二苯乙酮 是一种在制药领域中被广泛应用的化学物质。它的多样性和特殊的化学结构使其在制药过程中具有多种用途。那么，二苯乙酮在制药领域中有哪些相关种类产品呢？让我们一起来了解一下。 首先，二苯乙酮常常被用于合成药物的中间体。作为一种重要的有机合成原料，二苯乙酮可以通过一系列化学反应转化为多种具有药理活性的分子。这些中间体可以进一步用于制备各种药物，如抗生素、抗癌药物和心血管药物等。二苯乙酮的合成能力使得制药公司能够生产多种高效、安全的药物，以满足患者的需求。 其次，二苯乙酮在某些药物的结构中起着重要的作用。它可以作为药物分子结构中的一个关键部分，赋予药物特定的化学性质和药理活性。例如，一些非甾体抗炎药（NSAIDs）中含有二苯乙酮结构，这使得这些药物能够有效地缓解疼痛和消炎。二苯乙酮的存在为药物的设计和合成提供了重要的参考。 此外，二苯乙酮还被用于制造某些化妆品和保健品。它的化学性质使得它成为一种理想的原料，可用于制备护肤品和化妆品中的某些成分。例如，在某些抗衰老产品中，二苯乙酮被用作抗氧化剂和保湿剂，有助于保护皮肤免受自由基和环境因素的伤害。 综上所述， 二苯乙酮 在制药领域中与多种相关种类产品密切相关。它作为合成药物的中间体，为制药公司提供了制备多种药物的基础。此外，二苯乙酮还在某些药物的结构中发挥着重要作用，并被应用于某些化妆品和保健品的制造中。通过利用二苯乙酮的多样性和化学特性，制药行业能够生产出更多高效、安全的药物和产品，以满足人们的健康需求。...

简介 乙二胺四乙酸二钠锌盐水合物，简称EDTA锌盐，是一种在化学、医药、食品营养强化剂以及农业等多个领域都有广泛应用的重要化合物。其独特的化学结构和性质使得它在医药、食品营养强化剂、农业和化学分析等多个领域中都展现出了广泛的应用前景。 图1乙二胺四乙酸二钠锌盐水合物的性状 化学结构 乙二胺四乙酸二钠锌盐水合物的化学式为C10H14N2Na2O8Zn·xH2O，其中x代表水合物的结晶水数量，通常为2。分子结构中的乙二胺四乙酸部分（EDTA）具有四个羧酸基团，可以与多种金属离子形成稳定的络合物。 应用领域 医药领域：乙二胺四乙酸二钠锌盐水合物在医药领域中被广泛应用作为锌补充剂。 食品营养强化剂：在食品工业中，乙二胺四乙酸二钠锌盐水合物常被用作营养强化剂，添加到各种食品中。 农业领域：作为一种微量元素肥料，乙二胺四乙酸二钠锌盐水合物在农业领域中也具有一定的应用价值。 化学分析：乙二胺四乙酸二钠锌盐水合物在化学分析中常用作络合剂和滴定剂。 参考文献 [1]张西兴,高琪,庞世花.乙二胺四乙酸二钠锌盐水合物螯合锌盐的制备研究[J].磷肥与复肥, 2013, 028(006):14-15. [2]赵壮志,严海元,邓周鹏,等.乙二胺四乙酸二钠锌盐水合物标准溶液的标定的探讨[J].中国饲料添加剂, 2017(4):2. [3]唐文海,曹阳淑,颜心庄,等.锌锡合金镀液及其制备工艺:CN95112541.9[P].CN1150183[2024-03-04]. ...

简介 党参粉作为一种具有广泛药理作用和临床应用价值的中药材产品，在中药、保健品等领域具有广阔的应用前景。随着人们对健康生活的追求和对中药材的认可程度不断提高，党参粉的市场需求将不断增长。同时，科技的进步和制备技术的创新将为党参粉的发展提供更多支持和动力。然而，企业也需要关注市场竞争和产品质量问题，加强品牌建设和市场推广，为党参粉的长期发展奠定坚实基础[1-2]。 图1党参粉的性状 药理作用 党参粉富含多种活性成分，如党参皂苷、党参多糖、党参黄酮等，这些成分赋予了党参粉广泛的药理作用。首先，党参粉具有显著的免疫调节作用。通过增强机体免疫功能，提高巨噬细胞的吞噬能力，党参粉有助于抵御外界病原体的侵袭，增强机体的抵抗力。其次，党参粉对心血管系统具有保护作用。它能够降低血压、改善心肌缺血，对心血管疾病的预防和治疗具有积极意义。此外，党参粉还具有抗氧化、抗疲劳、抗肿瘤等多种药理作用。这些作用使得党参粉在中药保健领域具有广阔的应用前景[2-3]。 临床用途 在中医领域，党参粉常用于治疗脾胃虚弱、气血两虚、久泻脱肛等病症。其独特的药效能够改善脾胃功能，促进气血生化，对于提高患者的生活质量具有显著效果。在西医领域，党参粉也被广泛应用于辅助治疗各种疾病。例如，在心血管疾病方面，党参粉能够改善心肌供血，缓解心绞痛等症状；在肿瘤治疗方面，党参粉能够增强患者的免疫功能，减轻化疗带来的副作用。此外，党参粉还可作为保健品使用，具有延缓衰老、提高身体素质的作用。越来越多的人开始关注自己的健康，党参粉作为一种天然、安全的保健品，受到了广泛的关注和喜爱[1-2]。 参考文献 [1]朱恩圆,贺庆,王峥涛,等.党参化学成分研究[J].中国药科大学学报, 2001, 32(2):2. [2]杨光,李发胜,刘辉,等.党参对小鼠免疫功能的影响[J].中药药理与临床, 2005, 21(4):1. [4]秦腊梅,牛福林,徐西,等.党参,黄芪补益心气作用的研究[J].中药药理与临床, 1987....

