雷西纳德是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶的小分子抑制剂,用于治疗慢性肾病和终末期肾病相关的贫血症。雷西纳德杂质L是在雷西纳德制备过程中可能产生的杂质。
雷西纳德杂质L的制备方法如下:
步骤A:将2-溴乙酸乙酯和碳酸钾添加至4-(2,4-二甲基-5,6,7,8-四氢萘-1-基)-5-(溴甲基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇的溶液中,加热反应18小时。然后加入2-溴乙酸乙酯和DMF,再加热反应24小时。最后,用水和乙酸乙酯进行萃取,经过纯化得到雷西纳德杂质L。
步骤B:将氢氧化锂溶液添加至2-(4-(2,4-二甲基-5,6,7,8-四氢萘-1-基)-5-(溴甲基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸乙酯的溶液中,搅拌反应18小时。然后用HCl酸化,再用乙酸乙酯进行萃取。最后,经过浓缩得到雷西纳德杂质L。
[1] (CN102643241) 化合物和组合物以及使用方法