胞、小动脉和毛细血管、内质网、高尔基复合体、胞饮小泡、肠上皮溶酶体、中性粒细胞中性颗粒和平滑肌细胞膜中。NAP采用偶氮偶联法来显示碱性磷酸酶活性。在碱性条件下，细胞内的碱性磷酸酶可以水解磷酸盐，产生磷酸和萘酚，后者与重氮盐偶联形成有色产物，位于细胞质中。结果比金属盐沉淀法更可靠。 应用[5] 中性粒细胞碱性磷酸酶活性在发热待查诊断中的价值研究 该研究旨在探讨中性粒细胞碱性磷酸酶活性在发热待查诊断中的价值。通过对发热患者进行常规检测血NAP活性，并进行差异和相关分析，同时对骨髓切片进行NAP染色，比较结果。研究结果表明，NAP活性检测结果在外周血和骨髓涂片中具有良好的相关性。在感染组中，细菌和真菌感染亚组的NAP活性显着高于病毒、结核和非典型病原体感染组。这项研究为发热待查诊断提供了有价值的参考。 [5] 王倩中性粒细胞碱性磷酸酶活性在发热诊断中的价值探讨[D].浙江大学，2017....

巴豆树（学名：Crotontiglium）是一种大戟科植物，其干燥成熟果实被称为巴豆，根和叶也可用于药用。巴豆树是一种常绿乔木，高度约为6~10米。中医药中使用巴豆果实中的异鸟苷作为药物，具有破积、逐水、涌吐痰涎的功效，可用于治疗胸腹胀满急痛、便秘、腹水肿胀、痢疾等症状。异鸟苷产于中国的多个省区。 异鸟苷，又称巴豆苷或2-羟基腺苷，是一种以生物碱为苷元的核糖苷。近年来的研究表明，巴豆中的异鸟苷具有抑制肿瘤的作用，可以诱导肝癌和胃腺癌等肿瘤细胞凋亡。 异鸟苷的结构示意图 异鸟苷的应用 已有研究报道，异鸟苷具有抑制腹水癌细胞和埃利希氏瘤细胞生长的作用。对于白血病细胞，异鸟苷具有强烈的抑制作用，并且在体内抑制白血病的效果良好，且副作用较小，具有良好的临床应用前景。 异鸟苷的制备 目前，国内外提取和纯化异鸟苷的方法主要包括回流提取法、超临界流体萃取法和聚酰胺柱层析法等。然而，这些方法存在一些不足之处，如回流提取法耗时长、提取率低、操作复杂；超临界流体萃取法设备昂贵，不适合工业化生产；聚酰胺柱层析法所得产品纯度低，洗脱麻烦。 具体制备方法： 方法一： 将巴豆烘干后粉碎，加入蒸馏水和复合酶液进行酶解，然后用乙醇溶液进行提取，最后经过吸附树脂洗脱得到异鸟苷。 方法二： 将巴豆粉碎后用乙醇溶液进行超声提取，过滤后浓缩液经过硅胶柱和逆流色谱法纯化得到纯度为98.4%的异鸟苷。 参考资料： [1] 王延龄, 潘鹤龄, 杨振军, 张亮仁, & 张礼和. (2004). 异鸟苷掺入的富鸟嘌呤寡核苷酸的合成. 中国药物化学杂志, 14(4), 225-228. [2] 王延龄, 潘鹤龄, 杨振军, 张亮仁, & 张礼和. (2004). 异鸟苷掺人的富鸟嘌呤寡核苷酸的合成. 中国药物化学杂志. [3] 戴凡, 杨利凤, 唐莲, 黄蕾, & 姚文娟. (2017). The role of rhogdis in the regulation of rho gtpases. 徐州医学院学报, 037(003), 204-207....

