瑞格列奈是一种白色或类白色结晶性粉末，没有气味。它在三氯甲烷中容易溶解，在乙醇或丙酮中稍微溶解，在水中几乎不溶解；在0.1mol/L盐酸溶液中微溶。
如何测定瑞格列奈的比旋度？
取一定量的瑞格列奈，精确称量，加入乙醇溶解并稀释，制成每1ml约含20mg的溶液，按照法规进行测定（通则0621），比旋度在+7.6°至+9.2°之间。
如何测定瑞格列奈的吸收系数？
取一定量的瑞格列奈，精确称量，加入0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释，制成每1ml约含20μg的溶液，使用紫外-可见分光光度法（通则0401），在243nm波长处测定吸光度，吸收系数为221至235。
瑞格列奈是一种非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，它与胰岛B细胞膜上的依赖ATP的钾离子通道蛋白特异性结合，导致钾通道关闭，B细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，从而促进胰岛素的分泌。由于其作用速度较快，因此在餐后能够迅速降低血糖。
瑞格列奈在胃肠道中被迅速吸收，导致血药浓度迅速升高。服药后1小时内达到最高血药浓度，然后迅速下降，在4至6小时内被清除。瑞格列奈与人血浆蛋白的结合率超过98％。瑞格列奈几乎完全代谢，代谢产物没有任何临床意义上的降血糖作用。瑞格列奈及其代谢产物主要通过胆汁排泄，只有很小一部分（小于8％）通过尿液排出。粪便中的原始药物少于1％。
瑞格列奈适用于那些通过饮食控制和运动锻炼无法有效控制高血糖的2型糖尿病患者（非胰岛素依赖性）。
瑞格列奈的禁忌症包括：对瑞格列奈过敏的人；1型糖尿病患者；糖尿病酮症酸中毒患者；妊娠期或哺乳期妇女；12岁以下儿童；严重肾功能或肝功能不全的患者。
瑞格列奈应该遮光，并密封保存。
来源：《中国药典》2020年版2部
1