金刚烷胺曾被誉为“神药”，但随着流感病毒耐药性的增加，其治疗效果逐渐减弱。目前主要用于治疗精神系统疾病，对普通感冒和其他类型的流感基本无效。 金刚烷胺的作用功效 金刚烷胺主要用于治疗帕金森病及相关综合征，如脑炎后帕金森综合征、一氧化碳中毒后帕金森综合征等。 金刚烷胺的副作用 金刚烷胺可能引起消化系统副作用、神经系统副作用以及其他不良反应，包括恶心、头晕、白细胞减少等。...

Grubbs二代催化剂是诺贝尔化学奖获得者罗伯特·格拉布发现的一个钌卡宾络合物催化剂，是其于1999年对第一代催化剂的改进，可用作烯烃复分解反应中的催化剂。Grubbs二代催化剂容易合成，并且它的活性和稳定性都很强，不但对空气稳定，在水、酸、醇或其他溶剂中仍然能保持催化活性，而且对烯烃带有的官能团有很强的耐受性，在金属有机化学和有机合成方法学基础研究领域中有广泛的应用。 图1 Grubbs二代催化剂的性状图 历史由来 在1990年代，Robert H.Grubbs发现了实用性非常高的催化剂，之后烯烃复分解反应成为有机合成化学里最常用的反应之一。在发展了第一代Grubbs催化剂之后，该课题组又发展了Grubbs二代催化剂。 溶解性 Grubbs二代催化剂易溶于有机溶剂，通常在CH2Cl2、苯或者甲苯的溶液中使用。 特性 Grubbs二代催化剂是将第I代催化剂中的三环己基膦配体置换为二取代二氢咪唑配体。由于配体中氮原子取代基的空间位阻效应和电子效应，Grubbs二代催化剂在反应过程中比较稳定，自身不容易发生分解。与第I代催化剂相比，它具有更强的稳定性，更高的反应活性。Grubbs二代催化剂的设计理念是以比磷配体具有更强给电子能力和更高稳定性的N-杂环卡宾配体代替其中一个磷配体。 催化活性 Grubbs二代催化剂是催化烯烃复分解的常用催化剂，烯烃复分解反应是利用催化剂金属卡宾配合物使两中不同的烯烃连接而产生新的烯烃，因为此反应是平衡反应，要控制反应条件使平衡往生成产物的方向移动（比如除掉在反应中产生的乙烯气体）。值得说明的是此催化剂对烯烃以外的化合物的反应性比较低。Grubbs二代催化剂的反应条件更加温和，用量也相对更小，大多情况下催化剂的用量在5 mol% 即可。而且反应时间也相应缩短，具有更加广阔的应用前景。与第I代催化剂不同的是，该试剂在催化多取代烯烃的RCM反应时，能够克服位阻的影响，高产率地得到三取代和四取代的环烯产物。[1] 化学应用 在有机合成方法学研究中，Grubbs二代催化剂被用来构建复杂分子的核心结构。它能够实现高效的键合重排，提高产率和选择性，从而在药物合成、天然产物合成等领域有着广泛的应用前景。Grubbs二代催化剂以其优越的活性、稳定性和对复杂分子官能团的耐受性，成为现代有机化学研究中不可或缺的工具之一。它的应用不仅推动了有机合成方法学的发展，也对新材料的设计与合成具有深远的影响。举例来说在催化分子内RCM反应生成大环类化合物时，第I代催化剂很容易发生分子间复分解反应，而使用二代催化剂可以有效地提高分子内RCM反应的产率。在缺电子烯烃或者炔烃发生RCM反应时，如果使用第I代催化剂必须添加路易斯酸试剂来提高反应的活性。然而，由于Grubbs二代催化剂自身较高的反应活性，即使不使用路易斯酸试剂，产物也能达到较好的收率。在含氮类底物的RCM反应中，Grubbs二代催化剂对于游离胺仍然无能为力。但是，在Ti(O-iPr)4的帮助下，无需将胺转化为酰胺或者季铵盐便可以得到很好的收率。 稳定性 Grubbs二代催化剂不仅对空气稳定，还在水、酸、醇及其他溶剂中保持催化活性，这使得它在有机合成中具有极大的灵活性和适用性。这种特性对于在不同溶剂条件下进行反应优化和催化剂回收都非常重要。 参考文献 [1] Calderon, N.; Tetrahedron Lett.1967,8,3327....