氯二氟乙酸酐是一种低碳链对称酸酐，具有广泛的应用。目前已有多种合成酸酐的方法，但大多数方法都需要繁琐的步骤。本文介绍了一种副反应少、产率高、操作简便的制备方法。 制备方法 在保持温度20°C的条件下，将氯二氟乙酸（1.0mol）和五氧化二磷（35.5g，0.25mmol）依次加入到98%浓硫酸（196g，2.0mol）中，并进行搅拌。然后在100°C下反应2小时，通过减压蒸馏收集93-96℃的馏分，最终得到纯度为98.8%的氯二氟乙酸酐，产率为88.5%。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201210169934.9 低碳链对称酸酐的制备方法 ...

吐温 60具有优良的乳化、润湿、起泡、扩散等作用，被广泛应用于纺织、医药、水性涂料等行业。 吐温 60的性质是怎样的？ 吐温 60外观呈乳白色至黄棕色液体或膏体。 吐温 60可溶于水。 吐温 60稳定性良好，但在强酸、强碱条件下容易水解。 吐温 60液体形态具有可燃性和刺激性。燃烧时会产生一氧化碳、二氧化碳等有害物质。对皮肤、眼睛和呼吸系统有刺激作用。与强氧化剂作用时会引发燃烧。 吐温 60的动物毒理学特性如何？ 表1 动物毒理学数据 吐温 60对环境可能具有危害，特别需要注意对水体的影响。 吐温 60具有良好的生物降解性。 吐温 60有哪些特性？ 吐温 60具有优良的乳化、分散、增溶和润滑性能。 使用吐温 60需要注意哪些特殊事项？ （1）制备过程中可能产生致癌物质1,4-二噁烷。通常情况下，1,4-二噁烷的浓度低于30ppm或更低是可以接受的。 （2）在与儿童直接相关的产品中，如儿童浴液、洗发液、护肤品等，使用吐温 60时需要谨慎。 吐温 60是如何制备的？ 吐温 60是通过斯潘 60和环氧乙烷的反应得到的。 吐温 60的性能和应用有哪些？ 1、吐温 60易溶于水、甲醇、乙醇、异丙醇等多种溶剂，不溶于动、矿物油，具有优良的乳化性能，同时具备润湿、起泡、扩散等作用。 2、吐温 60可用作o/w型乳化剂、分散剂和稳定剂，广泛应用于食品、医药、化妆品和水性涂料的制造。 3、吐温 60在纺织业中被用作柔软剂和抗静电剂，它是聚丙烯腈纺丝油剂的组分，也用于纤维后加工的柔软剂，能够消除纤维的静电，提高柔软性并赋予纤维良好的染色性能。 ...

基本介绍 氯己定（洗必泰）是一种胍类消毒剂，属于阳离子表面活性剂。 它具有低毒性，人体不易吸收，属于实际无毒级，对人体皮肤无刺激性。 杀菌机制 氯己定的杀菌机制主要有两个方面： 1. 破坏细胞膜，使细胞内物质泄漏。 它作用于细胞膜上的磷脂分子，破坏膜的完整性，增加膜的通透性，导致细胞内的钾离子等小分子物质流出。 2. 抑制细菌酶系统。 它作用于脱氢酶和氧化酶，导致细菌的代谢障碍。 适用范围 氯己定可以杀灭革兰阴性和革兰阳性细菌繁殖体及真菌，适用于手、皮肤粘膜的消毒，也可用于环境表面和物品的消毒。 但它不能用于芽孢、分支杆菌以及亲水病毒（如甲肝、脊髓灰质炎、手足口病原体）的消毒，也不能灭活新冠病毒、乙肝病毒和丙肝病毒。因此，它不能用于外科手术器械的灭菌处理，以及肝炎和结核病污染物品的消毒。 注意事项 1. 不要用于消毒严重污染的物品。 2. 可以用于擦拭、浸泡、喷洒医院非关键物品的清洁和物体表面消毒。 使用方法 消毒应用 （应用液中有效含量应达到2g/L-45g/L） 1. 外科手消毒：在清洁基础上，擦拭或浸泡，作用3分钟。 2. 卫生手消毒：擦拭或浸泡，作用1分钟。 3. 皮肤消毒：擦拭消毒，作用5分钟。 4. 粘膜消毒：擦拭或冲洗，作用5分钟。 5. 物体表面：擦拭或浸泡，作用10分钟。 临床护理 1. 漱口水：有报道表明氯己定漱口水用后抑菌可达7小时之久。 2. 预防感染：葡萄糖酸氯己定醇复方消毒液可用于尿道插管留置和中心静脉插管留置期间的局部消毒护理，具有较好的预防感染效果。 注意事项 1. 外用消毒剂，不得口服。 2. 氯己定盐是阳离子型物质，遇到阴离子型表面活性剂（如肥皂），易产生沉淀，因此不宜与碱、肥皂和洗衣粉等清洁、洗涤剂同时使用。 3. 消毒皮肤前必须先清洁皮肤，物体表面消毒前也应先清洁。 4. 避光、密封，在阴凉处保存。 5. 粘膜消毒仅限于医疗机构诊疗过程使用。 6. 用于物体表面、食品加工设备和器皿的消毒时，对不锈钢基本无腐蚀，对其他金属基本无腐蚀或轻度腐蚀。 ...

