山苍子油是一种常用的天然草药提取物，具有多种药理活性和医疗应用。在制药过程中，确保山苍子油的纯度至关重要，以保证药物的质量和安全性。本文将介绍在制药过程中如何保证山苍子油的纯度。 首先，选择高质量的原材料是确保山苍子油纯度的关键。优质的山苍子作为原材料可以提供更纯净的提取物。制药企业应选择来源可靠、质量良好的山苍子供应商，并确保其遵守良好的农业种植和采集规范。对原材料进行严格的质量控制和检测，包括物种鉴定、提取物含量和残留农药等的检测，以确保原材料的纯度和安全性。 其次，制定科学合理的提取工艺是保证山苍子油纯度的重要步骤。制药企业应根据山苍子的化学成分和药理特性，设计适宜的提取工艺。这包括选择合适的溶剂、提取时间和温度，以最大程度地提高目标成分的提取效率和纯度。同时，对提取过程中的溶剂残留进行严格的控制和清除，以确保最终提取物的纯度和无害性。 另外，制药企业需要建立严格的质量控制体系，对山苍子油进行全面的质量监控和分析。这包括对提取物进行化学成分分析、纯度检测和微生物检验等。通过使用高效的分析方法和先进的仪器设备，可以准确确定山苍子油的成分和纯度，并及时发现和处理任何质量问题。 此外，制药企业还应加强生产工艺的标准化和规范化。严格控制生产过程中的温度、pH值、反应时间等参数，以确保山苍子油的质量稳定性和一致性。定期进行设备的维护和清洁，避免污染和交叉污染的发生。同时，制定和实施严格的操作规程和清洁程序，以减少外源性污染对山苍子油纯度的影响。 综上所述，保证山苍子油在制药过程中的纯度需要从原材料选择、提取工艺、质量控制和生产规范化等方面进行全面考虑。通过严格的质量控制和监测，制药企业可以确保山苍子油的纯度和质量稳定性，从而保证药物的质量和安全性。 ...

背景及概述 环索奈德(CASNo.126544-47-6；英文名Ciclesonide；商品名：Alvesco)是一种高效具有局部抗炎作用的糖皮质激素类药物，被广泛地应用在抗炎、免疫抑制、抗过敏等方面。它在治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病COPD、弥漫性间质性肺疾病等呼吸系统疾病中发挥着重要作用。 应用研究 环索奈德通过抑制免疫反应、降低抗体合成等机制，达到抑制哮喘的作用。作为有效成分或辅助成分，环索奈德已经被制成多种药物组合物，用于治疗上述疾病。 制备 环索奈德主要通过化学合成法合成，反应路线包括以16α-羟基泼尼松龙为原料，与异丁酸酐、环己基甲醛等反应制得环索奈德。 图1 环索奈德的合成反应路线图 制剂形式 环索奈德作为有效成分和辅助成分已经被制成贴片、喷雾剂、混悬剂、凝胶剂、纳米冻干粉等形式的药物组合物。 参考文献 [1] Gutterer B, Ulrich W R, Amschler H, et al. THIAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS SELECTIVE INHIBITORS OF PDE-IV: WO, WO/1998/008844[P]. 2002-05-16[2017-2-12] ...

简介 酒石酸托特罗定是一种常用于治疗膀胱过度活动症（OAB）的药物，能够通过阻断膀胱逼尿肌上的M受体来改善患者的症状。与传统的抗胆碱能药物相比，酒石酸托特罗定具有更高的选择性和亲和力，减少了副作用的发生。 图1酒石酸托特罗定的成品 临床应用 酒石酸托特罗定通常以片剂或胶囊形式出现，剂量和疗程需根据患者具体情况调整。疗效显著，能够明显改善OAB患者的症状，提高生活质量。然而，仍需注意副作用和注意事项。 副作用 酒石酸托特罗定可能引起口干、便秘、视力模糊等副作用，对于严重副作用如心律失常、尿潴留等，患者应及时就医。在使用过程中需密切关注自身状况，如有异常反应应寻求医疗帮助。 参考文献 [1]张蓓蓓.酒石酸托特罗定缓释片的生物利用度及其药代动力学[J].中国药科大学学报, 2005, 36(6):5. [2]张雪梅,韩曾利,岳冀蓉.行为疗法联合酒石酸托特罗定治疗老年膀胱过度活动综合征疗效评估[C]//中华护理学会第2届护理学术年会暨“医改新政下护理改革之路”系列研讨会(六)暨全国护理新理论、新方法、新技术研讨会暨全国自然灾害护理研讨会.0[2024-04-17]. [3]王涛,潘铁军,杨家荣,等.酒石酸托特罗定缓释片改善留置双J管患者相关的临床症状及生活质量的疗效观察[J].临床泌尿外科杂志, 2011, 26(2):2. ...

呋喃-3-硼酸频哪醇酯，又称为3-Furanboronic acid pinacol ester，是一种呋喃类有机化合物，常温常压下为白色至类白色固体粉末。它难溶于水但是可溶于大部分有机溶剂。该化合物的化学反应活性主要集中于其结构中的硼酸酯单元，可参与氧化、偶联等反应，广泛应用于3号位取代的呋喃类功能有机分子的结构修饰与合成。 理化性质 呋喃-3-硼酸频哪醇酯具有较高的化学反应活性，对强氧化剂敏感。在过渡金属钯的催化作用下，可与芳基卤化物发生交叉偶联反应；在金属铑催化剂的作用下，可与不饱和羰基化合物发生迈克尔加成反应。此外，呋喃-3-硼酸频哪醇酯结构中的呋喃基团也可在铑催化剂加氢的作用下发生氢化反应，用于硼化的四氢呋喃类衍生物的制备。 氢化反应 图1 呋喃-3-硼酸频哪醇酯的氢化反应 在一个干燥的反应烧瓶中将铑催化剂，呋喃-3-硼酸频哪醇酯和其他试剂加入，进行反应后得到目标产物分子。 化学应用 呋喃-3-硼酸频哪醇酯主要用作有机合成中间体和医药分子化学基础原料，借助硼酸酯单元的化学反应活性，可用于3号位取代的呋喃类功能有机分子的结构修饰与合成。 参考文献 [1] Pirovano, Valentina ; et al Journal of Organic Chemistry,2019,84,5150-5166. ...

简介 2-溴-1-苯丙烷，又称（2-溴丙基）苯，其化学式为C9H11Br，分子量为199.09。它是一种无色至淡黄色的液体，具有独特的芳香气味。2-溴-1-苯丙烷在常温下较为稳定，但在高温或光照条件下可能会发生分解。由于其分子中含有溴原子，使得2-溴-1-苯丙烷具有一定的毒性和刺激性，因此在使用和储存过程中需要特别注意安全。2-溴-1-苯丙烷在科学研究中也具有重要价值。它可以用作化学探针，用于研究分子间的相互作用和反应机制。通过与其他化合物的相互作用，科学家们可以深入了解这些化合物的性质和行为，为化学领域的发展提供新的思路和方法. 2-溴-1-苯丙烷的性状 合成方法 2-溴-1-苯丙烷的合成方法主要有两种：直接溴化法和溴代反应法。目前合成2-溴-1-苯丙烷最常用的方法。该方法主要包括两个步骤：首先，将苯丙烷与臭氧反应，得到苯甲醛、苯乙醇等反应产物；然后，用HBr溶液将苯乙醇溴化，得到目标产物2-溴-1-苯丙烷。这种方法具有反应条件温和、产物纯度高、环境污染小等优点，因此被广泛应用于工业生产中. 用途 在医药领域，2-溴-1-苯丙烷常用于合成具有特定药理活性的药物分子。例如，它可以作为合成某些抗癌药物、抗病毒药物和抗菌药物的重要原料。通过引入溴原子，可以改变药物分子的结构和性质，从而提高其生物活性和药效。在农药领域，2-溴-1-苯丙烷可用于合成具有杀虫、杀菌和除草等作用的农药分子。通过调整溴原子的位置和数量，可以改变农药分子的作用机制和活性，从而提高其防治效果和安全性。在染料领域，2-溴-1-苯丙烷可用于合成具有特定颜色和性能的染料分子. 参考文献 [1]王金戌,孙京国,马玉秀,等2-溴-1-苯丙烷的制备及其应用.2010[2024-06-25]. [2]彭永利,罗灿,陈柏光.2-溴-1-苯丙烷的合成及结构表征[J].武汉工程大学学报, 2013, 35(7):6. ...