碘普罗胺化学名称：N,N′-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-5-[(甲氧基乙酰基)氨基)]-N-甲基-1,3-苯二甲酰胺，一种新型第二代非离子型低渗性X射线造影剂，是由德国先灵AG公司研发，商品名Ultravist(优维显)，于1985年正式推向市场。碘普罗胺具有毒性低、性质稳定、等渗、耐受性好等优点，广泛应用于血管内和体腔内，常用于脑血管造影、CT增强扫描、数字减影血管造影、尿路造影及各种体腔造影。 制备方法 一种式I所示的碘普罗胺的制备方法，包括如下步骤： (1)以式II所示的5-氨基异酞酸单甲酯为原料，经氯化制得式III所示的3-氨基-5-氯甲酰基苯甲酸甲酯； (2)式III所示的3-氨基-5-氯甲酰基苯甲酸甲酯与甲氧基乙酰氯反应制得式IV所示的3-氯甲酰基5-[(甲氧基乙酰基)氨基)]-苯甲酸甲酯； (3)式IV所示的3-氯甲酰基-5-[(甲氧基乙酰基)氨基)]-苯甲酸甲酯与3-氨基丙二醇反应制得式V所示的3-[(2,3-二羟基丙胺基甲酰基)-5-[(甲氧基乙酰基)氨基]-苯甲酸甲酯； (4)式V所示的3-[(2,3-二羟基丙胺基甲酰基)-5-[(甲氧基乙酰基)氨基]-苯甲酸甲酯与3-甲氨基丙二醇反应制得式VI所示的N,N′-双(2,3-二羟丙基)-5-[(甲氧基乙酰基)氨基)]-N-甲基-1,3-苯二甲酰胺； (5)式VI所示的N,N′-双(2,3-二羟丙基)-5-[(甲氧基乙酰基)氨基)]-N-甲基-1,3-苯二甲酰胺与NaICl2反应制得式I所示的碘普罗胺。 本发明提供的碘普罗胺制备方法，生产成本低，重现性好，收率高。 参考文献 CN110028419A...

氯氮卓是一种重要的药物，具有广泛的应用领域。让我们一起来探索一下氯氮卓的药理作用和作用机制。 氯氮卓属于抗生素类药物，常用于治疗感染性疾病。它的药理作用主要通过抑制细菌的蛋白合成来发挥。具体来说，氯氮卓可以结合细菌的核糖体，阻碍蛋白质的合成过程，从而抑制细菌的生长和繁殖。这种抗生素的作用机制使得它对多种细菌感染有效。 在细胞水平上，氯氮卓通过与细菌的核糖体的30S亚基结合，阻碍了氨酰-tRNA与mRNA的结合，从而抑制了蛋白质的合成。这种抑制作用特异性地影响细菌，而对人类细胞的影响较小，这使得氯氮卓在临床上成为一种重要的抗生素选择。 除了抗生素作用外，氯氮卓还具有抗炎作用。它可以通过抑制炎症介质的释放和炎症反应的发生，减轻炎症症状和炎症引起的组织损伤。这使得氯氮卓在治疗炎症相关疾病时具有一定的临床应用。 此外，氯氮卓还可以作为免疫调节剂使用。它可以调节免疫系统的功能，增强机体的免疫应答。这对于治疗免疫相关的疾病以及预防感染性疾病具有重要意义。 需要注意的是，氯氮卓作为药物具有一定的副作用和限制使用的情况。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应，以及过敏反应等。在使用过程中，应遵循医生的建议，并注意可能的不良反应和禁忌症。 总结起来，氯氮卓作为一种抗生素，通过抑制细菌蛋白合成来发挥药理作用，具有广谱的抗菌活性。此外，它还具有抗炎和免疫调节的作用。了解氯氮卓的药理作用和作用机制有助于我们更好地理解其在临床应用中的价值和限制。...

