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乙基胺基噻唑是一种常用的有机合成中间体,广泛应用于实验室研发和化工医药合成过程中。 制备步骤 步骤1):制备2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯 在低于35℃的冷却条件下,将甲酸(169.2mL)滴加到乙酸酐(384mL)中,并在55°至60℃下搅拌1小时。然后加入2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯(506g),在冰冷却和搅拌下15至20分钟,再在室温下搅拌1小时。反应后,蒸馏除去溶剂。将残余物与二异丙醚(2500mL)混合并在室温下搅拌1小时。收集沉淀物,用二异丙醚洗涤并干燥,得到2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯(451.6g),熔点125-112℃。浓缩剩余的滤液,用二异丙醚(500ml)洗涤并干燥,得到相同的目标化合物。 步骤2):制备2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙醛酸乙酯(乙基胺基噻唑) 将四水合乙酸亚乙酯(120克)、乙酸(1000毫升)和乙酸酐(100毫升)的混合物在130℃至135℃的油浴中搅拌20分钟,然后在105℃至110℃搅拌下,向混合物中加入高锰酸钾(20g),并在130℃至135℃下继续搅拌30分钟。将混合物冷却至室温,加入2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯(53.5g)。然后以6000ml的速率引入空气,在38℃至40℃下搅拌15小时。反应后,过滤收集沉淀物。将沉淀物依次用乙酸和水洗涤并干燥,得到2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙醛酸乙酯(乙基胺基噻唑,41.5克),熔点232-233℃(分解)。 主要参考资料 [1] (US4299829) 2-Lower alkyl-7-substituted-2 or 3-cephem 4-carboxylic acid compounds...
洋茉莉醛丙二醇缩醛是一种醛类衍生物,可用作香精香料和烟油的制备。 烟油的应用和研究 传统卷烟在燃烧过程中会产生大量致香成分,消费者对其产生一定依赖性。电子烟通过加热烟油,使其雾化产生烟气,以模拟传统卷烟的口感。然而,现有的烟油难以模拟出传统卷烟的香气,无法还原传统卷烟的吸食感受。 CN201611195143.8提供了一种烟油,旨在提供可模拟传统卷烟香气的烟油。该烟油中的烟草香基包括杂环类香基、醇类香基、酸类香基、酮类香基、酚类香基和醛类香基。其中,醛类香基包括香兰素丙二醇缩醛、大茴香醛、桂醛、二乙醇缩乙醛、洋茉莉醛丙二醇缩醛和糠醛中的至少一种。 该烟油中含有大量传统卷烟燃烧过程中产生的致香成分,可以最大程度地还原传统卷烟的香气。同时,烟草香基的添加可以修饰烟油雾化产生的烟气,使吸食口感更圆润、细腻、柔顺。不同种类的香基具有不同的特点,如杂环类香基具有焦香和烘烤香,醇类香基具有花香和果香,酸类香基可以中和烟气中的碱性成分,酮类香基可以修饰、增补和协调烟气,酚类香基可以产生焦甜、焦香气息,醛类香基具有植物清新的气息,改善余味。 主要参考资料 [1][中国发明,中国发明授权] CN201611195143.8 烟油及其制备方法 ...
他克莫司是一种高效免疫抑制剂,最早由日本藤泽药品工业公司探索研究所于1984年从筑波链霉菌中分离得到。该药物在1993年正式上市,用于治疗原发性肝移植和肾移植的排斥反应,并逐渐扩展到骨髓移植等领域。此外,他克莫司还被用于治疗成人的特应性皮炎和其他自身免疫疾病。他克莫司的制备过程中可能产生多个异构体和降解产物,因此对其结构的确证工作相对困难。 制备方法 他克莫司内酯异构体的制备方法如下:取2g他克莫司样品,加入50%乙醇水溶液中溶解,放置1天。然后使用循环制备型ShimadzuLC-6AD,SPD-M20A高效液相进行制备,收集出峰时24~25min的组分。收集液直接收集在乙酸乙酯中,乙酸乙酯层经过无水硫酸钠脱水后旋干,最终得到白色粉末,保存在干燥器中,制备得到他克莫司内酯异构体。 参考资料 [1] 他克莫司互变异构体的制备及其结构鉴定 ...