引言： 甲基百里酚蓝，作为一种重要的有机化合物，在化学分析领域扮演着不可或缺的角色。它以其独特的结构和性质，广泛应用于各种化学反应和定量分析中，为科研工作者提供了强有力的工具。 背景 ： 什么是甲基百里酚蓝？ 甲基百里香酚蓝 (四钠盐)，简称 甲基百里酚蓝； MTB。 英文名称： METHYLTHYMOL BLUE，CAS：1945-77-3，分子式：C37H40N2Na4O13S。甲基百里香酚蓝为含百里酚的金属致变色指示剂的代表。 金属变色指示剂广泛应用于化学分析。金属变色指示剂在螯合滴定中用作等当点标识符，在分光光度 /荧光定量MI中用作分光光度试剂以形成稳定的复合物，在分离痕量重MI中用作预浓缩剂。此外，它们还用作不同纳米复合材料和液膜电极上的活性改性剂，用于测量MI。MI-金属变色指示剂复合物可以形成有机金属染料，这些染料具有与完整金属变色指示剂不同的颜色和区别于完整金属变色指示剂的光谱特征14。有关MI-金属变色指示剂复合物的物理化学知识可以深入了解每种化学物质在其络合体系、配位点、配位数和MI-金属变色指示剂复合物的分子几何形状中的活性化学贡献。这些对于某些应用是必要的，例如在测量酸性或缔合常数时，或应用离子增量法等方法测定游离 MI 浓度时。MTB通过形成稳定的复合物与其靶标（金属离子）相互作用。这些复合物的形成通过颜色的变化来表示，这是MTB作为络合指标的关键特征。 1. 性质和特征 外观与性状：绿色 -棕色结晶粉末 沸点： 891.6℃ at 760 mmHg 闪点： 493℃ 溶解度 460克/升 PH值：6.2 (10g/l, H2O, 20 ℃ ) 水溶解性：Soluble in water (460 g/L) at 20℃ 折射率： 1.635 稳定性：稳定，与强氧化剂不相容 蒸汽压： 3.9E-34mmHg at 25℃ 2. 甲基百里香酚蓝的用途和应用 MTB 有九个活性官能团（四个羧酸、两个酚、两个胺和一个磺酰基。该指示剂类似于二甲苯橙，具有 N2O6 配位层几何结构。这些基团使其能够与各种二价 MI 络合。MTB 是一种敏感但非选择性的金属致变色指示剂，可与 20 多种 MI 相互作用，具体取决于溶液的 pH 值。它已被用作铁/弗里克凝胶剂量计中铁的螯合剂，用于癌症放射治疗的三维剂量测定。 （ 1） pH指示剂 MTB 的 pH 指示性能使其成为分析化学领域的重要工具。其颜色随溶液 pH 值的变化而发生显著改变 ：酸性 pH值（低于2.0）时为黄色；碱性 pH 值（高于 8.0）时为蓝色 。这种灵敏的 pH 响应特性使得 MTB 在以下方面具有广泛应用： 酸碱滴定： MTB 可作为指示剂准确指示滴定终点，用于测定酸碱溶液的浓度。 pH 滴定：在 pH 滴定中，MTB 可以用于确定样品溶液的 pKa 值，从而推断弱酸或弱碱的性质。 pH 测定：MTB 可用于快速、简便地测定溶液的 pH 值，广泛应用于水质监测、土壤分析等领域。 缓冲溶液配制： MTB 可以帮助配制特定 pH 值的缓冲溶液，用于生物化学实验、化学合成等。 （ 2） 金属滴定指示剂 金属指示剂是有机化合物，在水介质中形成特定颜色的金属离子复合物。这些染料反应可用于检测容量法（络合滴定法）中的等当点，以及比色法或光度法中的浓度测定。甲基百里酚蓝用于络合滴定测定 Ba、Bi、Ca、Cd、Cu、Fe、Hg、In、镧系元素、Mg、Mn、Pb、Sc、Sn、Th、Tl、Zn 和 Zr。它用于光度测定 Al、Be、Bi、Ca、Co、Cr、Cu、Fe、Ga、In、镧系元素、Mg、Mn、Ni、Pb、Pd、Sc、Th、U、V、Y、Zn 和 Zr。 3. 安全与危险 （ 1） 处理甲基百里酚蓝钠盐时，务必在通风良好的环境中操作，并全程佩戴防护手套、护目镜和防护服。 （ 2） 为确保操作安全，请在通风橱内进行实验，并穿戴适当的个人防护装备。 （ 3） 操作本品时，应严格遵守实验室安全操作规程，避免与皮肤、眼睛和衣物直接接触。 4. 甲基百里香酚蓝 (四钠盐)sds重要信息 4.1 急救措施 （ 1） 一般建议 咨询医生。向主治医生出示安全数据表。 （ 2） 如果吸入 如果吸入，将人员移至新鲜空气中。如果停止呼吸，进行人工呼吸。咨询医生。 （ 3） 如果皮肤接触 用肥皂和大量水清洗。咨询医生。 （ 4） 如果眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少 15 分钟并咨询医生。 （ 5） 如果吞咽 切勿让失去意识的人口服任何东西。用水漱口。咨询医生。 4.2 处理和储存 （ 1） 安全处理预防措施 避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。避免接触 - 使用前获取特殊说明。在形成粉尘的地方提供适当的排气通风。 （ 2） 安全储存条件，包括任何不相容性 储存在阴凉的地方。将容器密封，放在干燥通风良好的地方。 4.3 个人保护措施，如个人防护设备 (PPE) （ 1） 眼 /脸保护 符合 EN166 的带侧护罩的安全眼镜。使用经相关政府标准（如 NIOSH（美国）或 EN 166（欧盟））测试和批准的眼部保护设备。 （ 2） 皮肤保护 穿着防渗透的衣服。必须根据特定工作场所危险物质的浓度和数量选择防护设备的类型。戴手套处理。使用前必须检查手套。使用适当的手套脱下技术（不接触手套的外表面）以避免皮肤接触本产品。使用后，根据适用法律和良好的实验室规范处理受污染的手套。洗手并擦干双手。所选的防护手套必须满足欧盟指令 89/686/EEC 及其衍生标准 EN 374 的规范。 （ 3） 呼吸保护 处理大量物质时佩戴防尘面罩。 参考： [1]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Methylthymol-blue [2]Rasouli Z, Irani M, Jafari S, et al. Study of interaction of metal ions with methylthymol blue by chemometrics and quantum chemical calculations[J]. Scientific Reports, 2021, 11(1): 6465. [3]Penev, K I; Mequanint, K . (2015). Methylthymol blue in Fricke gels. Journal of Physics: Conference Series, 573(), 012030–. doi:10.1088/1742-6596/573/1/012030 [4]https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsreagents.4230 ...

