什么是Fmoc-L-异亮氨酸? ¹

Fmoc-L-异亮氨酸是一种白色结晶固体，常用于多肽合成和生化化学中间体的制备。它在生化及医学临床研究以及微生物培养基中有广泛的应用。

溶解性

Fmoc-L-异亮氨酸可以溶解于酸、碱盐溶液和强极性的有机溶剂中，但微溶于水，不溶于乙醇和乙醚。

应用转化

Fmoc-L-异亮氨酸可用作有机合成和医药化学中间体，用于多肽类药物分子和生物化学试剂的制备。它的羧基单元可以通过二氯亚砜转变为酰氯单元，也可以与胺类化合物反应生成酰胺类衍生物。

图1 Fmoc-L-异亮氨酸的应用转化

将Fmoc-L-异亮氨酸和吡啶在二氯甲烷中反应，然后加入二乙胺基三氟化硫(DAST)在二氯甲烷中反应。反应结束后，加水使其分层，分离两层并洗涤有机相，最后浓缩得到目标产物分子。

图2 Fmoc-L-异亮氨酸的应用转化

将二氯亚砜缓慢加入到Fmoc-L-异亮氨酸的溶液中，然后超声处理并去除溶剂和过量的SOCl2，即可得到相应的酰氯产物。

参考文献

[1] Parker, Jeremy S. et al Organic Process Research & Development, 21(10), 1602-1609; 2017

[2] Grage, Stephan L. et al Chemistry - A European Journal, 24(17), 4328-4335; 2018