司美替尼（ARRY-142886 ; AZD6244）是什么药物? ¹

司美替尼是一种口服的MEK1/2抑制剂，可选择性地抑制MAP/ERK通路，该通路在肿瘤增长中起重要作用。变异的RAS和RAF基因被认为是致癌基因，恶性黑素瘤和肺癌等多种肿瘤中存在这些基因的变异。然而，抑制MEK的方法相对复杂。

司美替尼的临床适应症有哪些？

1）治疗神经纤维瘤患者的神经纤维瘤。

2）治疗BRAF激活突变的患者，这种突变在黑色素瘤、结直肠癌、浆液性卵巢癌、肺癌等多种肿瘤中普遍存在。

3）治疗GNAQ突变的葡萄膜黑色素瘤患者，初步结果显示司美替尼可以导致肿瘤缩小。

4）治疗KRAS突变的非小细胞肺癌和结肠直肠癌患者。

如何使用司美替尼？

建议每天口服司美替尼25mg/㎡，每12小时一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

空腹服用司美替尼。

用水吞服整个司美替尼胶囊，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。

如果错过剂量，除非超过6小时，否则不要错过下一个预定的剂量。

如果在服用司美替尼后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，而应继续服用下一个预定的剂量。

司美替尼的副作用如何？

司美替尼的副作用较轻，常见的副作用包括皮肤毒性和胃肠道毒性，儿童和成年人的反应相似。研究人员没有观察到长期或累积性毒性，也没有观察到对眼科、身体和体重的影响。