引言： 淫羊藿苷是一种从淫羊藿植物中提取的天然化合物，主要用于传统中医药中。它被认为具有改善性功能、增强免疫力和抗疲劳等潜在功效。 简介： 淫羊藿又称为仙灵脾，最早记载于《神农本草经》，入药历史距今已有两千多年，其在中医上属于补肾壮阳药，可发挥强筋骨、补肝肾、活气血等功效。现代药理学研究发现，淫羊藿具有兴奋性机能、提升机体免疫能力、调节心脏供血、改善脑缺血、防治骨质疏松等作用。淫羊藿苷是淫羊藿的重要组成成分。 淫羊藿苷 作为淫羊藿的重要组成成分，对骨骼系统、心血管系统、免疫系统、生殖系统等均具有良好的作用。淫羊藿苷的结构如下： 1. 淫羊藿苷有什么用 处？ 1.1 传统的药用价值 在传统中医中，淫羊藿被广泛用于治疗性功能障碍、骨关节炎、肾虚、改善认知功能等。现代研究逐步证实了这些传统应用的科学依据。 1.2 现代研究揭示的功效 （1） 性健康 淫羊藿苷 通过增加一氧化氮的产生、抑制 PDE5酶等机制，有效改善勃起功能障碍。 淫羊藿苷是否能作为伟哥的天然替代品仍存在争议。与伟哥和希爱力不同，淫羊藿及其成分尚未获得美国 FDA批准用于治疗勃起功能障碍。2008年，意大利研究人员对淫羊藿苷在勃起功能障碍治疗中的潜力进行了深入研究。他们分析了几种天然植物的PDE5抑制特性，发现淫羊藿苷在这些植物中效果最为显著，但仍远逊于伟哥。研究人员通过IC50值来衡量化合物对PDE5的抑制能力，结果显示淫羊藿苷的IC50为5.9微摩尔，而西地那非的IC50为75纳摩尔。 （2）认知功能 淫羊藿苷能促进神经生长、减少 β淀粉样蛋白沉积，从而改善学习、记忆和注意力。最近的研究表明，淫羊藿苷可以保护原代培养神经元免受ogd介导的损伤，有助于抗凋亡作用，减少氧化应激，并诱导干细胞向神经元细胞的分化(Li et al.， 2005)。淫羊藿苷保护神经细胞免受缺血性损伤。 大量研究表明，淫羊藿苷可能通过减少细胞外淀粉样斑块和细胞内神经原纤维缠结的产生以及抑制磷酸二酯酶 -5 活性来对 AD 有益。此外，越来越多的证据表明，淫羊藿苷还通过限制炎症、氧化应激和降低 AD 的潜在风险因素（如动脉粥样硬化）在 AD 中发挥保护作用。 （3）肾脏健康 淫羊藿苷具有抗炎、抗氧化作用，能保护肾脏，减缓肾病进展。在Hsin-An Chen等人的报道中， 淫羊藿苷治疗可显著逆转 UUO小鼠肾脏病理改变、胶原沉积及促纤维化因子（转化生长因子-β和结缔组织生长因子）和纤维化标志物（α-平滑肌肌动蛋白和纤连蛋白）的蛋白表达。淫羊藿苷治疗还可显著抑制UUO小鼠肾脏Smad2/3蛋白表达的增加和E-钙粘蛋白蛋白表达的降低。淫羊藿苷治疗可显著降低核因子-κB、环氧合酶-2、白细胞介素1-β和促氧化酶（NADPH氧化酶-4）等促炎因子的蛋白表达，并增加抗氧化酶（超氧化物歧化酶和过氧化氢酶）的蛋白表达。淫羊藿苷通过其抗纤维化和抗炎特性预防 CKD 相关肾纤维化。淫羊藿苷可作为预防 CKD 相关肾纤维化的治疗剂。 （4）骨骼健康 研究表明，淫羊藿苷有助于增加骨密度，预防骨质疏松。传统中药淫羊藿已被用于治疗骨折和骨质疏松症数百年。淫羊藿苷是从淫羊藿中分离出来的异戊烯基黄酮醇糖苷，已被证明是其主要生物活性成分。 Z Wang等人的 研究表明，淫羊藿苷通过刺激骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 的成骨分化来促进骨形成，同时抑制破骨细胞的成骨分化和破骨细胞的骨吸收活性。此外，淫羊藿苷已被证明在促进成骨细胞的成骨分化和成熟方面比其他黄酮类化合物更有效。一项为期 24 个月的随机双盲安慰剂对照临床试验报告称，淫羊藿苷可有效预防绝经后骨质疏松症，且副作用相对较小。总之，淫羊藿苷可能代表一类具有促骨活性的黄酮类化合物，可作为绝经后骨质疏松症的潜在治疗方法。 （5）其他 淫羊藿苷还可能对代谢健康、生殖健康、心血管健康等方面产生积极影响。 2. 剂量与安全性 目前，淫羊藿苷的最佳剂量因人而异，且仍需进一步研究。一般来说，用于改善性功能和认知功能的剂量在每公斤体重 3-15毫克之间。虽然淫羊藿苷被认为是安全的，但个体差异较大，建议在使用前咨询医生。 3. 使用淫羊藿苷的注意事项 淫羊藿苷作为一种功能性成分，在使用时需要注意以下几点： （1）特殊人群慎用 孕妇、哺乳期妇女以及正在服用抗 ED药物、抗抑郁药、血液稀释剂等药物的人群，应在医师指导下谨慎使用。 （2）剂量建议 目前研究表明，每日 10-100毫克的淫羊藿苷剂量较为常见。但个体差异较大，建议在专业人士指导下确定最佳剂量。 （3）不良反应 高剂量淫羊藿苷可能引起轻微的恶心、头晕和头痛等不适。 （4）长期安全性 虽然短期使用淫羊藿苷被认为是安全的，但其长期安全性仍需进一步研究。建议周期性使用，例如 4周为一个疗程，并留出1周的停用期。 （5）产品选择 选择具有良好口碑、提取工艺规范、成分标示明确的品牌产品，以确保产品质量和安全性。 （6）温馨提示 淫羊藿苷并非药物，不能替代正规医疗。在使用前，建议咨询医生或药师，以获取个性化的建议。 参考： [1]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/icariin [2]https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2019.00271/full [3]Chen H A, Chen C M, Guan S S, et al. The antifibrotic and anti-inflammatory effects of icariin on the kidney in a unilateral ureteral obstruction mouse model[J]. Phytomedicine, 2019, 59: 152917. [4]Wang Z, Wang D, Yang D, et al. The effect of icariin on bone metabolism and its potential clinical application[J]. Osteoporosis International, 2018, 29: 535-544. [5]https://go.drugbank.com/drugs/DB12052 [6] 赵天池 . 淫羊藿苷药理活性研究进展[J]. 中国民康医学,2021,33(12):84-85. DOI:10.3969/j.issn.1672-0369.2021.12.034. [7]https://www.webmd.com/vitamins/ ...