人血管紧张素原(AGT)ELISA KIT是一种用于体外定量分析人血清、血浆、细胞裂解液或细胞培养上清中人血管紧张素原(AGT)含量的试剂盒。该试剂盒采用夹心法酶联免疫吸附法，使用了亲和纯化的多克隆抗体作为预包被抗体和检测相抗体，并经过生物素标记。在实验过程中，样品和生物素标记抗体被加入酶标板孔反应后，经过洗涤和反应，最终通过底物TMB显色。颜色的深浅与样品中的人血管紧张素原(AGT)呈正相关。 血管紧张素是一类具有缩血管和刺激肾上腺皮质分泌醛固酮等作用的肽类物质，参与血压及体液的调节。目前在血管紧张素研究中，主要关注血管紧张素Ⅰ，血管紧张素Ⅱ和血管紧张素Ⅲ。 失血或肾疾病等情况下，肾小球旁器的球旁细胞会分泌肾素，肾素进入血液后，将肝脏生成的血管紧张素原水解为血管紧张素Ⅰ。血管紧张素Ⅰ经过肺循环时，受肺中的转化酶作用，被水解为血管紧张素Ⅱ。部分血管紧张素Ⅱ受血浆和组织液中的血管紧张素酶A作用，被水解为血管紧张素Ⅲ。 妊高征患者胎盘组织中血管紧张素Ⅱ受体AT_1和血管紧张素原的表达研究 人类胎盘局部肾素-血管紧张素系统（RAS）在子宫胎盘血液循环的调节中起着重要生理作用，因此妊娠期胎盘RAS表达的改变可能与妊高征的发生相关。本研究旨在探讨妊高征患者胎盘组织中血管紧张素Ⅱ受体AT_1和血管紧张素原的表达变化及其在妊高征发病机制中的意义。通过逆转录-聚合酶链反应法（RT-PCR）和ELISA检测了20例妊高征患者（妊高征组）和15例正常妊娠妇女（对照组）的胎盘组织中ATT1受体和血管紧张素原mRNA的表达。结果显示，妊高征组胎盘组织中血管紧张素Ⅱ受体AT_1mRNA的表达水平高于对照组，差异具有显著性。妊高征组胎盘组织中血管紧张素原mRNA的表达水平也高于对照组，差异具有显著性。研究结果表明，妊高征患者胎盘组织中的AT_1受体和血管紧张素原表达发生明显变化，胎盘组织RAS与妊高征发病有相关性。 参考文献 [1] Wetzka B, Clark DE, et al. Isolation of macrophages (Hofbauer) cell from human term placenta and their prostaglandin E2 and thromboxane production. Human Reproduction. 1997. [2] Delafontaine P, Lou H. Angiotensin II regulates insulin-like growth factor I gene expression in vascular smooth muscle cells. Journal of Biological Chemistry. 1993. [3] Morgan T, Craven C, et al. Angiotensinogen Thr235 variant is associated with abnormal physiologic change of the uterine spiral arteries in first-trimester deciduas. American Journal of Obstetrics and Gynecology. 1999. [4] Howard, et al. Conversion of angiotensin I to angiotensin II in human feto-placental vascular bed. British Journal of Pharmacology. 1985. [5] 喻玲. 妊高征患者胎盘组织血管紧张素Ⅱ受体AT_1和血管紧张素原的表达[D]. 中南大学, 2003. ...

背景及概述 [1] 4-溴-2，6-二甲基苯酚是一种芳基卤化物，常用于有机合成中。芳基卤化物在许多具有生物活性的天然产物中广泛存在，并且作为有机合成中间体，可以提高有机合成的效率。 制备 [1] 制备4-溴-2，6-二甲基苯酚的方法如下：取一25mL Schlenk反应管，加入2，6-二甲基苯酚61mg，48％氢溴酸水溶液92.7mg，二甲基亚砜39μL，乙酸乙酯2mL，在60℃下搅拌3小时。反应结束后进行柱层析分离，得到4-溴-2，6-二甲基苯酚96mg，产率为95％。 1 HNMR(400MHz，CDCl 3 )δ7.02(s，2H)，4.61(s，1H)，2.22(s，6H). 13 CNMR(100MHz，CDCl 3 )δ151.3，131.0，125.2，112.0，15.7。 应用 [2] CN201310456775.5报道了4-溴-2，6-二甲基苯酚的一种应用，即制备一种间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物N-(4’-氰基苯基)-2-(2’,6’-二甲基-4’-溴-苯氧基)-5-硝基嘧啶。该类化合物在抑制HIV复制的细胞试验 (MT-4细胞)中显示出显著的抗病毒活性和较高的选择性，具有较大的开发价值。进一步对该化合物进行结构修饰和研究有助于开发新的抗HIV药物。 参考文献 [1]CN201510056285.5芳基卤化物的廉价高效制备方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201310456775.5 间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物及其制备方法与应用 ...