背景及概述 [1] 环状氨基酸是一种构型限制型氨基酸，具有构象限制性特点，有利于肽的生物活性构象的形成和稳定。在修饰多肽时，引入环状氨基酸可以改善多肽的药学性质，提高其生物活性。因此，环状氨基酸的引入被广泛应用于修饰生物活性肽。 制备 [1] 制备1-氨基-1-环己基甲酸的方法如下：在250mL圆底烧瓶中加入环己酮、NH4CI、氨水、无水乙醇和水，搅拌反应3小时。然后加入NaCN，继续反应，反应液由淡红色变为红棕色，并有大量白色固体生成。通过减压蒸馏、萃取、洗涤和干燥等步骤，得到红棕色的1-氨基环己烷腈粗品。 将1-氨基环己基腈与浓盐酸反应，得到黄色残留物。通过调节pH值、过滤和重结晶等步骤，最终得到目标化合物的白色晶体。 应用 [2] 1-氨基-1-环己基甲酸可以用于制备浴室用防水剂。该防水剂对渗透困难的建筑物具有较高的渗透性，且吸水率低，能够有效保护建筑物防水。此外，该防水剂具有环保、施工安全和低成本等优点，适用于建筑材料的防水应用。 参考文献 [1]罗峰，刘帅，姚颖，李子成，李欢.1-氨基-1-环烷基甲酸的合成[J].四川化工，2009，12(06):1-3. [2]CN201610017613.5一种浴室用防水剂 ...

谷氨酸钾是一种碱性盐，由谷氨酸和氢氧化钾组成。它具有降低血氨水平、参与脑内蛋白质和糖的代谢、促进氧化过程、改善中枢神经系统功能的作用。谷氨酸钾通过静脉滴注进入血液后，谷氨酸进入三羧酸循环，在ATP供能的情况下与体内氨结合成无毒的谷氨酰胺，从而降低血氨水平，改善肝性脑病的症状，有利于肝性脑病的恢复。此外，谷氨酸钾还可以补充血钾的不足、纠正低钾血症，并可用于代谢性酸中毒症。 谷氨酸钾的功效与作用 谷氨酸钾与谷氨酸钠具有相同的作用，适用于低血钾患者。它常与谷氨酸钠合用，以维持电解质平衡。在肝昏迷和酸血症的治疗中，谷氨酸钾发挥着重要的作用。 谷氨酸钾的不良反应 1.过敏反应：可能出现面部潮红、头痛和胸闷等症状。 2.高钾血症：使用过量、滴注速度过快或存在肾功能损害时，可能发生高钾血症。表现为软弱、乏力、手足口唇麻木、焦虑、意识模糊、呼吸困难、心律失常等症状。 3.静脉滴注引起疼痛：静脉滴注速度过高、速度过快或静脉较细时，可能刺激静脉引起疼痛。过快的滴注还可能导致流涎、脸红和呕吐等症状。 4.小儿震颤：在小儿使用谷氨酸钾时，可能出现震颤。 5.焦虑患者的不良反应：合并焦虑的患者使用谷氨酸钾后，可能出现晕厥、心动过速和恶心等症状。 谷氨酸钾的用法用量 肝昏迷患者每次静脉滴注11.5g（5.75/20ml的针剂2支），用5％葡萄糖液750～1000ml或10％葡萄糖液250～500ml稀释，于1～4小时内滴完。滴注过快可能引起流涎、潮红、呕吐等不良反应。必要时可在8～12小时后重复给药，但一日总量不宜超过23g。对于酸血症的治疗，用量应根据病情决定。 谷氨酸钾的注意事项 1.禁用于少尿、尿闭以及肾功能不全的患者，肾功能不全者应慎用。 2.在使用谷氨酸钾期间，应注意电解质平衡，并定期检测血二氧化碳结合力、钾、钠和氯的含量。 3.大剂量使用谷氨酸钾可能导致严重的碱血症和低钾血症。 4.在肝昏迷的治疗中，谷氨酸钾常与谷氨酸钠合用，比例一般为1：3或1：2，当钾的含量较低时，比例为2：2。 ...