引言： 透明质酸是一种天然存在于人体中的多糖，广泛分布于结缔组织、上皮组织和神经组织中。因其卓越的保湿和修复特性，透明质酸在皮肤护理、医学和美容领域中得到了广泛应用。 简介：什么是透明质酸？ 玻尿酸（Hyaluronan或Hyaluronic acid），也被称为透明质酸、玻璃糖醛酸或琉璃糖碳基酸，是由D-葡萄糖醛酸和N-乙酰葡糖胺构成的糖胺聚糖。它广泛分布于结缔组织、上皮组织和神经组织中，具有重要的生物学功能。与其他糖胺聚糖不同，玻尿酸并不经历硫酸化，其合成主要发生在细胞膜而非高基氏体。其相对分子质量可达到106的数量级，是细胞外基质的关键成分之一。 糖胺聚糖 (GAG) 也称为粘多糖，是一种带负电荷的大型无支链聚合物，由成对的重复糖单元组成，其中一个是氨基糖。主要的 GAG 包括 4-硫酸软骨素、6-硫酸软骨素、硫酸皮肤素、硫酸肝素、硫酸角质素、肝素和透明质酸。其中，最常见的是透明质酸 (hyaluronan)，它由单糖 D-葡萄糖醛酸和氨基糖 N-乙酰-D-葡萄糖胺的重复单元组成，通过交替的 β-1,4 和 β-1,3 糖苷键连接在一起。据估计，平均 60 公斤的人体含有 12 克透明质酸。在体内，透明质酸聚合物的大小范围为 4,000 至 20,000,000 道尔顿。透明质酸的结构如下： 1. 透明质酸在皮肤护理中的益处 （1）卓越的保湿效果 透明质酸具备在水中保持高达1000倍自身重量的能力，因而成为皮肤理想的保湿成分，主要作用在于维护皮肤的保护层与促进其更新。 （2）抗衰老效果 通过有效锁住水分，透明质酸能够显著减少皱纹和细纹的形成，使皮肤更加柔软光滑。 （3）促进胶原蛋白合成 透明质酸有助于促进胶原蛋白的生成，而胶原蛋白是保持皮肤弹性与紧致所需的重要蛋白。 （4）修复皮肤屏障 透明质酸通过增强皮肤屏障功能，有助于保护肌肤免受外部环境的伤害，同时减少水分流失。 2. 透明质酸的用途 （1）透明质酸有什么用？透明质酸是从皮肤、软骨到玻璃体等组织的主要成分，其在组织中的分布非常广泛，这在一定程度上解释了透明质酸作为通用软组织替代材料的潜力。透明质酸的另一个好处是，与胶原蛋白不同，据报道，其化学结构在不同物种中是相同的。因此，人们认为透明质酸衍生产品的免疫原性风险较低。此外，由于透明质酸具有与水结合的亲和力，因此它会形成高粘度的水合聚合物，据称这种聚合物在降解时会与额外的水分子结合，从而保持其大部分体积。 第一种基于透明质酸的生物医学产品 Healon 是作为眼科手术辅助工具开发的，可用于各种前段手术、玻璃体切除术后的玻璃体替代品以及视网膜脱离手术。透明质酸还用于治疗膝关节骨关节炎，作为关节液补充剂，通常通过注射到膝关节中来给药。 （2）衰老过程的特点是失去弹性和皮下脂肪组织萎缩。老化皮肤中透明质酸含量逐渐减少，这表明真皮中透明质酸水平的变化可能是老化皮肤中出现的一些变化的原因，包括弹性降低、起皱和弹性降低。鉴于这些观察结果，以及透明质酸是真皮细胞外基质的主要贡献者，透明质酸衍生产品已作为可注射的真皮补充剂得到广泛研究。纯化透明质酸真皮填充剂的主要缺点是透明质酸在真皮中的半衰期较短，估计为 24-48 小时。为了提高透明质酸的寿命，使其适合临床使用，制药公司通过化学交联开发了更持久的透明质酸配方。 1996 年起，欧洲开始销售透明质酸衍生的真皮填充剂。美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于矫正中度至重度皱纹和皮肤褶皱的首个化学改性透明质酸填充剂是 Restylane，于 2003 年 12 月获得批准。目前美国可用的化学改性透明质酸配方包括非动物源透明质酸 (NASHA) 材料：Restylane、Restylane Fine Line、Restylane Perlane、Restylane SubQ、Juvederm（Inamed Corporation，加利福尼亚州圣巴巴拉）和 Captique（Inamed Corporation，加利福尼亚州圣巴巴拉）。FDA 还批准了一系列动物源透明质酸产品：Hylaform Regular、Hylaform Fine 和 Hylaform Plus。 （3）除了矫正中度至重度皱纹和皮肤褶皱外，透明质酸基真皮填充剂还广泛用于矫正疤痕和丰唇。自身免疫性疾病患者、免疫抑制治疗患者、活动性疱疹性病变患者和痤疮样病变患者禁用皮内注射透明质酸。 （4）由于半衰期有限，大多数患者需要每年至少注射两次化学改性透明质酸产品。一些人（Hamra 2006）认为，从长期经济角度来看，在某些临床情况下，患者可能更适合接受传统整形手术。 3. 透明质酸的作用原理 （1）透明质酸是一种天然化学物质，由单糖 d-葡萄糖醛酸和 N-乙酰-d-葡萄糖胺交替组成的糖胺聚糖多糖，形成线性多糖链。这种化学结构在所有生物体中保持一致，没有物种或组织特异性。因此，从理论上讲，透明质酸不应引起免疫反应。 （2）透明质酸是细胞外基质的关键成分，广泛存在于人体各种组织如皮肤、眼睛、结缔组织和滑膜中。其高度阴离子特性使其能够吸引水分并产生体积，为组织提供结构支撑。随着年龄增长，皮肤中透明质酸和胶原蛋白的合成逐渐减少，导致皮肤失去弹性并出现皱纹。透明质酸真皮填充剂通过补充丧失的体积来抵消这种衰老效应。此外，透明质酸填充剂还能够促进胶原蛋白的生成，并影响成纤维细胞的形态。 （3）透明质酸填充剂包含交联改性的透明质酸颗粒，能够产生更高浓度的透明质酸，因此具有较强的抗化学和物理降解能力。在填充剂降解和分解过程中，水逐渐取代其位置，形成浓度较低但体积相同的透明质酸凝胶。这个过程被称为“等容降解”。透明质酸填充剂的效果可持续长达 4 至 6 个月，具体效果取决于注射位置、所选填充剂品牌及注射技术的精细程度。 （4）透明质酸在关节内使用时的作用机制与其在体内类似。作为滑液和软骨的天然组成部分，透明质酸在骨关节炎中的浓度随着单个透明质酸分子大小的减小而降低，导致滑液粘度的降低。注射后，透明质酸会在数小时内被清除，其半衰期为17小时至1.5天不等。纯化或合成的分子量较大的透明质酸制剂具有更长的半衰期。 （5）尽管半衰期很短，但关节内注射透明质酸带来的临床益处（包括缓解疼痛）却能持续数月。人们提出了几种导致关节内注射透明质酸疗效持久的机制。注射透明质酸可能会刺激产生透明质酸的原生滑膜部位。人们还证实了透明质酸具有抗炎和抗伤害作用。 4. 透明质酸有长期副作用吗？ （1）透明质酸填充剂最常见的副作用是疼痛、淤青、发红、瘙痒和肿胀。这些副作用是自限性的，通常持续时间不超过 7 天。 （2）透明质酸凝胶注射极其罕见的副作用包括感染、组织坏死、肉芽肿性异物和唇疱疹激活。感染通常是由于注射部位的细菌引起，可通过适当的无菌技术和确保注射前没有活动性感染来预防。组织坏死可能由于透明质酸填充剂的血管阻塞引起，因此了解面部解剖结构并在注射前进行血液抽吸测试尤为重要。肉芽肿性异物反应是一种非常罕见的反应，据认为是由于生产过程中残留的细菌杂质引发。在进行唇部注射时，务必注意患者的单纯疱疹病毒感染史及填充剂注射后是否有单纯疱疹病毒复发的情况。 （3）关节内注射透明质酸的不良反应通常较轻且能自行缓解。局部注射部位反应或刺激是最常见的副作用。多达2%的患者可能在注射后出现疼痛、肿胀、发红和发热等症状，这些症状通常会自行缓解，可以通过冰敷、休息和服用消炎药缓解。滑液分析显示这些情况的液体无菌且无结晶。在临床试验中尚未报告过关节内感染，实际临床中也极为罕见。已经报道了少数过敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。临床试验显示约2%的病例报告出现全身不良反应，如皮疹、关节痛、肌肉痛、肌肉痉挛和恶心。 5. 总结与建议 透明质酸是一种天然存在于人体组织中的多糖，主要负责保持皮肤和关节的水分和结构支撑。在美容和医疗领域，透明质酸被广泛应用于填充剂和关节润滑剂中。透明质酸填充剂用于平滑皮肤并减少皱纹，而关节内注射透明质酸则有助于减轻关节炎引起的疼痛和炎症。然而，为了确保安全和有效性，具体的使用情况应当咨询专业医生，他们可以根据个体情况进行评估和建议，以确保治疗效果最大化并减少潜在的不良反应。 参考： [1]https://zh.wikipedia.org/zh-cn/ [2]Guerra Tapia A, GOMEZ DE LA FUENTE E. El ácido hialurónico y sus aplicaciones en dermatología[J]. Actas dermo-sifiliográficas (Ed. impresa), 1998, 89(9): 435-443. [3]Edwards P C, Fantasia J E. Review of long-term adverse effects associated with the use of chemically-modified animal and nonanimal source hyaluronic acid dermal fillers[J]. Clinical Interventions in Aging, 2007, 2(4): 509-519. [4]Walker K, Basehore B M, Goyal A, et al. Hyaluronic acid[J]. 2018. [5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482440/ [6]Papakonstantinou E, Roth M, Karakiulakis G. Hyaluronic acid: A key molecule in skin aging[J]. Dermato-endocrinology, 2012, 4(3): 253-258. ...

