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环丙基硼酸的合成及应用? 1

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环丙基硼酸是一种有机硼酸类化合物,常温常压下为白色固体粉末,具有较高的热稳定性和溶解性。它可用作有机合成与医药化学中间体,广泛应用于含有环丙基的药物分子的制备和衍生化。为了保持其稳定性,需要在干燥的惰性气氛下储存和处理。

合成方法

环丙基硼酸的合成路线

图1 环丙基硼酸的合成路线

合成环丙基硼酸的方法如下:取一个干燥的100 mL三颈烧瓶瓶,往其中加入硼酸三甲酯和四氢呋喃,然后将反应混合物冷却至低温,滴加环丙基溴化镁,反应体系中会形成白色沉淀。在低温下搅拌反应一段时间后,将反应混合物恢复至室温并继续搅拌反应。最后加入盐酸水溶液,萃取有机物,经过干燥和浓缩即可得到白色固体。

应用

环丙基硼酸是一种重要的有机合成试剂,可以与卤代烷、酸化合物和醇反应,形成相应的芳香烃、醇和酸的硼酸酯。这些反应通常由钯催化剂催化完成。环丙基硼酸及其衍生物在金属有机化学、药物合成和化学生物学等领域都有广泛的应用。它还可以作为化学合成中间体,用于制备各种有机化合物,如芳香族化合物、杂环化合物和药物分子。此外,该化合物及其衍生物在化学生物学领域中也有应用,如可用于制备荧光探针,检测生物大分子的活性。

参考文献

[1] Fan, Pingchen et al PCT Int. Appl., 2005110980, 24 Nov 2005

[2] Abe, Yoshito et al PCT Int. Appl., 2004063197, 29 Jul 2004

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