替加氟（Tegafur）是一种氟尿嘧啶的衍生物，通过肝脏活化转变为氟尿嘧啶，具有抗肿瘤作用。它与氟尿嘧啶具有相同的作用原理，可以干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成，主要作用于S期。替加氟是一种细胞周期特异性药物，其化疗指数是氟尿嘧啶的两倍，但毒性只有氟尿嘧啶的1/7-1/4。
图1 替加氟注射液
替加氟主要用于治疗消化系统癌，对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌等也有一定疗效，对乳腺癌和肝癌也有效。
成人口服每日800～1200mg，分3～4次服用，总量30～50g为一疗程；小儿剂量按体重4～6mg/kg，一日4次服用。
替加氟与氟尿嘧啶相似但较轻微。常见的副作用包括外周水肿和呼吸困难。肝功能监测升高是常见的副作用，也有报道致命的爆发性肝炎。肝肾损伤者在使用替加氟时应定时监测肝功能。如果患者在使用替加氟过程中出现口腔炎、咽食管炎、胃肠道溃疡痛和出血、腹泻、耐药的呕吐、白细胞计数低于3.5×109/L或包细胞计数迅速下降、血小板低于100×109/L或任何部位有出血，必须立即停药。替加氟注射液若遇冷析出结晶，遇热可使溶解并摇匀后使用，轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药。需要说明的是餐后服用替加氟可以减轻胃肠道反应。
过敏者、严重肝肾功能损害者、妊娠期及哺乳期妇女禁用替加氟。
替加氟与钙离子、镁离子、长春碱、金霉素、潘生丁等多种药物有配伍禁忌。
[1] 替加氟的说明书
[2] Sotaro Sadahiro, Toshiyuki Suzuki, Akira Tanaka, et al. Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 2012, 70 (2): 285-291.
1