背景及概述 [1] 1-BOC-色胺是一种有机中间体,可以通过三步制备得到。 制备 [1] 步骤一、N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-2,2,2-三氟乙酰胺的合成 在0℃下,将三氟乙酸酐与色胺盐酸盐在干DCM和Et 3 N的混合溶液中反应。反应完成后,加入水,分离有机相,并用DCM进行萃取。通过快速色谱法纯化产物。 步骤二、3-(2-(2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)乙基)-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯的合成 将N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-2,2,2-三氟乙酰胺与DMAP和Boc酸酐在THF中反应,然后加入水,分离有机相,并通过快速色谱法纯化产物。 步骤三、1-BOC-色胺的合成 将3-(2-(2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)乙基)-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯与K 2 CO 3 在MeOH和水的溶液中反应,然后用DCM进行萃取,干燥并浓缩得到产物。 主要参考资料 [1] Formal Synthesis of Vindrosone and Approaches Towards ACNO Analogues of Morphine,By Heureux, Nicolas,From No pp.; 2006 ...
近年来,随着环保意识的不断增强,脱硝催化剂的需求量也在不断增加。而在这个市场上,脱硝催化剂生产厂家起着至关重要的作用。本文将从脱硝催化剂生产的工艺、技术和市场需求等方面,探讨脱硝催化剂生产厂家的重要性和未来发展趋势。 一、脱硝催化剂生产的工艺和技术 脱硝催化剂是一种用于减少燃烧过程中产生的氮氧化物(NOx)的化学物质,其主要成分是钒、钼、铁、铜等金属氧化物和氧化铝等载体。脱硝催化剂生产的工艺主要包括物料的筛分、混合、干燥、成型、煅烧等环节。在这个过程中,生产厂家需要保证每个环节的工艺和技术的稳定性和可靠性,才能保证产品的质量和性能。 二、市场需求对脱硝催化剂生产厂家的影响 随着环保政策的不断推进和市场的高度关注,脱硝催化剂的市场需求呈现出快速增长的趋势。生产厂家需要根据市场需求,不断调整产品的生产规模和质量,提高生产效率和产品的竞争力。同时,生产厂家还需要与用户和其他环保企业密切合作,根据市场需求和技术变化,不断优化产品的配方和工艺,提高产品的性价比和可靠性。 三、脱硝催化剂生产厂家的重要作用 脱硝催化剂生产厂家作为环保领域的重要力量,其重要性不言而喻。首先,生产厂家能够提供高质量的脱硝催化剂产品,为用户提供环保解决方案,保护环境。其次,生产厂家还能通过技术创新和合作,不断推进脱硝催化剂的研发和应用,提高产品的性能和应用范围。最后,生产厂家还能为环保产业的发展做出贡献,促进产业升级和转型。 四、未来发展趋势和挑战 在未来,随着环保政策的不断加强和市场需求的不断扩大,脱硝催化剂生产厂家将面临更多的机遇和挑战。在技术方面,生产厂家需要加强研发,提高产品的性能和品质,同时还需要加强合作,推动技术创新和产业升级。在市场方面,生产厂家需要深入了解用户需求,提供更加个性化和环保的解决方案,同时还需要加强品牌建设和营销推广,提高品牌影响力和市场竞争力。 综上所述,脱硝催化剂生产厂家是保护环境的重要力量,其在环保产业中具有不可替代的地位。未来,脱硝催化剂生产厂家需要不断加强技术创新和市场营销,不断提高产品的性能和品质,为环保产业的发展做出更大的贡献。 ...
