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什么是奥美拉唑与碳酸氢钠? 1

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奥美拉唑和碳酸氢钠是两种常见的药物,分别用于不同的健康问题。奥美拉唑主要用于治疗胃酸相关疾病,而碳酸氢钠则常用于缓解胃酸过多带来的不适。


背景:

前质子泵抑制剂(Proton pump inhibitors,PPI)已成为治疗消化性溃疡、胃食管反流病(Gastroesophageal re?ux disease,GERD)等酸相关疾病的首选药物。

奥美拉唑碳酸氢钠制剂是由美国Santarus公司原研,由无肠溶包衣的奥美拉唑与抗酸剂碳酸氢钠组成,其干混悬剂于2004年6月在美国首先获批上市;胶囊剂于2006年2月在美国上市,规格有两种:奥美拉唑20mg、碳酸氢钠1100mg和奥美拉唑40mg、碳酸氢钠1100mg。批准的适应证为:用于治疗活动性十二指肠溃疡、活动性良性胃溃疡、胃食管反流疾病、糜烂性食管炎愈合期的维持治疗、降低危重患者上消化道出血的风险。该药于2013年被收录进入美国《胃食管反流病的诊断和治疗指南》;2015年被收录到中国《临床路径治疗药物释义》(2015年版)。


简介:什么是奥美拉唑碳酸氢钠?

1)奥美拉唑

奥美拉唑化学名(R)-6-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑,化学结构式如图所示,分子式 C17H19N3O3S,分子质量为 345.41。奥美拉唑是世界上首例上市的质子泵抑制剂,商品名为洛赛克。它能够有效的抑制胃酸分泌,对胃蛋白酶的分泌也有抑制作用。奥美拉唑的结构如下:


奥美拉唑是弱碱性药物,其本身没有活性,作用机制是弱碱性奥美拉唑在胃酸性环境内被活化为砜类化合物,然后与胃粘膜壁细胞上半胱氨酸的巯基不可逆的结合形成二硫键,使得胃壁上质子泵失活,因此胃酸分泌减少,迅速改善胃内环境,达到缓解胃痛的效果。


2)碳酸氢钠

碳酸氢钠(Sodium bicarbonate),分子式为NaHCO3,是一种无机化合物。碳酸氢钠可作为制药的原料,用于治疗胃酸过多、代谢性酸中毒,也可碱化尿液以预防尿酸性肾结石。也可减少磺胺药的肾毒性,及急性溶血时防止血红蛋白沉积在肾小管,治疗胃酸过多引起的症状。碳酸氢钠的结构如下:


3)奥美拉唑与碳酸氢钠联合用药

目前的研究认为质子泵抑制剂是治疗胃食管反流病最有效的药物治疗。这是由于它对胃酸的深度和持续抑制。与缓释胶囊相比,只有一种质子泵抑制剂奥美拉唑与抗酸剂(碳酸氢钠)联合使用,以获得更快的吸收。与缓释胶囊相比,吸收更快与胃酸抑制起效更快有关。奥美拉唑与碳酸氢钠和海藻酸钠的结合能够对胃食管反流病患儿产生强烈而显著的酸抑制作用。


1. 奥美拉唑和碳酸氢钠的作用是什么?

奥美拉唑与碳酸氢钠联合应用于成人患者,主要用于缓解胃灼热和胃食管反流病(GERD)相关症状。该组合药物同样适用于减少重症监护病房(ICU)患者胃出血的发生风险。此外,奥美拉唑与碳酸氢钠还用于治疗特定类型的溃疡,并有助于修复因胃酸引起的糜烂性食管炎。这种药物组合也可能用于未列出的其他适应症。


2. 奥美拉唑和碳酸氢钠如何协同作用?

奥美拉唑碳酸氢钠制剂的主要成分为奥美拉唑和碳酸氢钠。该药物中的碳酸氢钠对于中和胃酸有明显疗效,可避免胃酸被奥美拉唑降解,将奥美拉唑治疗消化性溃疡的效果充分发挥。奥美拉唑为脂溶性弱碱性药物,口服吸收后可特异性地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+-K+-ATP酶的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌,使胃内pH值显著升高。此外还能提高胃黏膜电位,维持胃细胞的稳定,保护胃黏膜屏障,利于胃、十二指肠病变黏膜的修复及止血。


3. 奥美拉唑与碳酸氢钠的副作用

3.1 常见副作用

奥美拉唑和碳酸氢钠的常见副作用可能包括:

1)头痛;

2)恶心、呕吐、胃痛、胀气;

3)腹泻。


3.2 严重副作用

奥美拉唑和碳酸氢钠可能会引起严重的副作用。如果您有以下情况,请立即致电您的医生:

1)严重的胃痛,水样或血性腹泻;

2)突然疼痛或难以移动臀部、手腕或背部;

3)意识模糊、头晕或头重脚轻;

4)癫痫发作;

5)低血镁 - 头晕、心律不齐、感觉紧张、肌肉痉挛、肌肉痉挛、咳嗽或窒息感;

6)肾脏问题 - 侧面或下背部疼痛、排尿疼痛、尿液中带血或流脓;

7)狼疮的新症状或恶化的症状 - 关节疼痛和脸颊或手臂上的皮疹在阳光下恶化;

8)维生素 B12 缺乏症 - 呼吸急促、头晕、心律不齐、肌肉无力、皮肤苍白、疲倦、情绪变化。


4. 为什么选择奥美拉唑和碳酸氢钠?

奥美拉唑和碳酸氢钠有时会被联合使用,以实现更好的治疗效果。奥美拉唑作为质子泵抑制剂,可以有效减少胃酸分泌,而碳酸氢钠则通过中和胃酸来缓解胃部不适。在联合使用时,奥美拉唑提供了长期的酸抑制,而碳酸氢钠则提供了快速的缓解。然而,这种联合使用需要在医生的指导下进行,以避免可能的药物相互作用和副作用。了解更多相关信息,并与医疗保健提供者讨论您的具体情况,是确保安全和效果的关键步骤。


参考:

[1]Higuera-de-la-Tijera F. Efficacy of omeprazole/sodium bicarbonate treatment in gastroesophageal reflux disease: a systematic review[J]. Medwave, 2018, 18(2): e7179.

[2]https://baike.baidu.com/item/%E7%A2%B3%E9%85%B8%E6%B0%A2%E9%92%A0

[3]https://en.wikipedia.org/wiki/Omeprazole

[4]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-95198/omeprazole-sodium-bicarbonate-oral/details

[5]https://www.drugs.com/mtm/omeprazole-and-sodium-bicarbonate.html

[6] 刘腾,徐春敏,赵志刚. 奥美拉唑碳酸氢钠制剂的研发与临床应用[J]. 药品评价,2016,13(22):13-16. DOI:10.3969/j.issn.1672-2809.2016.22.003.

[7] 潘丽,汤宽霞. 奥美拉唑碳酸氢钠干混悬剂有关物质方法学验证[J]. 品牌与标准化,2024(4):22-24. DOI:10.3969/j.issn.1674-4977.2024.04.008.

[8]张睿.环己酮单加氧酶的筛选及催化合成奥美拉唑[D].江南大学,2022.DOI:10.27169/d.cnki.gwqgu.2022.001517.

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