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奥美拉唑是什么? 1

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奥美拉唑是一种常用的质子泵抑制剂,主要用于治疗胃酸相关疾病,如胃食管逆流病和胃溃疡。它通过抑制胃酸的分泌,从而帮助缓解相关症状并促进疾病的愈合。


简介:

质子泵抑制剂(PPIs)即H+/K+-ATP酶抑制剂,是一类可以抑制H+/K+-ATP酶从而抑制胃酸分泌的一类药物,包括第一代的奥美拉唑(Omeprazole)、兰索拉唑(Lansoprazole)、泮托拉唑(Pantoprazole),第二代的雷贝拉唑(Rabeprazole)、埃索美拉唑(Esomeprazole)和艾普拉唑(Ilaprazole)及之后的泰妥拉唑(Tenatoprazole)、莱米诺拉唑(Leminoprazole)等。质子泵抑制剂大多由亚磺酰基连接苯并咪唑环和苯环构成(如下图)。

奥美拉唑用于治疗什么?奥美拉唑为第一个质子泵抑制剂,于 1987 年被瑞典阿斯特拉公司(与英国捷利康公司于 1999 年合并为阿斯利康公司)研发成功并用于消化道溃疡、反流性食管炎(GERD)、卓-艾氏综合征等胃肠道疾病的治疗。奥美拉唑的问世,标志着继传统的胃黏膜保护剂、抗酸剂、H2 受体拮抗剂之后,质子泵抑制剂作为一类新的抑制胃酸分泌、保护胃肠道的药物,登上历史舞台。奥美拉唑所代表的 PPIs 在治疗胃溃疡及慢性胃炎等胃酸分泌相关疾病中的表现较好,普遍优于传统 H2 受体阻断剂。


1. 奥美拉唑的用途是什么?

1.1 FDA 批准的适应症

1)奥美拉唑用于成人消化性溃疡的短期治疗,大多数患者在四周内痊愈。

2)患有十二指肠溃疡且幽门螺杆菌感染活跃时间长达一年的患者可能受益于3)奥美拉唑与克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑的联合治疗。研究表明,幽门螺杆菌治疗可降低十二指肠溃疡的复发率,四联疗法可降低克拉霉素耐药率。

4)奥美拉唑也适用于治疗成人胃溃疡。

5)奥美拉唑适用于治疗儿童和成年人的胃食管反流病。

6)奥美拉唑还可用于治疗成人和儿童糜烂性食管炎。

7)奥美拉唑适用于治疗易发生分泌过多的疾病,如佐林格-埃利森综合征、多发性内分泌腺瘤和成人系统性肥大细胞增多症。

8)无并发症的胃灼热(非处方药)


1.2 未经 FDA 批准的适应症

1)巴雷特食管

2)应激性溃疡预防


2. 奥美拉唑用于治疗腹泻吗?

奥美拉唑用于治疗某些胃酸过多的疾病。它用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、糜烂性食管炎和胃食管反流病 (GERD)。奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,被添加到七名经活检证实患有炎症性肠病的患者的治疗方案中。七名患者中有六人在开始服用奥美拉唑后,症状(尤其是疼痛和腹泻)有显著的临床改善。其中一名患者目前使用奥美拉唑作为她治疗结肠炎的唯一药物。其他人已经能够减少类固醇剂量。一种可能的作用机制与奥美拉唑与对结肠炎有效的甲硝唑的化学结构相似有关。


但奥美拉唑可能会增加患上一种名为艰难梭菌相关性腹泻 (CDAD) 的严重腹泻的可能性。如在未先咨询医生的情况下,请勿尝试治疗腹泻。


3. 副作用和注意事项

3.1 奥美拉唑的副作用

1)奥美拉唑被认为是一种良性药物;然而,药物标签上报告的主要不良反应包括成人头痛(6.9%)、腹痛(5.2%)、腹泻(3.7%)、恶心(4.0%)、呕吐(3.2%)和胀气(2.7%)。除了这些不良反应外,1% 至 2% 的患者还报告有咳嗽、皮疹、乏力、背痛、反流、上呼吸道感染、便秘和头晕。


2)儿童人群的主要不良反应与成人相似;据报道最常见的不良反应是发烧和呼吸道感染。


3)质子泵抑制剂 (PPI) 治疗可能与艰难梭菌 (C.diff) 相关腹泻的风险增加有关。


4)有罕见的报道称,长期使用 PPI 治疗会导致低镁血症。


5)长期、每日多次服用 PPI 治疗可能与骨质疏松相关的髋部、腕部或脊柱骨折风险增加有关。然而,较新的研究表明,长期使用 PPI 与骨密度或骨强度的变化无关,而骨密度或骨强度的变化会导致骨折风险增加,这表明这种关系不是因果关系。


3.2 使用奥美拉唑时的注意事项

1)应避免将奥美拉唑与圣约翰草、利福平及其他CYP450诱导剂同时服用,因为这可能导致奥美拉唑的血药浓度降低。


2)同时使用奥美拉唑和抗逆转录病毒药物可能增加耐药性或毒性反应的风险。


3)对于服用华法林的患者,合用奥美拉唑时可能会导致国际标准化比值(INR)升高,从而增加出血的危险。


4)研究表明,当与80毫克奥美拉唑联用时,氯吡格雷的抗血小板效果可能因CYP2C19功能受损而降低。


5)根据相关产品说明,建议在使用奥美拉唑期间,对出现急性小管间质性肾炎、氰钴胺素(维生素B12)缺乏或皮肤/systemic红斑狼疮的患者应采取相应的警示和预防措施。


4. 替代方案和提示

有四种药物与奥美拉唑具有相似的作用,它们分别是兰索拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。这些药物同样属于质子泵抑制剂(PPI),其机制与奥美拉唑一致,均旨在降低胃酸的分泌。它们通常在疗效上与奥美拉唑相当,副作用也较为相似,但具体剂量可能会有所不同。在某些情况下,如果奥美拉唑的效果不理想或出现不良反应,医生可能会建议尝试其他质子泵抑制剂。


5. 建议

奥美拉唑作为一种有效的质子泵抑制剂,在治疗胃酸过多及其相关疾病上发挥了重要作用。然而,使用时仍需遵循医生的指导,以确保安全和疗效。如果您对奥美拉唑的适用性、剂量或潜在副作用有任何疑问,请务必咨询医生以获取专业建议。


参考:
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8071518/

[2]Shah N, Gossman W. Omeprazole[J]. 2019.

[3]顾鑫.奥美拉唑脉冲微丸的制备及质量评价[D].四川抗菌素工业研究所,2016.

[4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539786/

[5]https://www.nhs.uk/medicines/omeprazole/common-questions-about-omeprazole/

[6]https://en.wikipedia.org/wiki/Omeprazole

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