1,1'-[(2S,3S)-2,3-双(甲氧基甲基)-1,4-丁二基]双[3,4-二甲氧基苯]是叶下珠素的另一个名称。叶下珠(PhyllanthusurinariaL.)是一种大戟科植物,也被称为珍珠草、夜合草、阴阳草。它是一种一年生草本植物,被广泛应用于中草药领域。叶下珠素具有平肝清热、利水解毒的功效,被用于治疗小儿疳积、黄疸、肝炎、肠炎、痢疾、肾炎水肿、蛇咬伤等疾病。叶下珠素属于芳基丁烷类,是一类结构最简单的木脂素。 叶下珠素的制备方法 首先取50g叶下珠生药,加入95%乙醇6升,常温提取60分钟,过滤。然后将药渣按照相同的方法重复一次提取,将提取液合并。接下来,将提取液减压浓缩至100mL,使用HPD100大孔树脂柱进行上样,上样流速为1BV/h,上样量为6.5BV。使用80%乙醇进行解析,流速为2BV/h,解析液用量为9BV,解析率为76.7%。将叶下珠素解析液浓缩干燥后,得到约1g的浸膏。 将浸膏用200mL98%乙酸乙酯溶解,静置并取上清液。在上清液中加入5g干硅胶,合并后减压浓缩至干燥。将干燥后的混合物装入硅胶柱中,使用石油醚和乙酸乙酯进行梯度洗脱,每次洗脱体积为500mL,约50mL收集一次洗脱液,合并叶下珠素含量高的洗脱液。将合并后的洗脱液浓缩后放入0-4℃冰箱中冷藏,经过24小时后会出现白色絮状沉淀,通过过滤得到叶下珠素的晶体。滤液继续减压浓缩后放入冰箱冷藏24小时,再次过滤并合并晶体。将得到的晶体用石油醚加热溶解,然后放入冰箱冷冻至析出白色针状结晶,通过滤出并真空干燥24小时,最终得到约40mg纯度为98.2%的叶下珠素。 参考文献 [1]CN101898940-一种从叶下珠中分离纯化叶下珠素的方法 ...
阿立哌唑片是一种用于治疗精神分裂症的药物。它的主要成分是阿立哌唑,化学名为7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。 阿立哌唑片经口服后吸收良好,达到血药浓度峰值需要3-5小时。它的绝对生物利用度为87%,不受食物影响。阿立哌唑片在体内分布广泛,静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。在治疗浓度下,阿立哌唑片及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑与血浆蛋白结合率超过99%。 阿立哌唑片在体内主要通过脱氢化、羟基化和N-脱烷基化三种生物转化途径代谢。其中,CYP3A4和CYP2D6酶参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑片在体循环中起主要作用,其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。 阿立哌唑片的不良反应 1.在短期安慰剂对照试验中,与停药相关的不良事件在阿立哌唑治疗者和安慰剂治疗者中没有差异,导致停药的不良事件类型也相同。 2.与剂量相关的不良事件发生率的剂量-效应关系研究显示,只有在30mg剂量下,阿立哌唑治疗者出现嗜睡的不良事件最明显。 3.锥体外系症状的发生率在阿立哌唑治疗者和安慰剂治疗者中没有差异。 4.实验室检测异常方面,阿立哌唑和安慰剂之间不存在临床意义的显著性差异。 5.阿立哌唑治疗者的平均体重增加略高于安慰剂治疗者,符合体重增加标准的患者百分比也有差异。 6.心电图(ECG)参数方面,阿立哌唑可轻微缩短QTc间期,但与安慰剂相比没有显著差异。 ...
中性黄 GL又称为中性深黄 GL,是一种以2-氨基苯酚-4-磺酰胺和乙酰乙酰苯胺为原料的化合物。它可以通过将前者重氮化,再与后者偶合,经过氯化钴络合和干燥的步骤来制备。此外,还有一种报道称可以使用Ag/g-C3N4纳米复合材料来降解中性黄 GL。 制备Ag/g-C3N4纳米复合材料的方法 以下是制备Ag/g-C3N4纳米复合材料的步骤: 第一步:将50mg的C3N4在去离子水中进行超声分散18小时,得到g-C3N4分散液。 第二步:将含有2mg AgNO 3 的溶液滴入第一步的分散液中,搅拌60分钟,然后滴入40μL NaBH 4 溶液(浓度为0.3mg/μL),再次搅拌60分钟。 第三步:将第二步得到的混合体系在80℃条件下搅拌360分钟。 第四步:将第三步得到的反应体系搅拌降温至室温,并进行冷冻干燥,制得ACN-4复合材料。 第五步:取1mg ACN-4放入光催化管中,加入50mL染料(浓度为10mg/L),在暗室中搅拌30分钟,然后加入150μL NaBH 4 溶液,在可见光下进行反应。 通过透射电镜、场发射扫描电镜、XRD衍射和红外表征,成功制备出Ag/g-C3N4复合材料。 在可见光下降解中性黄 GL染料时,其降解速率达到0.2696min -1 。经过使用3次ACN-4复合材料后,其催化活性几乎没有发生变化,表明在可见光照射下具有良好的稳定性。 参考文献 [1] CN201510299127.2 一种NaBH4在提高Ag/g-C3N4纳米复合材料可见光催化活性上的应用...
