长春新碱是一种从夹竹桃科植物长春花中提取出的生物碱,具有抗肿瘤作用。它被广泛应用于临床抗肿瘤治疗。
长春新碱是一种高效的抗癌药物,其疗效比长春碱高出约10倍。它可以用于治疗急性淋巴细胞性白血病,并对其他类型的白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤和乳腺癌也有一定的疗效。长春新碱与长春花碱、泛洛洛新和泛洛洗汀等生物碱一起存在于蔓长春花中。
长春新碱具有停止细胞分裂(有丝分裂)的作用,类似于秋水仙素,但其作用更强。它可以与微管蛋白结合并抑制其生物活性,不仅对微管蛋白,还对肌动蛋白和10纳米细丝蛋白等其他蛋白质起作用。在临床医学中,长春新碱被广泛应用作为抗癌药物,特别对于造血器官的肿瘤具有较好的疗效。长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛膜上皮癌,对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病、乳腺癌、肾母细胞瘤、卵巢癌、睾丸癌、神经母细胞瘤和恶性黑色素瘤等也有一定的疗效。
长春新碱在静脉注射后迅速分布到各个组织,尤其在神经细胞内浓度较高。它很少穿过血脑屏障,脑脊液中的浓度只是血浆浓度的1/30~1/20。长春新碱的蛋白结合率为75%。在成人体内,其半衰期小于5分钟,末梢消除相的半衰期长达85小时。长春新碱在肝脏内发生代谢,并主要通过胆汁排出,粪便排泄占70%,尿液排泄占5%~16%。长春新碱能够选择性地积聚在癌组织中,使增殖细胞同步化,从而增强抗肿瘤药物的效果。
功效主治:
长春新碱主要用于以下疾病的治疗:
1. 急性白血病,尤其是儿童急性淋巴细胞白血病,对其疗效显著。
2. 恶性淋巴瘤。
3. 生殖细胞肿瘤。
4. 小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤和神经母细胞瘤。
5. 乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤等。
化学成分:
长春新碱的化学名称为硫酸长春新碱。
分子式:C46H56NO10·H2SO4
分子量:923.04