活性炭是一种黑色的碳素材料，具有发达的孔隙结构和大的比表面积，因此具有强大的吸附能力。它被广泛应用于各个领域，如水质净化、黄金提取、糖液脱色、药品提炼、血液净化、空气净化和人体安全防护等。 活性炭的成分和制作过程 活性炭是一种无定形碳素材料，具有巨大的比表面积，可以吸附气体、溶液中的无机或有机物质以及胶体颗粒等。它主要包括活性炭和活性炭纤维等。活性炭材料具有稳定的化学性质、高机械强度、耐酸碱和耐热性，不溶于水和有机溶剂，可以重复使用。因此，在化工、环保、食品加工、冶金、药物精制和军事化学防护等领域得到了广泛应用。改性活性炭材料在污水处理和大气污染防治等领域也得到了广泛应用。 活性炭的主要成分是碳元素，除了碳元素外，还含有化学结合的元素和灰分。这些元素的存在使得活性炭具有独特的吸附表面结构和化学性能。 活性炭的分类 根据原料来源，活性炭可以分为木质活性炭、兽骨/血活性炭、矿物质原料活性炭、其他原料的活性炭和再生活性炭。 根据制造方法，活性炭可以分为化学法活性炭、物理法活性炭和化学-物理法活性炭。 根据外观形状，活性炭可以分为粉状活性炭、颗粒活性炭、不定型颗料活性炭、圆柱形活性炭、球形活性炭和其他形状的活性炭。 根据孔径，活性炭可以分为大孔、过渡孔和微孔。活性炭的表面积主要由微孔提供。 根据材质，活性炭可以分为木质活性炭、果壳活性炭、煤质活性炭、石油类活性炭和再生炭。 ...

亚硝酸盐是一种常用的护色剂和防腐剂，主要用于肉制品的腌制。在食品安全国家标准中规定，亚硝酸钠和亚硝酸钾的最大使用量分别为0.15g/kg和0.15g/kg。亚硝酸盐能与肌红蛋白和血红蛋白结合，形成亚硝基肌红蛋白或亚硝基血红蛋白，使肉制品呈现鲜艳的红色。 亚硝酸盐的化学式分别为NaN02和KN02，相对分子质量分别为68.99和85.10。它们都是白色至淡黄色的晶体或粉末，易溶于水，微溶于乙醇。亚硝酸钠的相对密度为2.168，熔点为271℃，分解温度为320℃；亚硝酸钾的相对密度为1.915，熔点为441℃，分解温度为350℃。 亚硝酸盐的毒性较强，摄入后可与血红蛋白结合，导致失去携氧功能，严重时可引起窒息和死亡。对人的致死量为每千克体重4～6g。此外，在一定条件下，亚硝酸盐还可以转化为强致癌物质亚硝胺。 根据毒理学依据，亚硝酸盐的每日摄入量应控制在0～0.06mg/kg体重范围内。在使用亚硝酸盐腌制肉类时，可以添加抗坏血酸钠、异抗坏血酸钠或α-生育酚，以降低亚硝胺的生成。 总之，亚硝酸盐作为食品添加剂，具有重要的应用价值，但在使用过程中需要严格控制使用量，以确保食品安全。 ...