双苯磺酰亚胺是一种在电镀和医药领域广泛应用的化合物，其具有优异的性能和特殊的化学结构。本文将介绍如何通过一系列操作来合成双苯磺酰亚胺，以满足不同领域对该化合物的需求。 简述：双苯磺酰亚胺 (BBI)具有磺酰亚胺的典型性质，其两个磺酰基的吸电子效应使氮原子上的氢易于解离，因而可溶于碱性溶液。在电镀和医药领域，双苯磺酰亚胺被广泛应用。在电镀过程中，它被用作初次光亮剂-糖精的替代品，能够提高镀层的延展性，具有优异的整平效果，并且相对于糖精而言，其消耗量较小。随着糖精价格的不断上涨，双苯磺酰亚胺替代糖精的趋势日益明显。此外，双苯磺酰亚胺还可用于合成氟化试剂。 合成： 1. 方法一 将 苯磺酰胺溶于碱液 ,滴加苯磺酰氯和氢氧化钠溶液,维持pH值在7~9之间反应完回流一小时,降温加盐酸调pH为酸性,离心分离出残余的苯磺酰胺,液体加氢氧化钠,脱水,再加氢氧化钠析出BBI钠盐,加入稀盐酸中搅拌,离心分离出BBI。 2. 方法二 包括以下步骤： （ 1） 双苯磺酰亚胺钠盐的制备：分步将苯磺酰胺、苯磺酰氯置入异丙醇 ?醇钠体系中反应； （ 2） 双苯磺酰亚胺钠盐的纯化：向异丙醇 ?醇钠体系中，分步加入氢氧化钠，调节pH值为10～12，通过阴离子交换树脂，再依次经降温析晶、离心分离，得到双苯磺酰亚胺钠盐； （ 3） 双苯磺酰亚胺的制备：将双苯磺酰亚胺钠盐溶于热水，通过阳离子交换树脂，再依次经降温析晶、离心分离、干燥处理，即得到双苯磺酰亚胺。具体实验操作如下： （ 1） 将 100克异丙醇加入500毫升烧瓶中，然后将50克苯磺酰胺溶解在预先配制好的氢氧化钠和异丙醇-醇钠溶液中（12克异丙醇钠溶解在26克异丙醇中）。在室温下启动机械搅拌，直至固体完全溶解。随后开始滴加56克苯磺酰氯，同时滴加氢氧化钠和异丙醇-醇钠溶液（24克异丙醇钠溶解在52克异丙醇中），控制体系的pH值在7~8之间，并控制滴加速度。完成滴加后，在30-35℃下保温2小时，然后通过氢氧型阴离子交换树脂进行处理。 （ 2） 将反应液降温至 10℃下，离心得到双苯磺酰亚胺钠盐。将钠盐溶于热水，通过D72型阳离子交换树脂，降低温度析出晶体，晶体在40-50℃下真空干燥，得双苯磺酰亚胺固体65.4g ，收率为 :72.4%。 参考： [1] 武汉风帆化工有限公司. 双苯磺酰亚胺的制备方法. 2010-03-17. [2] 湖北吉和昌化工科技有限公司. 一种双苯磺酰亚胺的制备方法. 2016-12-07. ...

5-硝基糠醛二乙酸酯是合成呋喃唑酮中的主要杂质，了解如何测定呋喃唑酮中的5-硝基糠醛二乙酸酯，对呋喃唑酮质量控制尤为关键。 背景： 5-硝基糠醛二乙酸酯(5-nitro-2-furaldehyde di acetate)为呋喃唑酮合成工艺中引入的主要杂质。呋喃唑酮(furazolidone)即3－［［(5－硝基－2 －呋喃基)亚甲基］氨基］－2－噁唑烷酮，又名痢特灵，是广谱抗生素药物。本品20世纪40年代后期 已开始使用，在2010年版中国药典中，本品为新增 品种被收载。经查阅，中国药典2010年版和BP 2009中仅采用TLC法测定工艺中的相关物质5－硝基糠醛二乙酸酯；也有文献报道用HPLC法测 定呋喃唑酮及硝基糠醛二乙酸酯，以及HPLC－MS等方法测定呋喃唑酮及其代谢物。 测定呋喃唑酮中的5-硝基糠醛二乙酸酯： 1. 方法一： 王昕 等人立呋喃唑酮中 5－硝基糠醛二乙酸酯的薄层色谱检查方法。方法：采用硅胶G板,以甲苯-1,4二氧六环(95∶5)为展开剂,以盐酸苯肼溶液为显色剂,采用薄层色谱法检查。测定方法具体如下： 取本品约 50 mg, 精密称定, 加二甲基甲酰胺5 ml, 水浴中微温使溶解, 放冷, 加丙酮使成10ml, 作为供试品溶液； 另取 5-硝基糠醛二乙酸酯对照品适量, 加二甲基甲酰胺-丙酮 (1∶1) 溶液定量制成每1 ml中约含0.05 mg的溶液, 作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各20 μl, 分别点于同一硅胶G薄层板上, 以甲苯-1, 4二氧六环 (95∶5) 为展开剂, 展开, 晾干, 在105℃干燥5 min,喷以盐酸苯肼溶液 (取盐酸苯肼0.75 g, 加乙醇10 ml、水40 ml溶解后, 用活性炭脱色, 再加盐酸25 ml, 加水至200 ml) , 在105℃加热5 min后检视。 结果为:呋喃唑酮在5～150μg/m l浓度范围内线性关系良好,最小检出限为0.01%。结论:本法专属准确快速,可作为呋喃唑酮的质量控制方法。 2. 方法二： 贾飞等人建立了 梯度洗脱 HPLC法双波长测定呋喃唑酮中的5-硝基糠醛二乙酸酯。方法为:采用反相高效液相色谱法，色谱柱为 Alltima C18 (150 mm×4．6 mm，5μm)，流动相为水－乙腈，梯度洗脱［0 min(90%水)→10 min(50%水)→20 min(95%水)→30 min(95%水)→35 min(90%水)］，流速1．0 mL·min－1 ，检测波长为303 nm(5－硝基糠醛二乙酸酯)和210 nm(其他相关物质)。 结果 :呋喃唑酮与5－硝基糠醛二乙酸酯及其强制破坏产生的降解产物均分离良好；5－硝基糠醛二乙酸酯线性范围为 0．2516～3．744μg·m L－1 ，平均回收率(n=9)为100.7%；呋喃唑酮和5－硝基糠醛二乙酸酯最低检测量分别为1．53 ng和 0.20 ng；供试品溶液至少8 h内稳定。该方法专属性强，操作方便，测定准确，灵敏度高，可作为呋喃唑酮的质量控制方法。 3. 方法三： 杨青等人建立了高效液相色谱法测定呋喃唑酮国家标准物质含量及有关物质。 方法 :色谱柱:Shiseido CAPCELL PAK C18 MGⅡ(4.6 mm×250 mm,5μm)； 流动相 :水-甲醇；梯度洗脱； 流速 :1 mL·min-1； 柱温 :30℃； 含量测定波长 365 nm； 有关物质采用 303 nm和365 nm双波长检测。 结果 :呋喃唑酮与主要杂质5-硝基糠醛二乙酸酯之间以及各杂质之间分离度较好。 呋喃唑酮在 1～200μg·mL-1、5-硝基糠醛二乙酸酯在0.1～2μg·mL-1范围内线性关系良好。 该方法简单、准确、专属性好 ,重复性好,可用于呋喃唑酮国家标准物质含量及有关物质的测定。 参考文献： [1]杨青,田冶,张夏等. 5-硝基糠醛二乙酸酯国家标准物质降解杂质研究 [J]. 中国药学杂志, 2021, 56 (23): 1949-1952. [2]贾飞,李珏,李会林等. 梯度洗脱HPLC法双波长测定呋喃唑酮中的相关物质 [J]. 药物分析杂志, 2011, 31 (09): 1703-1706. DOI:10.16155/j.0254-1793.2011.09.037. [3]王昕,唐素芳. 呋喃唑酮有关物质检查方法的研究 [J]. 天津药学, 2010, 22 (04): 21+44. [4]杨青,田冶,刘颖,等. HPLC法测定呋喃唑酮国家标准物质含量及有关物质[J]. 中国药物评价,2020,37(4):262-264. DOI:10.3969/j.issn.2095-3593.2020.04.005. ...

