如何制备三氟甲烷磺酰氯并应用于医药中间体的合成? ¹

三氟甲烷磺酰氯是一种重要的医药中间体，可用于合成白藜芦醇三甲醚等多种药物和辅助剂。本文将介绍两种制备三氟甲烷磺酰氯的方法，并探讨其在医药领域的应用。

制备方法一

在室温下，将三氟甲磺酸溶解在二氯甲烷中，然后缓慢滴加氯化亚砜，控制滴加时间并在室温下搅拌反应12小时。最终得到粗品三氟甲烷磺酰氯，无需纯化。

制备方法二

使用含有三氟甲酸钾和三氟甲酸钠的水相，以及含有二氯甲烷和二甲基甲酰胺的有机相。通过蒸馏回收二氯甲烷和二甲基甲酰胺，最终得到纯度为91%的三氟甲烷磺酰氯。

应用

将苯胺和三乙胺溶解在二氯甲烷中，降温后滴加三氟甲烷磺酰氯，反应后得到白藜芦醇三甲醚。该化合物是许多抗菌药、减肥药和抗癌药物的重要合成原料。

参考资料

[1] CN201610169675.8一种白藜芦醇三甲醚的合成方法

[2] CN201380039095.1用于制备磺酰亚胺化合物及其盐的方法