4-碘-5-甲基异恶唑的应用及制备方法？ ¹

背景及概述^[1]

4-碘-5-甲基异恶唑是一种常用的医药合成中间体。当接触到4-碘-5-甲基异恶唑时，应采取相应的应对措施，如将患者移到新鲜空气处、脱去污染的衣着并用肥皂水和清水冲洗皮肤、分开眼睑并用流动清水或生理盐水冲洗眼睛、漱口并禁止催吐等。如果出现不适感，应立即就医。

应用^[1]

4-碘-5-甲基异恶唑可用于制备2-(3，4-二氟苯基)-3-(3-氟苯基)-5-(5-甲基-1，2-噁唑-4-基)-5-氧代戊腈。制备方法如下：

1）在一个干燥的、充满氩气的Schlenk管中，向THF(5ml)中加入镁屑、氯化锌和氯化铝，然后通过添加DIBAL-H活化。将4-碘-5-甲基异恶唑逐滴加入无水THF(3ml)中，然后在25°C下搅拌30分钟。随后，与酰基氯进一步反应。

2）将亚硫酰氯加入4-氰基-4-(3，4-二氟苯基)-3-(3-氟苯基)丁酸中，然后在80°C下搅拌1.5小时。在减压下移除过量的亚硫酰氯。将反应混合物溶于二氯甲烷中，然后逐滴加入上述粗溶液，随后在25°C下搅拌2小时。在减压下移除溶剂，用乙酸乙酯洗涤剩余物，然后用硅胶进行色谱分析，得到2-(3，4-二氟苯基)-3-(3-氟苯基)-5-(5-甲基-1，2-噁唑-4-基)-5-氧代戊腈的非对映异构体混合物。

主要参考资料

[1]CN201280039621.X2，3-二苯基戊腈衍生物、其制备方法及其作为除草剂和植物生长调节剂的用途