2-氨基 -4- 氯苯酚是一种重要的有机合成化合物，其合成方法一直备受研究和探索。本文将介绍三种合成方法，为您呈现 2- 氨基 -4- 氯苯酚的合成过程。 背景： 2- 氨基 -4- 氯苯酚是一种重要有机合成原料，是新型催眠药 Suvorexant 的合成原料 , 也是制造媒介 RH 、酸性络合紫 5RN 的合成中间体 ; 在氯苯溶液中跟尿素缩合可制得肌肉松弛药氯唑沙宗。从其结构上看，它属于是石油化工产品苯酚的下游产品，一般采用以对氯苯酚为原料进行硝化 - 还原成胺的方法来合成。 合成： 1. 方法一：用较低含量的水合肼 (85%) 也能方便地将 2- 硝基 -4- 氯苯酚还原成 2- 氨基 -4- 氯苯酚。此法简便、清洁、安全，具体步骤如下： 将 2 （ 17.4 g ， 0.10 mol ）、活性炭（ 4.5 g ）、六水合三氯化铁（ 1.0 g ）及甲醇（ 100 ml ）混合，搅拌加热至回流。 10 min 后将 85 ％水合肼（ 8.8 g ， 0.15 mol ）慢慢滴入， 40 min 滴完。继续回流反应 2 h ，至反应液的黄色完全消失，停止加热。冷却后过滤，用少量甲醇洗涤滤饼，洗液和滤液合并，减压蒸干。加水（ 120 ml ）及活性炭（ 1.0 g ），搅拌加热回流 20 min ，趁热过滤，微黄色澄清滤液中加少许保险粉，搅拌使溶，溶液立即变成无色。冷藏结晶，过滤得白色片状结晶 1 （ 11.0 g ， 76.7 ％）， mp139.0 ～ 140.5 ℃。 2.方法二：以对氨基苯磺酸和对氯苯酚为原料，经重氮化、偶合、还原反应得到目标化合物 2- 氨基 -4- 氯苯酚以及对氨基苯磺酸 ( 反应原料之一 ) 。 2- 氨基 -4 氯苯酚的优化反应条件为：以无水甲醇为溶剂、反应温度 25℃ 、 n(4-(5- 氯 -2- 羟基苯基偶氮 ) 苯磺酸 )∶n( 甲酸铵 )∶n( 锌粉 )=1∶5∶2.5 、反应时间 1.5 h, 乙酸乙酯被用作反应后处理过程中的萃取剂，在此条件下总收率为 64.3%, 纯度 99.3%(HPLC) 。具体步骤如下： （ 1 ） 4-(5- 氯 -2- 羟基苯基偶氮 ) 苯磺酸的合成 在 1 000 ml 容量瓶里加入对氨基苯磺酸 (8.7 g) 和水 (75 m), 缓添加碳酸钠 (2.9 ), 搅拌溶解至溶液澄清，冷却至 0 ℃ , 滴加亚硝酸钠 (3.63 g) 的水 (10 mL) 溶液，滴加完毕后继续缓慢滴加浓盐酸 (12.5 mL). 控制反应温度 0~5 ℃，滴加完后同温反应 1h. 另将对氯苯酚 (7.68 g) 加入水 (75 mL) 中，加入 20% 氢氧化钠溶液 (10 mL) 和碳酸粉末 (4 g) 搅拌溶液至澄清溶液后冷却至 0~5 ℃，缓慢滴加到上述重氨盐溶液，反应温度控制在 0 ~5 ℃ , 滴加完毕后同温搅拌反应 3h 。反应结束后加浓盐酸调至 pH=5, 过得到 4-(5- 氯 -2- 羟基苯基偶氮 ) 苯磺酸粗品 (14.99 g), 收率 95.9% 。粗品加水 (80 mL) 和少许活性炭损拌加热至 75 ℃ 趁热过滤，重结是得到 4-(5- 氯 -2- 羟基苯基偶氮 ) 苯磺酸精品 (12 g) 收率 78.9% 。 （ 2 ） 2- 氨基 -4- 氯苯酚的合成 向 4-(5- 氯 -2- 羟基苯基偶氮 ) 苯磺酸 (12 g) 中加入甲醇 (120 mL) 、甲酸铵 (15.75 g) 、已活化的锌粉 (8.125 g), 常温搅拌 1.5 h, 过滤，保留滤饼，滤液旋蒸除去甲醇，用乙酸乙酯 (50 mL×3) 萃取，过滤，合并萃取液用水 (10 mL) 洗涤，加入无水硫酸钠干燥，过滤，滤液旋蒸干，热水重结晶后得 2- 氨基 -4- 氯苯酚 (4.61 g), 总反应收率达 64.3%( 以对氯苯酚计 ),m.p. 139 ～ 140.6 ℃, 纯度 99.25%(HPLC) 。 3. 方法三：以对二氯苯为原料，经硝化，水解和还原三步合成 2 －氨基－ 4 －氯苯酚，产品总收率 为77 ％。 参考文献： [1]王萌斐 , 王奥 , 王红平等 . 2- 氨基 -4- 氯苯酚的合成 [J]. 精细石油化工 , 2022, 39 (03): 34-37. [2]孙红 , 唐精桥 . 2- 氨基 -4- 氯苯酚的改进制备法 [J]. 中国医药工业杂志 , 2001, (02): 34-35. [3]郭成 , 朱红军 , 陶建青等 . 2- 氨基 -4- 氯苯酚的合成研究 [J]. 南京化工大学学报 ( 自然科学版 ), 1995, (02): 87-90. ...

