如何制备去甲苯福林盐酸盐? ¹

去甲苯福林盐酸盐，又称盐酸去甲苯福林，是一种拟肾上腺素药物，具有兴奋神经的作用。它主要通过兴奋α-受体，收缩血管，增加外周阻力，从而升高血压。目前已有多种合成方法可用于制备盐酸去甲苯福林。

制备方法

下面是一种制备去甲苯福林盐酸盐的方法：

a、首先，以甲醇钠或氢氧化钾为碱，将硝基甲烷缓慢滴加到0℃下的碱溶液中，搅拌15-60分钟。然后，将间羟基苯甲醛溶解在硝基甲烷中，缓慢滴加到悬浮液中，升至室温并继续搅拌。最后，加入饱和氯化铵溶液以停止反应。将反应液用乙酸乙酯提取，经过洗涤和干燥后，得到中间产物3-(1-羟基-2-硝基)乙基苯酚。

b、将中间产物3-(1-羟基-2-硝基)乙基苯酚溶解在无水甲醇中，加入钯碳催化剂。在室温常压下，进行氢化反应，搅拌10-20小时。通过过滤和浓缩，得到粗品。

以上就是制备去甲苯福林盐酸盐的一种方法。

主要参考资料

[1] CN200610070907.0去甲苯福林盐酸盐的制备方法

[2] 羧甲基-β-环糊精手性流动相添加剂法分离盐酸去甲苯福林对映体