瑞格列奈是一种白色或类白色结晶性粉末,没有气味。它在三氯甲烷中容易溶解,在乙醇或丙酮中稍微溶解,在水中几乎不溶解;在0.1mol/L盐酸溶液中微溶。 如何测定瑞格列奈的比旋度? 取一定量的瑞格列奈,精确称量,加入乙醇溶解并稀释,制成每1ml约含20mg的溶液,按照法规进行测定(通则0621),比旋度在+7.6°至+9.2°之间。 如何测定瑞格列奈的吸收系数? 取一定量的瑞格列奈,精确称量,加入0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释,制成每1ml约含20μg的溶液,使用紫外-可见分光光度法(通则0401),在243nm波长处测定吸光度,吸收系数为221至235。 瑞格列奈有什么药理作用? 瑞格列奈是一种非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,它与胰岛B细胞膜上的依赖ATP的钾离子通道蛋白特异性结合,导致钾通道关闭,B细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,从而促进胰岛素的分泌。由于其作用速度较快,因此在餐后能够迅速降低血糖。 瑞格列奈的药代动力学是怎样的? 瑞格列奈在胃肠道中被迅速吸收,导致血药浓度迅速升高。服药后1小时内达到最高血药浓度,然后迅速下降,在4至6小时内被清除。瑞格列奈与人血浆蛋白的结合率超过98%。瑞格列奈几乎完全代谢,代谢产物没有任何临床意义上的降血糖作用。瑞格列奈及其代谢产物主要通过胆汁排泄,只有很小一部分(小于8%)通过尿液排出。粪便中的原始药物少于1%。 瑞格列奈适用于哪些病症? 瑞格列奈适用于那些通过饮食控制和运动锻炼无法有效控制高血糖的2型糖尿病患者(非胰岛素依赖性)。 瑞格列奈有哪些禁忌症? 瑞格列奈的禁忌症包括:对瑞格列奈过敏的人;1型糖尿病患者;糖尿病酮症酸中毒患者;妊娠期或哺乳期妇女;12岁以下儿童;严重肾功能或肝功能不全的患者。 瑞格列奈的贮藏要求是什么? 瑞格列奈应该遮光,并密封保存。 来源:《中国药典》2020年版2部 ...
当淀粉经过加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时,会转化成小分子的中间物质,这种中间物质被称为糊精。 干糊精是一种黄白色的粉末,不溶于酒精,但易溶于水。它在水中具有很强的粘性。当淀粉质原料进行蒸煮时,淀粉分子受热分解,首先生成糊精。如果加入一滴碘时,溶液会呈红紫色,而不是淀粉遇碘呈蓝色。 糊精、白糊精和黄糊精看起来好像是同一种物质,但细细分析却不是。从字面意义上来看,它们有带有颜色的差异,需要进行详细分析。 糊精主要指淀粉经过不同方法降解后的产物,包括麦芽糊精、热解糊精和环糊精。与淀粉相比,糊精的分子量较低,一般DE值为20%以下。 利用干热法降解淀粉得到的产物称为热解糊精,其中包括黄糊精、白糊精和英国胶。白糊精和黄糊精是指在淀粉中加酸加热后得到的,温度较低时称为白糊精,较高时称为黄糊精。 糊精在药剂学中可以用作片剂或胶囊剂的稀释剂和粘合剂。它还可以作为口服液体制剂或悬浮剂的增稠剂,以及糖衣包衣组分中的成型剂和增稠剂,用于制备片剂、丸剂、颗粒剂和混悬剂。 ...