本文将介绍合成 2- 溴 -5- 乙酰基吡啶的具体步骤和操作技巧，通过深入探讨合成过程中的关键因素，旨在为读者提供合成 2- 溴 -5- 乙酰基吡啶的指导和参考。 背景： 2- 溴 -5- 乙酰基吡啶 是一种重要的药物中间体，用于修饰抗癌药物酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼的嘧啶环。目前，已报道的 2- 溴 -5- 乙酰基吡啶 的制备方法为 2,5 ?二溴吡啶与正丁基锂 / 四氢呋喃在?78℃反应。然而，使用的正丁基锂危险性大，操作性差，对合成人员和工作环境要求高，因此仅适用于样品制备不适合工业化生产。另外，也有报道使用异丙基氯化镁四氢呋喃溶液作为金属化试剂的方法。但是，由于异丙基氯化镁四氢呋喃溶液浓度低，导致反应缓慢且原料无法完全消耗。 制备：可使用 2,5 ?二溴吡啶合成 2- 溴 -5- 乙酰基吡啶 ，具体步骤如下：在步骤 S1 中，以 2,5 ?二溴吡啶为底物，滴加异丙基氯化镁的 2 ?甲基四氢呋喃溶液，生成 4 ?溴吡啶氯化镁；接着，在步骤 S2 中，向步骤 S1 的反应液中继续滴加乙酸酐，使其与 4 ?溴吡啶氯化镁发生反应，生成 5 ?乙酰基?2?溴吡啶。该制备方法可降低原料危险性，提高实验安全性和操作性，并且具有较高的实验重复性。同时，减少了三废的产生，降低了环保压力；使用异丙基氯化镁的 2 ?甲基四氢呋喃溶液可以提高反应速度和收率，并且能够得到纯度较高的产品。 其中异丙基氯化镁的 2 ?甲基四氢呋喃溶液摩尔浓度为 2.5 ?4mol/L。在步骤 S1 中， 2,5 ?二溴吡啶与异丙基氯化镁的摩尔比为 1:(1 ?1.2)。滴加异丙基氯化镁的 2 ?甲基四氢呋喃溶液温度保持在 5 ?10℃，滴加结束后继续反应 0.5 ?2小时。 2,5 ?二溴吡啶与乙酸酐的摩尔比为 1:(1 ?1.2)。在步骤 S2 中，滴加乙酸酐的温度为 5 ?10℃，滴加结束后继续反应 0.5 ?2小时。接着，在步骤 S3 中，反应结束后，将反应液滴加到柠檬酸水溶液中并分层，然后用乙酸乙酯进行萃取。合并有机相后进行水洗、干燥、过滤和浓缩，得到粗品。最后，在步骤 S4 中，粗品用石油醚 / 乙酸乙酯 2:1 打浆，得到纯化的 2- 溴 -5- 乙酰基吡啶 。 参考文献： [1] 苏州昊帆生物股份有限公司 . 一种 5- 乙酰基 -2- 溴吡啶的制备方法 :CN202210674864.6[P]. 2022-09-06. [2] 朱菊 , 李帅 , 李馨阳 , 等 . 甲磺酸伊马替尼的合成新方法 [J]. 中国药物化学杂志 ,2020,30(1):26-29. DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.01.004. ...

特比澳是一种注射用药物，需要根据产品适合的人群、成分和性状等因素进行详细对比，不可盲目使用。一般建议严格按照医生的指导说明使用。 特比澳，也称为重组人血小板生成素注射液，适合多种人群使用。例如，在实体肿瘤化疗手术后出现血小板减少症状时，可以考虑使用。此外，对于特发性血小板减少紫癜的辅助治疗也有很好的效果。 不同人群在使用特比澳时需要注意使用量和方法可能会有所不同。其主要成分为人血白蛋白和氯化镁，外观为无色澄清的液体，不含其他不溶解物质。在使用时，应根据个人的发病情况和病症严重程度选择使用。 了解了特比澳适合哪些病症人群使用后，个别人群可能会出现一些不良反应，如发热、头痛或肌肉酸痛等症状。一般停药后这些症状会自行恢复。个别人群可能会出现血小板或白细胞的变化，若出现这些变化症状，应及时联系主治医生。在严重感染症状控制后再继续使用。 ...

罗红霉素是一种常用的广谱高效消炎药，属于广谱抗菌药家族的一员。它有多种通用名，包括罗红霉素胶囊、罗红霉素肠溶片、罗红霉素分散片和罗红霉素干混悬剂。 罗红霉素的药理作用是什么？ 罗红霉素是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素。它的抗菌谱和抗菌作用与红霉素基本相似，对革兰阳性菌的作用稍差，但对嗜肺军团菌的作用较强。它对肺炎衣原体、肺炎支原体和溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相似或稍强。罗红霉素能够通过与细菌细胞膜接近供体位和细菌核糖体的50S亚基可逆结合，从而阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至供体位，同时也阻断多肽链自受位至供体位的转移，从而抑制细菌蛋白质的合成。 罗红霉素的药代动力学特点是什么？ 罗红霉素口服后吸收良好，血药峰浓度高。单剂量口服150 mg的罗红霉素约2小时后达到血药峰浓度，为6.6~7.9 mg/L。进食会使生物利用度下降约一半。罗红霉素在体内分布广泛，可以达到有效治疗水平的药物浓度在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺和其他泌尿生殖道组织中。在血浓度为2.5 mg/L时，它的蛋白结合率为96%。罗红霉素以原形和5个代谢物的形式从体内排出，其中7.4%通过尿液排出。它的血消除半衰期为8.4~15.5小时。 罗红霉素适用于哪些疾病？ 罗红霉素适用于由化脓性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎，以及敏感菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，还可以治疗由肺炎支原体或肺炎衣原体引起的肺炎，以及由沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎，还可以用于敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 使用罗红霉素需要注意什么？ 1.对罗红霉素、红霉素或其他大环内酯类药物过敏的人禁止使用。与角胺和二氢麦角胺配伍也是禁忌的。 2.肝功能不全的人使用时要慎重。严重肝硬化的人的血消除半衰期延长至正常水平的2倍以上，如果确实需要使用，一次给药150mg，一天1次。 3.轻度肾功能不全的人不需要调整剂量，严重肾功能不全的人给药时间延长一倍（一次给药150mg，一天1次）。 4.罗红霉素与红霉素存在交叉耐药性。 5.为了获得较高的血药浓度，罗红霉素需要空腹（餐前1小时或餐后3~4小时）与水一起服用。 6.在使用期间需要定期监测肝功能。孕妇和哺乳期妇女要慎用。尽管低于0.05%的给药量会排入母乳，虽然有报道称对婴儿影响不大，但仍需考虑是否中止哺乳。老年人的药代动力学没有明显改变，不需要调整剂量。 ...

20世纪初，科学家们发现了细胞外小分子信息物质的存在，这些物质由各种细胞合成和释放，并通过体液进行传递，起到体液调节和生命信息传递的作用。然而，他们后来发现，这些物质并不直接参与细胞的物质和能量代谢，而是通过传递给"第二信使"来调节细胞的生理活动和新陈代谢。一些关键的蛋白质和小分子活性物质在上游信号分子的作用下，可以调节下游信号转导分子的活性，从而实现信息的传递。 环磷酸腺苷(cAMP)作为生命的"第二信使"，在生物体内广泛存在，并参与调节物质代谢和生物学功能。当细胞受到激素的作用时，会产生环磷酸腺苷，进而调节细胞的生理活动和物质代谢。 环磷酸腺苷的重要性和诺贝尔奖 厄尔·威尔伯·萨瑟兰是美国圣路易斯华盛顿大学的科学家，他的发现和"第二信使"的提出，推动了人类对生命奥秘的认识，并为未来的研究工作奠定了基础。因此，他于1971年获得了诺贝尔生理学/医学奖。 埃里克·坎德尔是美国哥伦比亚大学的教授，通过研究发现，环磷酸腺苷在修复脑细胞、活化脑细胞和调节脑细胞功能方面起着重要作用。他因此于2000年获得诺贝尔医学奖。 环磷酸腺苷对人体的作用 细胞间的信息传递是维持生命和正常生物活动的基础条件。环磷酸腺苷作为"第二信使"，主要控制细胞的增殖、分化和生存。 细胞间的通讯需要通过细胞间的信息传递来完成，即由信息细胞释放"第一信使"，然后通过细胞外液影响和作用于其他细胞。"第一信使"并不直接参与细胞的物质和能量代谢，而是将信息传递给"第二信使"，进而调节细胞的生理活动和新陈代谢。 第二信使的浓度受第一信使的调节，它可以迅速上升或下降，并通过调节细胞内代谢系统的酶活性来控制细胞的生命活动。此外，第二信使还参与细胞的增殖、分化和生存，并调节基因转录。 环磷酸腺苷的不足对人体的影响 当人体缺乏环磷酸腺苷时： 细胞的生物代谢减弱 细胞失去活性，加速衰老 组织功能减弱 环磷酸腺苷在临床的应用 自1965年发现环磷酸腺苷以来，对其的研究从未停止。目前，环磷酸腺苷已经被广泛应用于临床医学的不同领域。例如，环磷酸腺苷葡胺注射液常用于心脑血管方面的治疗，可用于心力衰竭、心肌炎、冠心病等疾病的辅助治疗。此外，环磷酸腺苷还可用于急性白血病的诱导缓解、老年慢性支气管炎、肝炎和银屑病等疾病的治疗。 ...

