什么是氯雷他定？ ¹

氯雷他定是一种常用的抗组胺药物，主要用于缓解过敏性鼻炎和荨麻疹等症状。了解氯雷他定的作用机制和用途，对于有效管理过敏症状至关重要。

简介：什么是氯雷他定？

氯雷他定（如品牌名Claritin）是一种用于治疗过敏症状的药物，包括过敏性鼻炎（花粉症）和荨麻疹。它有时与鼻减充血剂伪麻黄碱合用，形成氯雷他定/伪麻黄碱的组合药物。该药物为口服形式，常见副作用包括嗜睡、口干和头痛，而严重副作用如过敏反应、癫痫发作和肝脏问题则较为罕见。尽管氯雷他定在怀孕期间使用被认为相对安全，但相关研究尚不充分，两岁以下儿童不建议使用。它属于第二代抗组胺药物，具有较低的镇静副作用。

氯雷他定于 1980 年获得专利，并于 1988 年上市。它被列入世界卫生组织的基本药物清单。氯雷他定是一种仿制药。在美国，它可在柜台购买。2021 年，它是美国第 67 种最常用的处方药，开出的处方超过 900 万张。

1. 氯雷他定的作用机制是什么？

氯雷他定是一种长效、第二代、无镇静作用的三环抗组胺药（哌啶衍生物），对外周组胺 H1 受体具有选择性拮抗作用。氯雷他定选择性抑制主要位于呼吸平滑肌细胞、血管内皮细胞、胃肠道和免疫细胞上的 H1 受体。与苯海拉明等第一代抗组胺药不同，氯雷他定是一种竞争性组胺拮抗剂，不会穿过血脑屏障。因此，它不会影响中枢神经系统的神经元，从而防止白天嗜睡或镇静。

氯雷他定与不同细胞中的 H1 受体结合，导致血管通透性降低（防止水肿和潮红）、平滑肌张力降低（支气管扩张），并降低外周伤害性受体的激活（减轻疼痛和瘙痒）。高浓度时，第二代抗组胺药（如氯雷他定）可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，从而降低上皮细胞中 ICAM-1 的表达并抑制 1 型超敏反应（例如花粉症、荨麻疹、瘙痒、水肿）。[9] 还有证据表明第二代抗组胺药具有抗炎特性。

2. 氯雷他定有什么用？

氯雷他定是一种哌啶类 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏效果，但不会引起镇静。该药物已获得 FDA 批准，用于缓解和治疗过敏性鼻炎（如花粉症）和荨麻疹（即过敏性皮疹）。作为一种第二代抗组胺药，氯雷他定对季节性过敏的瘙痒、流泪、流鼻涕和打喷嚏等症状具有显著疗效。氯雷他定可以通过处方获得，也可作为非处方药（OTC）购买，包括品牌药和仿制药。它在老年人和两岁以上儿童中的使用也是安全的。

3. 剂量和给药

3.1 氯雷他定剂量

（1）对于过敏性鼻炎：

青少年、成人和老年人：每日口服 10 毫克或每日两次 5 毫克；24 小时内不得超过 10 毫克。

儿科：2 至 5 岁：每天口服 5 毫克；6 岁以上：每天口服 10 毫克。不建议年龄较小的儿童使用 ODT 制剂。

（2）对于荨麻疹

青少年、成人和老年人：每日口服 10 毫克：一般 24 小时内剂量不应超过 10 毫克。但是，一些患者可能需要更高的剂量 - 临床医生应权衡风险与收益。

6岁以上小儿：根据需要，每日口服10毫克。

对于肾功能不全和肝功能不全的患者，建议将给药间隔延长至 48 小时，剂量具体遵循医嘱。

3.2 氯雷他定给药建议

氯雷他定的给药方式为片剂（咀嚼片或口腔崩解片）、液体胶囊或糖浆（1 毫克/毫升溶液）。该药物可在进餐时或空腹时口服，但建议空腹服用。将分散片放入口中，让其溶解。患者可以随水或不随水吞服。

4. 氯雷他定的副作用

（1）虽然氯雷他定是一种相对安全有效的治疗过敏性鼻炎的药物，但其主要副作用包括头痛、头晕和胃肠道不适（腹泻、腹痛、恶心和呕吐）。氯雷他定还可能导致镇静（罕见的副作用）、瞳孔散大和口干症。这些影响主要是由于该药物的抗胆碱能作用。

（2）患者不应将氯雷他定与其他中枢神经抑制剂（如苯海拉明、右美沙芬或伪麻黄碱）一起服用，因为这可能会引起剂量相关的镇静。没有证据表明将氯雷他定与口服避孕药联合使用会增加不良事件。

5. 相互作用

作为 CYP3A4 酶抑制剂的物质，如酮康唑、红霉素、西咪替丁和呋喃香豆素衍生物（存在于葡萄柚中）会导致氯雷他定的血浆水平升高——也就是说，血液中的药物含量比一剂药物的典型含量要多。这在 10 毫克氯雷他定治疗的对照试验中具有显著的临床效果。

抗组胺药应在皮肤过敏测试前 48 小时停用，因为这些药物可能会预防或减少对皮肤活动指标的阳性反应。

6. 氯雷他定在宠物中的使用

（1）氯雷他定在狗中的使用

在狗的治疗中，氯雷他定被有效用于缓解过敏性鼻炎的症状，包括鼻窦炎、药物或食物过敏、过敏性结膜炎、荨麻疹以及其他皮肤病，如特应性皮炎或跳蚤过敏性皮炎。它对于应对由螨虫、真菌、昆虫叮咬和化学品引起的皮肤问题也有一定疗效，尤其在治疗因热引起的瘙痒和皮炎方面表现出色。

（2）氯雷他定对狗来说：安全吗？

关于氯雷他定在狗中的安全性，尽管这种药物引起嗜睡的风险低于其他抗组胺药，但仍可能导致一些副作用。使用氯雷他定的狗可能出现尿潴留、口渴、呕吐、腹泻、眼睛和口腔干燥、混乱以及行为改变等反应。

7. 警告

了解氯雷他定的基本信息是管理过敏症状的重要一步，但在使用此药物前，务必咨询医生或医疗专业人士。只有通过专业的医学建议，才能确保氯雷他定适合您的健康状况，并避免潜在的副作用和药物相互作用。谨慎对待药物使用，有助于获得最佳的治疗效果并保障您的健康安全。

参考：

[1]https://en.wikipedia.org/wiki/Loratadine

[2]https://go.drugbank.com/drugs/DB00455

[3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK542278/

[4]Sidhu G, Akhondi H. Loratadine[M]//StatPearls [Internet]. StatPearls Publishing, 2023.