磷霉素氨丁三醇是一种常见的抗菌药物，具有广谱抗菌作用。它通过阻碍细菌细胞壁的早期合成来杀菌，对多种细菌有抗菌作用。磷霉素氨丁三醇具有药效温和、口服吸收浓度高、作用时间长等优点。它能直接阻止细菌细胞壁合成所必需的丙酮酸转移酶的作用。适用于对本品敏感的致病菌所引起的下尿路感染。 图1磷霉素氨丁三醇的性状图 磷霉素氨丁三醇的制备方法如下：将一定浓度的硫酸溶液和一定质量的氨丁三醇加入烧杯中完全溶解，再缓慢滴加到磷霉素钠水溶液中，搅拌。反应完毕后低压浓缩蒸干，加入甲醇析出硫酸钠，过滤，滤液以正丁醇低温析晶。最佳条件为反应温度30℃，时间2.5小时，硫酸浓度1mol/L，氨丁三醇酸式盐与磷霉素钠摩尔配比0.9:1.0，收率可达95%。选择正丁醇为析晶溶剂，在1℃下采用机械搅拌，磷霉素氨丁三醇的甲醇滴加溶液速率为20ml/h，滴加完毕后持续保温搅拌2.5小时，正丁醇：制备得磷霉素氨丁三醇甲醇溶液(V:V)＝2:1时为最优析晶条件。 参考文献 [1] 张旭东.磷霉素钠的临床用药分析[J].包头医学院学报，2011,27(2):141-142; ...

氟喹诺酮类药物左氧氟沙星半水合物广泛应用于临床已30年，主要制剂为片剂和注射剂。左氧氟沙星具有多种不同的晶型，其中无水的晶型有α、β和γ 3 种，而含有水的晶型结构有2种，即一分子水的结晶物和半分子水的结晶物。多年来有效制备左氧氟沙星半水合物的方法较少。本研究提出了一种简便可靠、成本低廉而有质量保证的工艺方法，利用硫酸钠十结晶水合物作为制备左氧氟沙星半水合物的定量水分的来源。 根据实验部分的描述，制备左氧氟沙星半水合物的步骤如下：将无水乙醇和左氧氟沙星加入反应釜中，加入硫酸钠十结晶水合物，缓慢升温并保温，然后降温过滤除去硫酸钠固体，浓缩滤液，控温析晶，离心甩干，最后减压干燥得到左氧氟沙星半水合物。 通过该方法制备的左氧氟沙星半水合物纯度大于99.8％，符合相关标准。 图1 展示了左氧氟沙星半水合物的合成路线。 实验部分 将无水乙醇和左氧氟沙星加入反应釜中，加入硫酸钠十结晶水合物，缓慢升温并保温，然后降温过滤除去硫酸钠固体，浓缩滤液，控温析晶，离心甩干，最后减压干燥得到左氧氟沙星半水合物。 参考文献 [1] MORRISSEY I, HOSHINO K, SATO K, et al．Mechanism of differential activities of ofloxacin enantiomers [J]．Antimicrob Agents Chemother, 1996, 40(8): 1775-1784． ...