镍是一种重要的工业金属，具有出色的物理和化学性质，被广泛应用于各个领域。它是铁系合金、不锈钢、合金钢、高速钢、热轧钢板、镍基合金、电池、电子器件、催化剂、化肥、颜料、磁性材料等的重要原料，其用途十分广泛。下面将详细介绍镍的用途和相关领域。 1. 镍的用途：不锈钢 不锈钢是镍的最主要用途之一。通过添加镍，不锈钢具有更高的耐腐蚀性、抗疲劳性、强度和可塑性。因此，镍是不锈钢中最重要的合金元素之一。不锈钢广泛应用于建筑、船舶、化工、医疗、家居等领域。 2. 镍的用途：高温合金 镍合金在高温环境下具有出色的化学稳定性、耐腐蚀性和耐热性，因此被广泛应用于航空航天、石油化工、电力、冶金等领域。镍合金可以在高温下保持较好的强度和韧性，能够承受高温、高压、强腐蚀性介质以及不同的机械应力和热应力。 3. 镍的用途：电池 镍是一种重要的电池原料，广泛应用于镍氢电池和镍镉电池。镍氢电池是一种环保型电池，具有高能量密度、长寿命、无污染等优点，被广泛应用于电动车、电动工具和通讯设备等领域。镍镉电池具有高电压、高容量、低内阻、低自放电等特点，是一种重要的二次电池，被广泛用于军事、航空、航天等领域。 4. 镍的用途：化学催化剂 镍也是一种重要的催化剂，可用于制备合成气、合成油、合成烯烃等反应。镍催化剂具有高效、经济、易于制备等特点。催化剂是一种重要的化学工业原料，具有广泛的应用前景。 5. 镍的用途：磁性材料 镍是一种重要的磁性材料，可用于制备铁氧体磁性材料。铁氧体磁性材料具有强磁性、高磁导率、低磁阻、耐腐蚀等特点，被广泛应用于电机、变压器、传感器、电子电路等领域。 6. 镍的用途：其他领域 除了以上几个领域，镍还可应用于化肥、颜料、电子器件等领域。例如，镍可用于制备合成氨催化剂，用于制备氨基酸、维生素等生物化学产品；镍也可用于制备陶瓷颜料、玻璃颜料、橡胶颜料等颜料产品；镍可用于制备电子器件中的电容器、电阻器等元器件。 总之，镍是一种重要的工业金属，具有广泛的应用前景。它的用途十分广泛，涉及到不同的领域，如不锈钢、高温合金、电池、化学催化剂、磁性材料等。随着工业技术的不断发展，镍的应用领域将不断扩大，未来的镍市场前景十分广阔。 ...

4-氟-1H-吡唑是一种有机中间体，它可以通过以下步骤制备： 步骤A：2-氟乙酸钠的合成 首先，将2-氟乙酸乙酯溶解在无水乙醇中，并加入NaOH溶液。将反应混合物搅拌过夜，然后加入石油醚。将反应溶液冷却并过滤，得到2-氟乙酸钠。 步骤B：（Z）-3-（二甲基氨基）-2-氟丙烯醛的合成 将2-氟乙酸钠在DMF中的悬浮液冷却，并滴加草酰氯。在室温下搅拌反应混合物，然后加热并滴加Et3N。继续搅拌反应混合物，并冷却后加入冰水和饱和K2CO3溶液。加热反应混合物并添加盐水，然后用CH2Cl2萃取有机层。通过柱色谱法纯化产物。 步骤C：4-氟-1H-吡唑的合成 将盐酸二氢肼添加到（Z）-3-（二甲基氨基）-2-氟丙烯醛的溶液中，在加热后冷却并用NaHCO3溶液碱化。用Et2O萃取水层，并通过干燥和去除溶剂得到产物。 参考文献：[1] From PCT Int. Appl., 2013043624, 28 Mar 2013 ...

普拉格雷是一种预防血凝块形成的药物，属于血小板抑制剂，它是P2Y12 ADP受体的不可逆拮抗剂，属于thienopyridine类药物。 普拉格雷在降低急性冠心症病人经皮冠状动脉治疗后的血栓形成方面被广泛使用。 普拉格雷的医疗用途是什么？ 普拉格雷与低剂量阿司匹灵并用，可预防急性冠心症病人的血栓形成，包括不稳定性心绞痛、非ST段上升型心肌梗塞和ST段上升型心肌梗塞。与氯吡格雷相比，普拉格雷在减少死亡、复发性心肌梗塞和中风方面效果更佳，但出血风险较高。 普拉格雷不适用于年龄超过75岁、体重较低或有短暂性缺血发作或中风病史的患者。在预计接受经皮血管成形术的病人以外，并不建议在冠状动脉造影之前使用普拉格雷。 普拉格雷的禁忌症是什么？ 由于中风的风险较高，有活动性病理性出血的患者，例如消化性溃疡或短暂性脑缺血发作或中风的患者，不应使用普拉格雷。 普拉格雷的副作用有哪些？ 普拉格雷的副作用包括心血管系统、中枢神经系统、皮肤、内分泌和代谢、胃肠道、血液、神经肌肉和骨骼、呼吸系统等方面的不良影响。 普拉格雷与其他药物有交互作用吗？ 普拉格雷的药物交互作用较弱，即使与质子泵浦抑制剂一起使用以降低胃肠道出血时，仍不会丧失其抗血小板作用。 ...

3-氨基巴豆酸乙酯是一种重要的有机化工中间体，具有多重性质，广泛应用于有机合成和医药化学领域。 合成方法 图1 展示了3-氨基巴豆酸乙酯的合成路线。 方法一：将乙酰乙酸乙酯和NH4OAc溶于乙醇中，在适当条件下反应得到产物。 方法二：通过将胺滴加到二羰基化合物的悬浮液中，经过反应和纯化得到目标产物。 方法三：将β-酮酸酯、乙酸铵和乙酸反应得到3-氨基巴豆酸乙酯。 用途 3-氨基巴豆酸乙酯主要用于有机合成和医药化学中间体的制备，可用于农药和除草剂的合成。在有机合成中，它常用于成环反应，例如构建吡咯环和吡啶环等。 参考文献 [1] Quinonero, Ophelie et al Organic Letters, 23(9), 3394-3398; 2021 [2] Gao, Yuanhe et al Synthetic Communications, 34(5), 909-916; 2004 [3] Bruno, Ferdinando et al European Journal of Medicinal Chemistry, 155, 946-960; 2018 ...

