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如何制备4-氯-2-氟苯甲基酯? 1

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4-氯-2-氟苯甲基酯是一种有机中间体,可以通过以下步骤制备:

制备(4-氯-2-氟苯基)甲醇:

将4-氯-2-氟苯甲酸与LiAlH4在THF中反应,经过一系列处理和纯化步骤,可以得到(4-氯-2-氟苯基)甲醇。

制备4-氯-2-氟苯甲醛:

将(4-氯-2-氟苯基)甲醇与MnO2在MeCN中反应,经过处理和蒸发,可以得到4-氯-2-氟苯甲醛。

应用:

4-氯-2-氟苯甲基酯可以用于制备PCSK9抑制剂,该抑制剂对调节肝低密度脂蛋白受体具有显著影响,从而降低血浆低密度脂蛋白胆固醇水平,减少冠心病风险。由于市场上目前只有抗PCSK9抗体作为抑制剂,因此开发新颖和有效的小分子PCSK9抑制剂具有重要意义。

参考文献:

[1] [中国发明] CN201680025064.4 三环哌啶化合物

[2] U.S. Pat. Appl. Publ., 20200164024, 28 May 2020

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