二苯胺是一种白色至浅灰色的晶体，具有挥发性和苯胺类似的气味，具有毒性。它可以用于DNA和硝酸盐的鉴定，以及染料和炸药稳定剂的制备。 合成方法 图1 展示了二苯胺的合成路线[1]。 合成二苯胺的方法是将溴苯、苯胺、10%Pd/C、1，1'-双（二苯基膦基）二茂铁（dppf）和叔丁醇钠悬浮在均三甲苯中，经过脱气后，在回流条件下进行反应。反应混合物在180℃下搅拌24小时，然后加入乙醚和水进行提取。通过气相色谱法分析乙醚层，计算产率为87%。 图2 展示了另一种二苯胺的合成路线。 该方法是将酰胺衍生物溶解在THF中，与DME甲苯反应，经过多次提取和酸化处理，最终通过硅胶色谱法纯化得到二苯胺。 用途 二苯胺广泛用于制取偶氮染料和其他染料，也可用作硝酸纤维素的稳定剂。此外，它还可以用作自由基的阻聚剂和缓聚剂，以及氧化还原指示剂、液体干燥剂等。同时，二苯胺也被用于生产橡胶的促进剂、防老剂、塑料稳定剂和兽药硫化二苯胺等。 参考文献 [1] Hasegawa, Tomoyuki; et al. A practical removal method of camphorsultam. Synlett (1998), (8), 882-884. [2] 袁娇,王鑫. 一种二苯胺生产用二氯苯酚纯化设备[P]. 江苏省：CN115518609A,2022-12-27. ...

2017年2月9日，FDA批准地夫可特(Deflazacort，商品名Emflaza)片剂和口服悬浊液用于治疗5周岁以上的杜氏肌营养不良(Duchenne muscular dystrophy ,DMD)患者，DMD是一种罕见的基因遗传缺陷性疾病，可导致肌肉进行性萎缩。地夫可特是一种皮质类固醇，可以减少炎症反应的发生和降低免疫系统的活跃度，其化学结构如图1所示。 在世界范围内，皮质类固醇通常被用于DMD的治疗，但直到今天，FDA才首次批准该类物质用于DMD的治疗，地夫可特(Deflazacort) 在美国也是首次与公众见面。 “对于大多数DMD患者来说，这是第一个被批准的药物，”来自FDA药审中心的Billy Dunn, M.D.,说道，“我们希望，这一治疗选择可以恵及大多数DMD患者。” DMD是肌肉萎缩症中最常见的一种，它是由于抗肌萎缩蛋白缺失导致的，该蛋白有助于保持肌肉细胞的完整性。在3-5岁时，DMD通常开始表现出症状，随着时间推移，病情加重。DMD主要出现在没有家族病史的男婴身上，偶尔也会危及女婴。据统计，在世界范围内，DMD在男婴身上的发病率约为1/3600。 DMD患者渐进性地丧失自主活动的能力，在发病10年后，往往需要轮椅协助。随着病情加深，一些危及生命的心脏及呼吸系统症状开始显现，患者一般在20-30岁死去；当然，病情的发展和存活期也因人而异。 在一项评估地夫可特(Deflazacort)疗效的临床实验中，共196名男性DMD患者参加，他们处在5-15岁，5岁前开始发病，且都诊断为抗肌萎缩蛋白基因突变。在第12周，接受地夫可特治疗的实验组在肌肉强度的评价指标上优于服用安慰剂的对照组。在52周的临床终点，接受地夫可特治疗的DMD患者肌肉强度均值总体稳定。在另一项由29名男性DMD患者参加的，持续104周的临床实验中，在平均肌肉强度这一指标上，地夫可特与安慰剂相比显示出可以量化的优势。另外，虽然对多重比较未进行统计学分析，但地夫可特与安慰剂相比可以帮助DMD患者推迟行走障碍到来的时间。 地夫可特(Deflazacort)在临床实验中所表现出的副作用与其它皮质类固醇相似，最常见的有面部浮肿、体重增加、食欲增强、上呼吸道感染、咳嗽、尿频、多毛症和向心性肥胖。 一些不常见的副反应包括内分泌功能问题、易感染、血压升高、胃肠穿孔的风险、严重皮疹、性情改变、骨密度降低和视觉问题。病人在接受足以抑制免疫功能剂量的皮质类固醇时，不要接种活疫苗或减活疫苗。 地夫可特(Deflazacort)在享受快速通道和优先审评的优惠的同时，还被FDA授予孤儿药资格，该资格旨在奖励和帮助药物研发机构开发针对罕见病的药物。 与此同时，地夫可特的研发者正在接收一张罕见儿科疾病优先审评券(Rare pediatric disease priority review voucher, RPDPRV)，获得该券的公司可以在随后将其用于加快任何疾病治疗药物的审评进程。对于使用优先审评券的药物，FDA要在6个月内完成全部审评程序，而常规时长是10个月。值得一提的是，这是自此项制度实施以来FDA发放的第九张RPDPRV。 目前，地夫可特的上市销售企业是 Marathon Pharmaceuticals，它位于美国伊利诺斯州的诺斯布鲁克市。 参考文献 1)https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm540945.htm ...

