小白菊内酯是一种小分子抑制剂,最初被用来治疗皮肤感染、风湿病以及偏头痛。它可以降低组蛋白脱乙酰酶和DNA甲基转移酶的活性,并显示出一定的抗癌活性。然而,小白菊内酯的水溶性较差,限制了其临床研究和应用。为了提高其水溶性和生物活性,人们进行了大量的修饰与改造工作,发现了一些具有优异生物活性的小白菊内酯衍生物。
图1 小白菊内酯的性状图
小白菊内酯对非小细胞肺癌细胞具有剂量依赖性的生长抑制作用,并可以诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。在动物实验中,小白菊内酯也显示出一定的抗炎性。
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