雷西纳德是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶的小分子抑制剂，用于治疗慢性肾病和终末期肾病相关的贫血症。雷西纳德杂质L是在雷西纳德制备过程中可能产生的杂质。 制备方法 雷西纳德杂质L的制备方法如下： 步骤A：将2-溴乙酸乙酯和碳酸钾添加至4-(2，4-二甲基-5，6，7，8-四氢萘-1-基)-5-(溴甲基)-4H-1，2，4-三唑-3-硫醇的溶液中，加热反应18小时。然后加入2-溴乙酸乙酯和DMF，再加热反应24小时。最后，用水和乙酸乙酯进行萃取，经过纯化得到雷西纳德杂质L。 步骤B：将氢氧化锂溶液添加至2-(4-(2，4-二甲基-5，6，7，8-四氢萘-1-基)-5-(溴甲基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸乙酯的溶液中，搅拌反应18小时。然后用HCl酸化，再用乙酸乙酯进行萃取。最后，经过浓缩得到雷西纳德杂质L。 主要参考资料 [1] (CN102643241) 化合物和组合物以及使用方法 ...

背景及概述 [1] 粪臭素是一种白色鳞片或粉末状结晶，暴露于空气中会逐渐变深色。它具有强烈的气味，扩散力强，持久性高。高浓度下的气息令人作呕，而在极低浓度下则具有大灵猫香的动物香味。它的味道类似于温暖过熟的水果。粪臭素具有较高的熔点和沸点，可溶于沸水、乙醇和其他有机溶剂。 粪臭素的用途 [2] 粪臭素具有良好的定香价值，常被用作定香剂。然而，只有少量的粪臭素才能赋予花香型香精以大灵猫香的味道，给人一种过熟花香的感觉。它常与苯乙酸、灵猫酮或巨环酮类一起使用，以获得良好的天然动物香效果，与檀香香料的混合效果较好。然而，长期使用会导致与其他醛类香料产生不愉快的气味和变色现象。在食品中，粪臭素只以极微量的形式用于葡萄、干酪、果香和坚果香等类型的食品中。此外，粪臭素还可以用于制备一种用于警犬搜尸训练中替代尸体气味的配方。 粪臭素的制作方法 [1] 粪臭素可以通过甘油和苯胺在氯化锌存在下加热反应来制备。另外，丙醛苯腙和氯化锌在油浴中加热到180℃反应也可以得到粪臭素。还可以通过蛋白朊和氢氧化钾共熔来制得。首先，苯肼和丙醛相互作用脱水生成丙醛苯腙，然后在180℃、氯化锌催化下加热裂解出氨分子，形成甲基吲哚。 主要参考资料 [1] 合成香料产品技术手册 [2] CN201710285578.X一种用于警犬搜尸训练中替代尸体气味的配方 ...

背景及概述 [1] 乙酸己脲属于磺脲类降糖药，具有降糖作用。它的口服吸收速度较快，并能促进肾脏排泄尿酸。乙酸己脲适用于糖尿病合并高尿酸血症的患者，其作用持续时间为12～18小时，半衰期为11～35小时。 乙酸己脲的用途 [1] 乙酸己脲主要用于治疗2型糖尿病，可与双胍类降糖药合用。此外，它也适用于糖尿病合并痛风的患者。 用法与用量 [1] 乙酸己脲的口服剂量为每天0.25克，早饭前一次服用。根据血糖水平的变化，剂量可以逐渐增加，但每天最大剂量不超过1.0克。 不良反应与注意事项 [1] 乙酸己脲的不良反应与甲苯磺丁脲相似，可能引起乳房疼痛。对于患有2型糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全、对磺胺类药物过敏、白细胞和血小板减少症、孕妇以及昏迷状态或昏迷前期的患者，不宜使用乙酸己脲。 乙酸己脲的其他应用 [2] CN201880049319.X的研究报道了磺酰脲化合物在治疗和改善与紫外线诱导的DNA损伤相关的疾病方面的应用。该研究发现，乙酸己脲及其衍生物、格列美脲及其衍生物是优选的磺酰脲化合物。此外，该研究还提供了包含磺酰脲化合物的药物组合物，用于治疗和改善与紫外线诱导的DNA损伤相关的疾病。此外，该研究还提供了一种筛选方法，用于鉴定在表达酶活性MUTYH的个体中治疗和改善与紫外线诱导的DNA损伤相关的疾病的化合物。最后，该研究还提供了一种监测治疗成功的方法和鉴定对磺酰脲化合物治疗有响应的个体的方法，用于治疗与紫外线诱导的DNA损伤相关的疾病。 参考文献 [1] 糖尿病药物手册 [2] CN201880049319.X用于治疗与UV诱导的损伤相关的疾病的磺酰脲化合物 ...

GES-1人胃粘膜细胞是一种原代培养的胎儿正常胃粘膜上皮细胞，经过SV40病毒感染并分离出转化细胞克隆，形成了可在体外长期稳定传代的细胞系。对于GES-1人胃粘膜细胞的研究发现，它的基因组中整合了SV40T基因，并在细胞核中表达。此外，该细胞系保留了正常的细胞骨架结构和粘蛋白反应，且在裸鼠中观察无致瘤性。GES-1人胃粘膜细胞系将为深入研究胃上皮细胞癌变提供重要的模式系统。该细胞系属于上皮细胞样的贴壁生长细胞，经过检测，不含有支原体、细菌、酵母和真菌。 如何处理GES-1人胃粘膜细胞？ 1、收到细胞后，请检查是否有漏液。 2、在显微镜下确认细胞生长状态后，去掉封口膜并将T25瓶置于37℃培养约2-3小时。 3、弃去T25瓶中的培养基，添加6ml完全培养基。 4、如果细胞生长达到90%以上，请及时进行细胞传代，使用完全培养基进行传代培养。 5、接到细胞次日，请检查细胞是否受到污染。 主要参考文献 [1] 柯杨，宁涛；人胃粘膜上皮细胞系GES-1的建立及其生物学特性。《中华肿瘤杂志》 1994年01期 ...

背景及概述 [1] 4,7-二氯噻吩并[2,3-D]哒嗪是一种常用的医药合成中间体。它可以通过将3-噻吩甲酸与甲醇和肼水合物及三氯氧磷反应制备而得。 制备 [1] 步骤1：在氩气氛下，将3-噻吩甲酸溶解在无水THF中，并加入正丁基锂的己烷溶液。在低温下反应，然后中止反应并分离产物。 步骤2：将步骤1的产物与甲醇反应，并通过旋转蒸发纯化产物。 步骤3：将步骤2的产物与肼水合物和乙醇反应，并通过旋转蒸发纯化产物。 步骤4：将步骤3的产物与三氯氧化磷和吡啶反应，并通过旋转蒸发纯化产物。 参考文献 [1] CN00816369.3具有血管生成抑制活性的取代的哒嗪 ...