二乙烯三胺五亚甲基膦酸（CAS No. 15827-60-8），又称为DETPMP或二亚乙基三氨基五甲基磷酸，是一种无毒化合物。它在酸性溶液中易溶，具有优良的阻垢缓蚀效果和耐温性。相较于其他有机膦，它在碱性环境和高温（210℃以上）下的阻垢缓蚀性能更好。 性能特点 二乙烯三胺五亚甲基膦酸在水处理中广泛应用作为循环冷却水和锅炉水的阻垢缓蚀剂。尤其适用于碱性循环冷却水中，可作为不调节pH的阻垢缓蚀剂。此外，它还可用于含碳酸钡高的油田注水和冷却水、锅炉水的阻垢缓蚀剂。在复配药剂中，使用二乙烯三胺五亚甲基膦酸时无需投加分散剂，且污垢沉积量很小。 此外，二乙烯三胺五亚甲基膦酸还可用作过氧化物稳定剂（尤其是在高温条件下双氧水的稳定效果更好）、纺织印染用螯合剂、颜料的分散剂、氧脱木素稳定剂、化肥中微量元素携带剂和混凝土添加剂。在造纸、电镀、金属酸洗和化妆品等领域也得到广泛应用。此外，它还可作为氧化性杀菌剂的稳定剂。 用途 二乙烯三胺五亚甲基膦酸主要用于循环冷却水和锅炉水中作为优良的缓蚀阻垢剂。特别适用于处理“高硬、高碱、高PH”水质的情况，如油田注水处理和电厂冲灰水系统。此外，它还可用作过氧化物和二氧化氯杀菌剂的稳定剂。在复配药剂中，使用二乙烯三胺五亚甲基膦酸时无需投加分散剂，且污垢积量很小。 ...

氯甲基三甲基硅烷是一种无色透明液体，常用于有机合成和医药化学中。它具有多样的转化性质，可用于制备其他含硅有机功能分子，并在基础化学研究中有一定的应用。此外，该物质还可用于合成治疗精神分裂症的药物分子阿塞那平。 化学特性 氯甲基三甲基硅烷具有较小的分子量和挥发性，其结构中的氯原子可以发生脱氯官能团化反应。通过该反应，可以得到一系列官能团化的硅烷衍生物。 应用领域 氯甲基三甲基硅烷可用作有机合成和医药化学中间体，用于合成药物分子和硅烷类有机分子。其中，阿塞那平是一种多靶点的非典型抗精神病药物，对精神分裂症的阳性症状、阴性症状及认知缺陷症状均有很好的治疗效果，并具有极低的锥体外系副反应倾向。 图1 氯甲基三甲基硅烷的脱氯胺化反应 在一个干燥的反应烧瓶中，将2-甲氧基苄胺和氯甲基三甲基硅烷溶解在乙腈中，经过反应后得到目标产物分子。 参考文献 [1] Xiao, Feng; Tang, Kaiyong; Hu, Feng; Lv, Wei, Chinese Patent, CN103183680. [2] Zhao, Yichao; Bruce, Green Chemistry (2020), 22(16), 5296-5302. ...