间苯三酚注射液和盐酸消旋山莨菪碱注射液都是临床上常用的解痉止痛药。它们之间存在哪些差异呢?让我们一起来了解一下! 结构差异 消旋山莨菪碱属于酯类物质。 间苯三酚属于酚类物质。 虽然有研究表明,注射用间苯三酚与常用输液配伍后,在一定时间内pH值和5-羟甲基糠醛基本无变化,有效成分间苯三酚的含量也基本无变化,且无明显颜色和可见异物变化。但由于间苯三酚的酸性特点,建议将其稀释于葡萄糖注射液中静脉滴注。 与之相对应的是,消旋山莨菪碱注射液的说明书并未对溶媒选择做出特别说明。 适应症 间苯三酚注射液适用于消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛、急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛以及妇科痉挛性疼痛。 盐酸消旋山莨菪碱注射液主要用于解除平滑肌痉挛,适用于胃肠绞痛、胆道痉挛、急性微循环障碍及有机磷中毒等。 盐酸消旋山莨菪碱注射液还常与其他药物联用辅助治疗某些疾病,如治疗心肌梗死后的慢复流现象、输液外渗、新生儿硬肿症、阿奇霉素胃肠道反应、支气管哮喘和急性分泌性中耳炎等。 各自“特色” 盐酸山莨菪碱的副作用包括口干和排尿困难。这是因为它是M胆碱受体阻断剂,对各M亚型受体的作用缺乏选择性,抑制了唾液腺的分泌,使唾液分泌减少,同时作用于前列腺的M受体,导致尿潴留和膀胱逼尿肌收缩无力。 间苯三酚是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药,能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌。与其他平滑肌解痉药相比,间苯三酚不具有抗胆碱作用,解除平滑肌痉挛的同时不会产生抗胆碱样不良反应,也对心血管功能影响较小。 因此,间苯三酚注射液和盐酸消旋山莨菪碱注射液在溶媒选择、适应症范围以及不良反应方面存在一定差异性,选择用药时应注意! 参考文献: [1]刘光斌,赵丽萍,姜芳宁等,注射用间苯三酚与6种常用输液的配伍稳定性考察[J].中国药房,2013,24(10):918-920. [2]孙 凯,杨丽敏,山莨菪碱的药理和临床研究进展[J].世界临床药物,2010,31(3):182-186. [3]罗建辉,蔡铜山,慢性前列腺炎排尿异常的研究进展[J].现代中西医结合杂志,2013,22(23):2617-2619. [4]间苯三酚注射液说明书,2013年03月01日版,恒生制药. ...
细辛(学名:Asarum sieboldii)又称华细辛、汉城细辛,是马兜铃科细辛属的植物。它分布在日本、朝鲜以及中国大陆的浙江、河南、山东、河北、江西、陕西、四川、安徽等地,生长在海拔1,200米至2,100米的地区,通常在林下阴湿腐殖土中生长。细辛是中国原产的植物,不是从国外引种而来。细辛提取物是从细辛植物中提取出的活性成分。 细辛的功效 细辛具有祛风、散寒止痛、温肺化饮、宣通鼻窍的功效。它可以用于治疗流感或风湿引起的头痛、身痛,以及牙痛、口疮和鼻渊等症状。需要注意的是,细辛具有麻醉作用,对于气血两虚的人来说不宜多用。 细辛的毒性作用 古人认为细辛是毒药,只能少量使用,有“细辛不过钱”的说法。然而,实际上只有在单独使用细辛末的情况下,才需要控制用量不超过一钱,否则可能导致气闷塞不通而死亡,但即使死亡也不会造成实质伤害。 细辛提取物中含有的黄樟醚具有较强的毒性,是一种致癌物质,但高温可以破坏它。细辛还含有强力致癌和肾毒性物质马兜铃酸,但仍有安全使用的方法。可以只使用含量极低的细辛根部制药(古方也只使用根部),并利用马兜铃酸几乎不溶于水的特性。如果只采用根部制药,并经过严格的检验复查,就不会含有马兜铃酸,因此并未被禁用。 细辛的提取方法 一种细辛提取物的制备方法如下:首先将细辛植物体磨成粉末状,然后将细辛粉末与酒精混合后进行热回流萃取8小时,过滤收集萃取液。接下来,对萃取液进行减压浓缩去除酒精。最后,对浓缩后的萃取物进行冷冻干燥,得到细辛粗抽物。 细辛的应用 一种细辛提取物在防治农业害螨中有应用。该提取物的制备方法如下:将细辛全草洗净,阴干,用植物粉碎机粉碎,过40目筛,然后加入2~10倍量的95%乙醇,室温静置浸提1~7天,期间经常搅拌,过滤得到浸提液。将滤渣再次加入2~10倍量的95%乙醇浸提,按照上述方法再提取两次,合并三次浸提液。然后使用旋转蒸发仪进行减压浓缩,得到黑褐色浓膏状物,即为细辛提取物。...
