如何制备1-环丙基吡唑-4-甲酸? ¹

1-环丙基吡唑-4-甲酸是一种有机中间体，可以通过1H-吡唑-4-甲酸乙酯和环丙基硼酸为原料进行制备。首先，将1H-吡唑-4-甲酸乙酯和环丙基硼酸与碳酸钠溶解在二氯乙烷中，加热反应混合物并添加2,2'-联吡啶和乙酸铜(II)的混合物。在氧气气氛下搅拌反应混合物24小时。然后，将饱和NaHCO3水溶液添加至反应混合物中，用乙酸乙酯进行萃取。最后，通过快速色谱纯化得到1-环丙基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯。

接下来，将中间体1-环丙基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯与THF和MeOH溶解，并添加LiOH水溶液。加热反应混合物并保持2小时。用三氟乙酸淬灭反应混合物并减压浓缩。最后，用DMSO/MeOH/水稀释残余物并经过制备型HPLC纯化，得到1-环丙基吡唑-4-甲酸的白色固体。

参考文献

[1] From U.S. Pat. Appl. Publ., 20160016914, 21 Jan 2016