4-氯-2-氟苯甲基酯是一种有机中间体,可以通过以下步骤制备:
将4-氯-2-氟苯甲酸与LiAlH4在THF中反应,经过一系列处理和纯化步骤,可以得到(4-氯-2-氟苯基)甲醇。
将(4-氯-2-氟苯基)甲醇与MnO2在MeCN中反应,经过处理和蒸发,可以得到4-氯-2-氟苯甲醛。
4-氯-2-氟苯甲基酯可以用于制备PCSK9抑制剂,该抑制剂对调节肝低密度脂蛋白受体具有显著影响,从而降低血浆低密度脂蛋白胆固醇水平,减少冠心病风险。由于市场上目前只有抗PCSK9抗体作为抑制剂,因此开发新颖和有效的小分子PCSK9抑制剂具有重要意义。
[1] [中国发明] CN201680025064.4 三环哌啶化合物
[2] U.S. Pat. Appl. Publ., 20200164024, 28 May 2020