角鲨烯是一种从鲨鱼肝脏中提取出的营养物质,但它并不属于鱼肝油。角鲨烯的分布非常广泛,不仅存在于鲨鱼肝脏中,还存在于鲨鱼卵油、植物油等中。目前市面上使用的角鲨烯大部分是植物性角鲨烯,而不是从鲨鱼肝脏中提取出来的。因此,角鲨烯并不等同于鱼肝油。 角鲨烯和鱼肝油有什么区别? 角鲨烯和鱼肝油在很多方面都存在区别: 1、来源不同:角鲨烯可以从鲨鱼肝脏、鲨鱼卵油、橄榄油、山茶油、米糠油等多种来源提取,而鱼肝油一般是从鲛类动物等无毒海鱼肝脏中提取。 2、成分不同:角鲨烯的主要成分是三十六碳烯,而鱼肝油的主要成分是维生素A和维生素D。 3、功效不同:角鲨烯主要具有增强体质、促进血液循环、养肝护肝、增强免疫机能、养颜美容等功效,而鱼肝油主要用于补充维生素A和维生素D,提高人体免疫力,促进生长发育。 4、制取方法不同:传统的角鲨烯是从鲨鱼肝脏中提取的,而现在大部分角鲨烯是从橄榄、山茶等植物油的脱臭馏出物中提取的。鱼肝油则是在0℃左右脱去部分固体脂肪后,用精炼食用植物油、浓度较高的鱼肝油或维生素A与维生素D3调节浓度,再加适量的稳定剂制成的。 综上所述,角鲨烯和鱼肝油在来源、成分、功效和制取方法等方面存在明显的区别。在购买时,需要注意选择适合自己需求的产品。 ...
2'-脱氧鸟苷是一种常温常压下的固体粉末,属于核糖类化合物。它在有机合成和生物化学合成中起着重要的中间体作用,可用于药物分子和生物活性分子的衍生化。此外,2'-脱氧鸟苷还在多肽类药物分子、酶抑制剂和抗病毒剂的制备中有应用。 溶解性及稳定性 2'-脱氧鸟苷能够溶解于强极性的有机溶剂,如二甲基亚砜,但在低极性和非极性的有机溶剂中溶解性较差。需要注意的是,它在水中具有一定的溶解性。由于其化学性质较活泼,受热和空气敏感,储存时应密封保存在低温(-20度)且干燥的环境中,最好在惰性气体氛围中保存。 应用转化方法 一种常见的应用转化方法是在反应烧瓶中加入2'-脱氧尿苷和铑催化剂,然后加入甲醇和水作为反应溶剂,将反应体系中的空气置换成氢气。在氢气下搅拌反应混合物,反应结束后除去催化剂并蒸发溶剂,即可得到目标产物。 另一种方法是将2'-脱氧鸟苷溶于离子液体中,然后加入N-氯代琥珀酰亚胺,通过适当的温度和反应时间进行反应,最后通过柱层析分离出目标产物。 参考文献 [1] Lin, Gengjie et al Journal of the American Chemical Society, 136(37), 12938-12946; 2014 [2] Kumar, Vineet et al Synthesis, (23), 3957-3962; 2009 ...