氯桥酸酐是一种功能性酸酐固化剂，也称为氯茵酸酐。它含有大量氯的二元酸的酸酐，可以使环氧树脂固化物具有极强的阻燃性和较高的热变形温度。与环氧树脂反应后，可以得到具有优良电性能和物理性能的固化物。因此，氯桥酸酐广泛应用于阻燃性、耐热性的层压制品、浇铸料等领域。 氯桥酸酐的理化性质 氯桥酸酐的性状为白色结晶，熔点为231-235℃。它在苯、已烷、丙酮、四氯化碳等溶剂中有一定的溶解度，微溶于水并水解成氯桥酸。 氯桥酸酐的应用 氯桥酸酐和氯桥酸都是反应型阻燃剂，适用于不饱和聚酯、聚氨酯和环氧树脂，也可用作环氧树脂固化剂。由氯桥酸酐固化的环氧树脂制品具有良好的耐药性和热变形温度约180℃。此外，氯桥酸酐还可用作染料中间体、杀虫剂和织物的阻燃剂。 氯桥酸酐的生产工艺 氯桥酸酐是通过六氯环戊二烯与顺酐反应得到的。将六氯环戊二烯与顺酐按1:1.1的摩尔比混合在溶剂氯苯中，在140-145℃反应7-8小时后，将反应产物加入水中水解。在70℃时水解得到的氯桥酸成为油状液体，加热到96-97℃时与水混溶，冷却后成为含一结晶水的氯桥酸。如果用热水及稀乙酸进行结晶，一水合物经100-105℃干燥，即得氯桥酸酐。 ...

大豆油是一种含有饱和与不饱和脂肪酸甘油三酯的混合物，具有丰富的资源、无毒环保、热稳定性好等优点。为了制备高质量的聚合物，人们对大豆油进行了功能化处理。经过环氧化的大豆油被广泛应用于PVC增塑稳定剂、食品包装材料、药用制品等领域。同时，环氧大豆油丙烯酸酯具有低粘度、优良的润湿性能，可用于制造涂料、油墨、颜料等产品。近年来，科研工作者对环氧大豆油进行了广泛的关注和研究。 环氧大豆油丙烯酸酯的研究进展 目前，国内外对环氧大豆油丙烯酸酯的研究非常活跃。研究人员从催化剂筛选、反应物配比、反应温度、反应时间等多个方面进行了深入研究，以探索最佳的合成工艺。例如，谢慕华等采用直接合成法，通过选择合适的催化剂和阻聚剂，以及控制反应温度和时间，成功合成了环氧大豆油丙烯酸酯。此外，邢宏龙等通过正交试验，进一步优化了合成工艺，得到了更好的合成效果。 环氧大豆油丙烯酸酯的合成方法 一种环氧大豆油丙烯酸酯的合成方法包括以下步骤： a、将大豆油、甲酸和石油醚混合均匀，升温至20-50°C，滴加过氧化氢与磷酸的混合物； b、滴加完毕后，将温度调至30-65°C，反应3-7小时； c、反应结束后，分离水层，用水洗净油层，经减压蒸馏得到环氧大豆油； d、将剩余的甲酸水溶液中加入氧化钙或碳酸钙，得到甲酸钙； e、将环氧大豆油、丙烯酸、对甲苯磺酸和对苯二酚加入反应釜中，真空下反应，反应时间为3-8小时； f、减压蒸出未反应的丙烯酸，得到环氧大豆油丙烯酸酯。 ...

