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阿伐曲泊帕是什么药物? 1

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阿伐曲泊帕是一种新型口服活性激动剂,也称为马来酸阿伐曲波帕或Avatrombopag,它作用于血小板生成素受体(TPO受体),能够增加血小板数量,其EC50值为3.3nM。阿伐曲泊帕属于第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,已经通过FDA批准用于治疗ITP患者。

阿伐曲泊帕的医药用途

阿伐曲泊帕是一种口服、小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,能够刺激骨髓中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。与输注血小板不同,阿伐曲泊帕可以预测增加血小板计数,可作为血小板输注的替代治疗方法。

阿伐曲泊帕的溶解性

阿伐曲泊帕在有机溶剂二氯甲烷中溶解性良好,但不溶于水。

阿伐曲泊帕的合成方法

阿伐曲泊帕的合成路线

阿伐曲泊帕的合成方法是将阿伐曲泊帕的前体化合物苯胺和相应的二溴化合物与十二烷基硫酸钠反应,然后加入饱和碳酸氢钠水溶液,在室温下搅拌反应30分钟,继续在油浴锅中反应5个小时。反应结束后,用二氯甲烷和水进行萃取和分离,通过硅胶柱色谱法分离纯化即可得到目标产物。

阿伐曲泊帕的储存条件

阿伐曲泊帕需要避免与酸性物质和氧化剂接触,应密封保存在室温且干燥的环境中,以保持其化学性质的稳定性。

参考文献

[1] Abe M, et al.  Eur J Pharmacol. 2011 Jan 10;650(1):58-63

[2] Xu, Xuenong Faming Zhuanli Shenqing, 111732582, 02 Oct 2020

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