近年来,人们对硼酸衍生物的合成和基于有机硼酸的单糖检测方法越来越感兴趣。苯硼酸及其衍生物2-氟苯硼酸在水溶液中以带电荷和不带电荷两种形式存在,其中带电荷形式可以与二经基化合物以高亲和性的可逆共价结合形成环状酯。环状的有机硼酸可以看作是2-氟苯硼酸中硼酸基团上的氢被有机基团取代后的衍生物,具有无毒无臭、环境适应性好以及抗磨减磨等特性。 合成方法一 在0°C下,将NaNO2溶液滴加到2-氟苯胺HCl溶液中,然后加入四羟基二硼和水。再将K2CO3溶液缓慢地引入反应混合物中,加热至室温并搅拌20分钟,即可得到2-氟苯硼酸。 合成方法二 将2-氟溴苯在四氢呋喃中与正丁基锂反应,然后加入硼酸三异丙酯并继续搅拌。将混合物在环境温度下搅拌1.5小时,加入盐酸并继续搅拌1.5小时。最后分离有机层并重结晶,得到目标化合物2-氟苯硼酸。 用途 苯硼酸及其衍生物2-氟苯硼酸可以与二经基化合物通过高亲性的可逆共价结合生成环状酯,可用于单糖的检测。 参考文献 [1] 孙亚勤. 基于苯硼酸衍生物作为受体检测单糖的电化学方法研究[D].西北大学,2013. [2] Arnold, Macklin Brian; et al. Preparation of thienylphenylpropylamides, -carbamates, -ureas, and related compounds as glutamate receptor potentiators. European Patent Organization, EP976744 A1 2000-02-02. [3] Arnold, Macklin Brian; et al. Preparation of N-substituted sulfonamide derivatives for potentiating glutamate receptor function. World Intellectual Property Organization, WO2000006537 A1 2000-02-10. ...
1.安赛蜜 安赛蜜是一种被广泛使用的人工甜味剂,于1992年在我国获得批准。安赛蜜的甜度是蔗糖的200倍,通常与其他甜味剂如阿斯巴甜或糖精结合使用,以增加低热量食品的风味。此外,安赛蜜还能掩蔽其他人工甜味剂的苦后味。 ■安赛蜜的应用领域:软饮料、糖果和口香糖,卤制鱼、布丁、冰淇淋、酸奶和泡菜。此外,牙膏、漱口水和一些药物中也含有安赛蜜。 ■安赛蜜的安全剂量:单独使用时,每千克体重不超过15毫克。 2.糖精 尽管糖精曾受到严重批评,但美国食品和药品监督管理局仍然批准了其多种用途。为了回应糖精可能对人类有致癌作用的质疑,进行了更加深入的研究,并在1997年到2000年间,在美国市场上所有含有糖精的产品上贴上了警告标签。随着更多研究表明糖精是安全的,所有的警告标签都被撤销了。 ■糖精的应用领域:口香糖、健怡可乐、果酱、沙拉酱、糖果、水果罐头、烘焙食品,一些维生素和药物,还有化妆品中。 ■糖精的安全剂量:每千克体重摄入量不超过5毫克。 3.阿斯巴甜 阿斯巴甜又称甜味素,已成为研究最为深入和使用最为广泛的人工甜味剂,其甜度是蔗糖的200倍。1974年获得美国食品和药品监督管理局批准后,阿斯巴甜进入主流市场。经过更多研究,许多关于阿斯巴甜对健康有不利影响的说法被否定,因此在食品工业中得到广泛应用。 ■阿斯巴甜的应用领域:目前市场上的许多产品中都含有阿斯巴甜,从软饮料和糖果到酸奶、甜点、果酱制品、营养饮料、蛋白棒、谷物食品和一些药物。 ■阿斯巴甜的安全剂量:每千克体重摄入量不超过50毫克。 ...
吡非尼酮是一种口服的吡啶类药物,具有调节多种细胞因子的能力,包括转化生长因子-β、结缔组织生长因子、血小板衍生因子和肿瘤坏死因子。它通过改变胶原的表达合成和累积,抑制细胞外基质的增殖和表达,从而发挥抗炎、抗氧化和抗纤维化的作用。 吡非尼酮的药代动力学研究结果如何? 吡非尼酮具有吸收快、分布广、生物利用度高等特点。放射性研究方法证明,小鼠体内吡非尼酮在肝脏、肾脏、心脏以及肺脏等组织中都能观察到。吡非尼酮的消除半衰期和吸收半衰期,以及最大血浆浓度(Cmax)和达到Cmax的时间(tmax)与是否空腹以及抗酸剂的使用有关。空腹老年人口服吡非尼酮30分钟后,血浆中的Cmax为15.4 μg/mL,消除半衰期为2.54小时,吸收半衰期为0.375小时。与食物一起服用,可以延缓吡非尼酮的吸收,3.5小时达到Cmax(7.23 μg/mL),吸收半衰期为1.88小时。这些结果表明,在饱食状态下降低Cmax可以减少吡非尼酮的副作用,对临床应用具有重要意义。 吡非尼酮的副作用有哪些? 尽管吡非尼酮是一种潜在的治疗IPF的药物,但口服吡非尼酮可能引起全身性的副作用,如恶心、厌食、头晕、皮疹、肝功能紊乱以及光毒性反应等,其中光毒性反应是主要的不良反应。在CAPACITY1、2试验中,光毒性反应的发生率为12%。通过降低剂量或终止治疗,可以控制吡非尼酮引起的光毒性反应。然而,在Taniguchi进行的Ⅲ期临床实验中,高剂量组(1.8 g/d)和低剂量组(1.2 g/d)之间的光毒性反应发生率没有明显区别,分别为51%和53%。 吡非尼酮的合成路线是怎样的? 2-氨基-5-甲基吡啶经过重氮化和水解得到5-甲基-2(1H)-吡啶酮,然后与溴苯按物质的量比1∶1.2反应。反应溶剂为DMF,催化剂为溴化亚铜,还加入了5%的1,10-菲罗啉作为配体。在90℃下反应2小时,最终得到吡非尼酮。 ...