吲哚是药物化学化合物和天然产物中最广泛的含氮杂环，因此是开发后期骨架编辑反应的理想底物。将一个氮原子直接插入吲哚骨架中可以直接得到N,N-杂环，而不改变起始吲哚上的其他结构。吲哚转化为这样的生物等位结构，在药物化学库中不常见，但在现代药物发现中被广泛认为是特权的药效团，可能对后期多样化领域产生变革性的影响，促进候选药物的发现和优化。 研究过程 有相关研究人员报道了一种将氮原子插入吲哚得到N,N-杂环的方法。根据母体吲哚结构取代的区别，可以选择性地得到喹唑啉或喹唑啉。该反应官能团兼容范围广，大量的天然产物和商业药物可以转化为它们相应的生物等位结构类似物。 为了将吲哚转化为相应的N,N-杂环，研究人员选择商业易得的高价碘和氮源获得的原位生成的氮宾为氮原子贡体。此前这类试剂已被用于氮删除反应而不是插入。在设计中，首先会通过[2+1]环加成反应得到氮丙啶中间体。随后发生碘苯的消除和芳构化，从而扩环得到N,N-杂环的产物。 反应设计中的一个关键挑战是不受保护的吲哚氮的固有反应性。它可以直接与亲电的氮宾物种反应产生一种不稳定的重氮中间体，最终可能会导致碳骨架的分解。因此，在氮原子上引入保护基，通过其抑制氮反应性和易离去的双重作用解决了以上问题。对多种保护基团进行初步研究后，研究人员发现带有硅基和其它常用保护基（如：叔丁氧羰基、乙酰基和甲基）的吲哚均可顺利获得所需产物喹唑啉，其中TBS保护的吲哚反应效果最佳。对反应条件进一步优化后，研究人员发现PFIA和氨基甲酸铵是最佳的反应组合，能以83%的收率获得产物。 在最优条件下，相关研究人员进行了底物拓展，结果显示不同位置和电性基团（如：卤素、酯基、氰基、砜、羧基、醚、硅醚、未保护哌啶、缩醛和伯、仲、叔醇甚至杂芳环（如：吡啶、苯并呋喃）取代的吲哚底物均可兼容该反应，以中等至较好的收率获得相应的喹唑啉产物。带有五元或六元环稠合的2,3-二取代TBS-吲哚底物能以良好至优异的收率获得相应的喹喔啉产物，而七元环稠合的吲哚底物则是重排为喹唑啉类骨架，但由于固有的环应变，活性中间体被亲核溶剂进攻得到相应的甲醇加合物，X-射线衍射分析也证实了这一结果。 总结 Bill Morandi课题组利用氨基甲酸铵和高价碘试剂生成的氮宾成功实现了对吲哚骨架的氮原子插入，大大丰富了分子编辑与后期修饰领域的成就，获得了一系列喹唑啉或喹唑啉等生物电子等排体。该方法具有条件温和、官能团耐受性好，并且对生物活性分子的后期骨架修饰也有很好的效果，具有很高的应用前景。 ...

司美替尼是一种口服的MEK1/2抑制剂，可选择性地抑制MAP/ERK通路，该通路在肿瘤增长中起重要作用。变异的RAS和RAF基因被认为是致癌基因，恶性黑素瘤和肺癌等多种肿瘤中存在这些基因的变异。然而，抑制MEK的方法相对复杂。 司美替尼的临床适应症有哪些？ 1）治疗神经纤维瘤患者的神经纤维瘤。 2）治疗BRAF激活突变的患者，这种突变在黑色素瘤、结直肠癌、浆液性卵巢癌、肺癌等多种肿瘤中普遍存在。 3）治疗GNAQ突变的葡萄膜黑色素瘤患者，初步结果显示司美替尼可以导致肿瘤缩小。 4）治疗KRAS突变的非小细胞肺癌和结肠直肠癌患者。 如何使用司美替尼？ 建议每天口服司美替尼25mg/㎡，每12小时一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 空腹服用司美替尼。 用水吞服整个司美替尼胶囊，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。 如果错过剂量，除非超过6小时，否则不要错过下一个预定的剂量。 如果在服用司美替尼后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，而应继续服用下一个预定的剂量。 司美替尼的副作用如何？ 司美替尼的副作用较轻，常见的副作用包括皮肤毒性和胃肠道毒性，儿童和成年人的反应相似。研究人员没有观察到长期或累积性毒性，也没有观察到对眼科、身体和体重的影响。 ...

6-氯尿嘧啶是合成阿格列汀的重要原料，用于治疗糖尿病。本文介绍了一种高效的制备工艺。 制备方法 以丙二酸和脲为原料，通过环合和卤代反应制备6-氯尿嘧啶。这种方法具有较好的原子经济性和高收率，反应条件温和，适合工业化生产。 图1 6-氯尿嘧啶的合成反应式 实验操作 首先制备嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮，然后与三氯氧磷反应得到6-氯尿嘧啶。 制备嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮的具体步骤如下： 将丙二酸(52g，0.5mol)和脲(32g，0.43mol)加入到醋酸中，升温至70℃，滴加醋酐(90g，0.88mol)，反应3小时后，冷至室温，减压蒸除溶剂，重结晶得到嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮。 制备6-氯尿嘧啶的具体步骤如下： 将嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(49.7g，0.35mol)加入到三氯氧磷中，冷却至0℃，滴加水，反应5小时后，减压蒸除未反应完的三氯氧磷，重结晶得到6-氯尿嘧啶。 反应过程注意事项 环合反应需无水条件，醋酐滴加要缓慢；卤代反应中滴加水时要慢且顺序正确，以避免危险发生。 结论 采用丙二酸和脲为原料，制备6-氯尿嘧啶的总收率为61.5%。该方法具有较好的原子经济性和高收率，反应条件温和，适合工业化生产。 参考文献 [1]Todorovic, Nick; Giacomelli, Andrew; Hassell, John A.; Frampton, Christopher S.; Capretta, Alfredo Tetrahedron Letters, 2010 , vol. 51, # 46 p. 6037 - 6040 ...

