酮咯酸氨丁三醇（Ketorolac Tromethamine)是一种由美国Syntex公司开发的新型非甾体抗炎药，于1990年首次在意大利上市。它是妣咯酸的衍生物，能有效抑制前列腺素（PG)的合成，具有镇痛、抗炎、解热及抑制血小板聚集的作用。与阿司匹林相比，它的镇痛作用强度相似，肌注后的镇痛作用与中等剂量的吗啡相似，但不会抑制呼吸也不会导致成瘾，口服和注射均有效，且无局部刺激性。
酮咯酸氨丁三醇属于NSAIDs，是吡咯酸的衍生物。它可以抑制前列腺素的生物合成，其生物活性与其S-型结构相关。动物研究表明，酮咯酸氨丁三醇具有镇痛作用，但没有镇静和抗焦虑作用。眼部给药后，它可以降低房水中前列腺素E2的水平，从而阻止炎症介质对眼部的刺激和损害。
根据临床推荐剂量，酮咯酸氨丁三醇每6小时静脉注射1次，连续5天。在第4次给药后，它可以达到稳态血药浓度，第1天和第5天的最大血药浓度（Cmax）没有明显差异。酮咯酸氨丁三醇口服后的吸收率可达100%，在治疗浓度下，它与血清蛋白结合率达到99%。单剂量给药后，它的最大分布容积（Vβ）为13L。酮咯酸氨丁三醇主要经过肝脏代谢，并通过肾脏排泄。约92%的给药量通过尿液排泄，其中40%为代谢物，60%为酮咯酸的原形物，约6%的给药量通过粪便排泄。健康成人静脉注射30mg酮咯酸氨丁三醇的总清除率为0.030（0.017-0.051）L/（h·kg）。左旋异构体的清除率比右旋异构体快2倍，且清除率与给药途径无关。左旋异构体的半衰期约为2.5小时，右旋异构体的半衰期约为5小时，消旋体的半衰期为5-6小时。
根据单剂量给药的研究数据，老年人（65-78岁）酮咯酸氨丁三醇消旋体的半衰期比年轻健康志愿者（24-35岁）延长5-7小时。两组人群的Cmax几乎没有差异。4-8岁儿童单剂量静脉注射酮咯酸氨丁三醇（0.5mg/kg），平均半衰期为6小时（3.5-10小时）。儿童酮咯酸的分布容积和清除率相当于成年人的2倍。目前还没有关于儿童肌内注射酮咯酸氨丁三醇的药动学研究数据。根据单剂量给药的研究数据，肾功能损害者酮咯酸氨丁三醇的半衰期为6-19小时，其半衰期的长短取决于肾损伤的程度。肝病患者酮咯酸氨丁三醇的半衰期、AUC和Cmax值与健康志愿者没有明显差异。
酮咯酸氨丁三醇临床上适用于需要强效镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后的镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。在临床上，酮咯酸氨丁三醇盐被广泛使用，传统的酮咯酸氨丁三醇注射液的生产工艺中使用氯化钠作为渗透压调节剂。
本发明解决了酮咯酸氨丁三醇注射液在传统生产工艺上存在的技术不足。使用丙二醇作为溶剂可以很好地解决安瓿内壁出现白点结晶和传统工艺生产的酮咯酸氨丁三醇注射液易变色的问题，并且用HPLC检测得到的相关物质含量明显减少。在实际大规模生产中，如果参考国外的制剂处方工艺（主要处方包括主药酮咯酸氨丁三醇、无水乙醇、氯化钠、甘露醇（可不加）、氢氧化钠、注射用水），在实验室小试时，各种质量指标基本都能达到规定的质量要求。但是在实际车间生产中却表现不理想，可能是因为国产安瓿瓶的质量达不到国外的标准，导致最终灭菌后产生白色小点，使得澄明度不合格，给实际生产带来了很大的困难。
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