盐酸小檗碱是一种中国药典2000年版二部品种。它是从黄连、黄柏等中药中提取的一种生物碱,具有抑制甲型、乙型及丙型流感病毒株的作用。此外,它还对多种细菌和霉菌具有抗菌效果。 盐酸小檗碱的性质 盐酸小檗碱是黄色结晶性粉末,无臭,味极苦。 盐酸小檗碱的用途 盐酸小檗碱主要用于治疗敏感病原菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等胃肠道感染。它还可用于治疗眼结膜炎、化脓性中耳炎等。 盐酸小檗碱的禁忌症 由于盐酸小檗碱可引起溶血性贫血,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。 盐酸小檗碱的不良反应 口服盐酸小檗碱的不良反应较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药物热,但停药后可消失。静脉注射或静脉滴注盐酸小檗碱可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应,严重时可发生阿-斯综合征,甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。 如您在使用药品过程中有任何不适,请及时咨询医师或药师;如不适严重或没有消除,请您及时就医。 盐酸小檗碱的注意事项 由于盐酸小檗碱静脉注射后可发生严重的循环系统不良反应,因此本品严禁静脉内给药。在用药前,需告知医师或药师您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗;是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请您咨询医师或药师,或查看药品说明书。其他注意事项请您咨询医师或药师。 盐酸小檗碱的用法与用量 药物的剂量因人而异,请您遵医嘱或药品说明书使用。口服给药的常用剂量为一次0.1~0.3g,一日3次。 ...
葡萄籽提取物中的原花青素是一种强效的天然抗氧化剂,它具有清除自由基、促进血液循环、保护心脏、抗辐射、抗炎和抗过敏的作用。 原花青素是一类多酚类化合物,广泛存在于植物的皮、壳、籽、核、花和叶中。葡萄籽中含有最高的原花青素含量,因此被称为葡萄籽提取物。原花青素具有水溶性特质,可以广泛存在于血液和细胞间液中,对人体健康起到保护作用。 1.清除自由基 原花青素通过与自由基结合,减少或消除氧自由基对机体组织和器官的损害作用,延缓衰老并提高人体免疫力。实验证明,原花青素的抗自由基氧化能力非常强,是目前公认的能有效清除人体内自由基的天然抗氧化剂。 2.促进血液循环 原花青素可以清除细胞间液和血浆中的自由基,保护血管壁,强化毛细血管、动脉和静脉血管,有效保护血液循环系统,使各器官和组织获得充足的血液供应。 3.保护心脏 原花青素帮助胶原蛋白纤维形成交联结构,恢复因受伤和自由基引起的过度交联的损害,从而维持关节、动脉和其他组织的正常功能。它还能减轻炎症,帮助动脉抵抗引发心血管病的诱变因素的冲击,是最好的心脏保护剂。 4.抗辐射 原花青素能提高机体抗辐射的能力,通过维持和提高机体免疫器官的功能,对辐射损伤起到防护和恢复作用。 5.抗炎、抗过敏 原花青素具有抗过敏和抗炎症的能力,可以减轻关节炎症和水肿。它抑制产生组胺的酶,防止生成组胺,从而减轻炎症反应。 红酒中富含原花青素,法国人通常以进餐时饮用红酒,这也是为什么法国人死于心脏病的比例较低的原因。 ...
 
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