碘克沙醇和碘海醇是常用的碘对比剂，用于CT影像增强和动静脉血管造影。碘克沙醇是第三代碘对比剂，结构为非离子型二聚体，属于等渗对比剂。碘海醇是第二代碘对比剂，结构为非离子型单体，属于低渗对比剂。 碘克沙醇的药理作用 碘克沙醇在注射时，有机结合碘在血管/组织中吸收射线。 在对健康志愿者静脉内注射碘克沙醇后进行检查，大多数的血液动力学、临床化学和血凝参数与注射前的数值比较，未发现显著偏差。所观察到的少量实验室参数的改变是极小的且无临床意义。 碘海醇的药理作用 碘海醇对犬肝脏、腹主动脉、CT扫描影像有增强效应。 碘克沙醇的适应症 碘克沙醇可用于成人的心血管造影、脑血管造影、外周动脉造影、腹部血管造影、尿路造影以及CT增强检查；儿童心血管造影、尿路造影和CT增强检查。 碘海醇的适应症 碘海醇可用于心血管造影、动脉造影、尿路造影、静脉造影、CT增强检查；颈、胸和腰段椎管造影、经椎管蛛网膜下腔注射后CT脑池造影；关节腔造影、经内窥镜胰胆管造影（ERCP）、疝或瘘道造影、子宫输卵管造影、涎腺造影、经皮肝胆管造影（PTC）、窦道造影、胃肠道造影和“T”型管造影等。 碘克沙醇的药代动力学 碘克沙醇在体内快速分布，平均分布半衰期约为21分钟。表观分布容积与细胞外液量相同，蛋白结合率低于2%。平均排泄半衰期约为2小时。碘克沙醇主要由肾小球滤过经肾脏排泄。 碘克沙醇经静脉注射后，约80%的注射量在4小时内以原形从尿中排出，97%在24小时内排出。只有约1.2%的注射量在72小时内从粪便中排泄。最大尿药浓度在注射后约1小时内出现。 碘海醇的药代动力学 碘海醇通过静脉注射到体内后，于24小时内以原型在尿液中排出的近乎百分之百。尚未发现任何器官吸收的现象，也未在动物中检测到任何代谢产物。本品蛋白结合率少于2%。 碘克沙醇和碘海醇的不良反应 相关研究发现，碘克沙醇引起的不良反应较碘海醇少，但两者无统计学差异。碘克沙醇组的迟发型不良反应较高，ADR潜伏时间较长。 两者对肾功能的影响 在患者有对比剂肾病的高危因素的情况下，应避免使用高渗对比剂及离子型对比剂，尽量使用低渗或等渗的非离子型碘对比剂，而碘克沙醇注射液与碘海醇都为非离子型碘对比剂，都可以使用。 对于危险因素较少的人群，低渗造影剂碘海醇与等渗造影剂碘克沙醇对于肾功能的影响均较小，使用也都较安全。从卫生经济学的角度考虑，对于一般低风险人群可选择价格相对较低的碘海醇，既安全有效又经济适宜。 ...

硫酸二乙酯的合成及应用 简介 硫酸二乙酯是一种重要的无色油状液体化学物质，可溶于乙醇和乙醚，但不溶于水。它是医药、农业和化学等领域中常用的有机官能化合物。此外，硫酸二乙酯在不对称合成中间体和有机催化剂的应用中具有巨大的潜力。 合成 硫酸二乙酯的合成方法如下：将1.4g葡萄糖和0.6g木糖混合物、30g乙醇（溶剂）和0.61mM H2SO4（催化剂）加入反应器中。以逐渐升温的方式将反应器加热至所需温度，并保持在该温度下。经过一定的反应时间后，将反应器冷却至室温。然后，通过过滤分离液体和固体产物，并将压力降至大气压。最后，通过旋转蒸发器将液体部分浓缩至约5 mL，得到硫酸二乙酯。具体的合成路线可参考图1。 用途 硫酸二乙酯是一种反应性强的乙基化剂，广泛应用于染料、医药、农药和其他精细化工产品的生产，以及季铵盐的合成、脱水剂和挥发油抽提剂等方面。此外，它还可用作杀菌剂、金属润滑剂和化妆品等。在有机合成中，硫酸二乙酯的应用非常广泛，尤其在医药、农药、染料、颜料、香料和助剂等方面。 危害 硫酸二乙酯遇高热、明火或与氧化剂接触时，可能引起燃烧。吸入本品后可能出现恶心和呕吐。液体或雾对眼睛有强烈刺激性，可能导致眼灼伤。皮肤适时接触可能引起刺激，长时间接触可能导致水疱。大量口服可能引起恶心、呕吐、腹痛和虚脱。 存储方法 硫酸二乙酯应储存于阴凉、干燥、通风良好的库房中。储存时应远离火源和热源，并保持容器密封。应将其与氧化剂、碱类和食用化学品分开存放，切忌混储。储存区域应配备适当的消防器材，并备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。 参考文献 [1] 李贺存, 硫酸二乙酯副产硫酸在异辛酸生产中的应用. 山东省,泰安汉威集团有限公司,2018-12-17. [2] Guo, Kang; et al. Qualitative Analysis of Liquid Products Generated from Lignocellulosic Biomass Using Post-Target and Nontarget Analysis Methods and Liquefaction Mechanism Research. ACS Sustainable Chemistry & Engineering (2020), 8(30), 11099-11113. ...