他斯索兰是一种具有潜在抗肿瘤活性的酰基磺酰胺。它通过线粒体靶向机制诱导肿瘤细胞凋亡，该机制涉及线粒体膜电位的丧失和活性氧物质（ROS）的诱导。此外，与血管生成抑制剂组合使用时，他斯索兰还表现出协同的抗血管生成活性。他斯索兰已被广泛应用于黑素瘤、淋巴瘤、实体瘤、乳腺癌和卵巢癌等肿瘤的治疗和基础科学研究中。
1）体外活性
他斯索兰抑制各种人白血病和淋巴瘤细胞系的生长，ED50范围为7至40μM。此外，他斯索兰还在测试的120个细胞系中超过70％产生抗增殖活性，EC50小于50μM。他斯索兰还抑制了VEGF、FGF和EGF诱导的内皮细胞系形成。
2）体内活性
他斯索兰诱导血管正常化的形态学特征，包括增加周细胞覆盖和减少体内缺氧。他斯索兰显示剂量依赖性的抗肿瘤活性，并使肿瘤相关脉管系统正常化。此外，他斯索兰在多种体内异种移植模型中显示出有效的抗肿瘤活性。
1）细胞实验
用不同浓度的他斯索兰处理细胞，通过MTT测定细胞生存率。MTT通过代谢活性细胞裂解成染料，通过ELISA读数器测量染料的吸光度。
综上所述，他斯索兰是一种通过内在途径诱导细胞凋亡的抗肿瘤剂，其靶点活性为Caspase。
1. Haritunians T, et al. Oncol Rep. 2008, 20(5), 1237-1242.
2. Meier T, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(11), 2168-2178.
1
