氰基硼氢化钠的性质、制备和应用？ ¹

背景及概述^[1]

氰基硼氢化钠是一种温和的还原剂，广泛应用于醛、酮、肟、烯胺类的还原反应，以及β-内酰胺还原成β-氨基酸氨的甲基化。

制备^[1]

氰基硼氢化钠的制备方法如下：

(1) 在0℃下，将16g硼氢化钠(0.4mol)和300ml四氢呋喃加入反应瓶中。

(2) 缓慢搅拌30分钟后，加入22g氢化钠(0.9mol)、2.2g 15-冠醚-5和53g三氟化硼乙醚溶液(0.375mol)。

(3) 将混合物回流搅拌8小时后，冷却至20℃，过滤并用四氢呋喃重结晶，得到19.9g氰基硼氢化钠，收率为91%。

应用^[2-3]

氰基硼氢化钠的应用包括：

CN201310309028.9提供了一种瑞替加滨中间体的制备方法，其中使用氰基硼氢化钠作为还原剂。该方法无需使用有毒溶剂和昂贵的催化剂，经济环保、成本较低，且产率可达90%以上。

CN201310656241.7报道了一种米格列醇中间体的制备方法，其中使用氰基硼氢化钠进行双还原胺化反应。该方法省去了对映异构体混合物的分离纯化步骤以及损失，反应时间短，收率高。

参考文献

[1] [中国发明] CN201810649467.7 一种氰基硼氢化钠的合成方法

[2] CN201310309028.9瑞替加滨中间体的制备方法和瑞替加滨的制备方法

[3] CN201310656241.7一种米格列醇中间体的制备方法