2-氨基-5-溴苯甲酸是一种制备药物的中间体，它是一种白色至淡黄色的晶体，熔点为218~219℃。它不溶于水，但易溶于醇、醚、氯仿、苯和乙酸，也能与丙酮混溶。在常温常压下是稳定的，需要避光，存放在阴凉干燥的地方。 2-氨基-5-溴苯甲酸的毒理学数据 根据急性毒性数据，小鼠口服2-氨基-5-溴苯甲酸的半数致死剂量（LD50）大于500mg/kg，没有其他致死剂量的报告。 2-氨基-5-溴苯甲酸的生态学数据 2-氨基-5-溴苯甲酸可能对环境造成危害，特别需要注意其对水体的影响。 2-氨基-5-溴苯甲酸的合成方法 2-氨基-5-溴苯甲酸可以通过邻氨基苯甲酸经溴化反应得到，或者以溴代苯甲酸为起始物料经过硝化和还原反应制备。 图1 2-氨基-5-溴苯甲酸的合成反应式 2-氨基-5-溴苯甲酸的实验操作 将溴苯甲酸和浓硫酸加入三颈烧瓶中，加热使其溶解。然后滴入混酸（浓硫酸和浓硝酸的混合物），控制反应温度在100-120℃下进行。反应完成后，冷却、抽滤、洗涤和干燥，得到2-硝基-5-溴苯甲酸的粗品。将粗品溶解在热水中，加入热氢氧化钡溶液，煮沸后过滤并冷却，再次抽滤和洗涤，最后用水重结晶，得到纯品2-硝基-5-溴苯甲酸。 将2-硝基-5-溴苯甲酸与还原铁粉、浓盐酸和无水乙醇的热溶液反应，反应完成后调节pH值并过滤，滤液再次调节pH值并结晶，得到淡黄色棒状结晶的2-氨基-5-溴苯甲酸。 通过薄层色谱法可以对2-氨基-5-溴苯甲酸进行分析，以氧化铝为薄板吸附剂，乙醇和水为展开剂，可以得到相应的色谱图。 2-氨基-5-溴苯甲酸的用途 2-氨基-5-溴苯甲酸可以作为有机中间体和染料中间体使用。同时，它也可以作为分析试剂用于分析钴、铜、镍和锌。 参考文献 [1] Bagmanov Russian Journal of Applied Chemistry, 2009 , vol. 82, # 9 p. 1570 - 1576 ...

9,10-二溴蒽是一种黄色针状结晶物质，易升华，氧化后生成蒽醌。它可以溶于热苯和热甲苯，微溶于醇、醚和冷苯，但不溶于水。9,10-二溴蒽在医药、农药、染料和香料等精细品化学中被广泛应用，是发光材料的重要原料。 有哪些常见的合成方法？ 方法一：取容器加入水和二氯乙烷的混合溶液，搅拌下加入蒽，降温后同时滴加溴素和次氯酸钠溶液，滴加完毕后通过液相监测1h内原料反应变化小于1％后停止反应，静置冷却，抽滤、洗涤、烘干直接得到9,10-二溴蒽粗品再加入有机溶剂，加热搅拌，冷却结晶后过滤得到9,10-二溴蒽。 方法二：以溴化二甲基溴化硫为溴化剂，反应中二氯甲烷、氯仿、四氯化碳为有机溶剂，控制温度25℃时，通过溴化二甲基溴化硫与蒽之间的反应得到质量稳定、收率高的9,10-二溴蒽。该方法反应操作更简便易行，产物通过抽滤即可得到，所用溴化试剂是固体物质，且对环境友好，不易造成污染且所需时间短，收率高，且没有副反应发生。 如何储存9,10-二溴蒽？ 为了储存9,10-二溴蒽，应将其放置于阴凉、干燥、通风良好的库房中。避免与酸类、食用化学品混储。同时，要远离火源和热源，防止阳光直射。包装应密封，以防止泄漏。在储存运输过程中，应备有合适的材料用于收容泄漏物。 参考文献： [1] 维思普新材料(苏州)有限公司. 一种9,10-二溴蒽的合成方法:CN202211736524.8[P]. 2023-04-25. [2] 天津师范大学. 一种9，10-二溴蒽的制备方法:CN201310049884.5[P]. 2013-05-01. ...