引言：
水杨酸甲酯和利多卡因是两种常用的局部麻醉和止痛药物，各自在不同的临床应用中展现了独特的效果和优缺点。了解这两者的特点有助于在实际使用中做出更为准确的选择。
简介：
（1）什么是水杨酸甲酯？
水杨酸甲酯(MeSA，邻羟基苯甲酸甲酯，冬青油)，分子式：C8H8O3，结构式：
MeSA为无色或淡黄色液体，有特征性芳香气味，易溶于乙醇、乙醚、冰醋酸等有机溶剂，微溶于水。是一类重要的酯类化合物，天然存在于冬青叶中，是很多植物的有效成分。近些年来，MeSA的生物功能不断被发现，如在医学领域MeSA有消炎镇痛作用，局部用于关节或肌肉疼痛，常做搽剂治疗风湿痛之用。此外，MeSA还可作为化妆品、牙膏、食品等的香料；还用作溶剂和中间体制造涂料、油墨、杀虫剂、杀菌剂、上光剂及纤维助染剂等。全世界大概每年使用10～100吨的MeSA。
（2）什么是利多卡因？
利多卡因（lidocaine）又名里格卡因（lignocaine），分子式：C14H22N2O，是一种局部麻醉药，亦可用于治疗室性心动过速。最常见的商品名为苦息乐卡因（Xylocaine）或译赛罗卡因。利多卡因的结构如下：
利多卡因最常用于神经传导阻滞，当利多卡因与少量的肾上腺素混合后，可以较高剂量用在麻醉并维持较久效用。使用注射方式麻醉会于四分钟内产生反应，并持续作用二到三个小时；利多卡因也可以直接用于皮肤来麻醉。
1. 水杨酸甲酯与利多卡因：主要区别
1.1 作用机制
（1）水杨酸甲酯
水杨酸甲酯是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，属于水杨酸盐类药物。这种药物的作用是减少体内引起疼痛和炎症的物质。
水杨酸甲酯通过扩张毛细血管和增加血流量引起皮肤刺激和发红，从而缓解肌肉、关节和肌腱的肌肉骨骼疼痛。它在药理学上类似于阿司匹林和其他 NSAID，但作为外用药物，它主要起发红和皮肤刺激的作用。人们认为反刺激可有效缓解肌肉骨骼疼痛，因为刺激感觉神经末梢被认为可以改变或抵消由相同神经 5 服务的底层肌肉或关节的疼痛。人们认为这可以掩盖底层肌肉骨骼疼痛和不适。当局部使用时，水杨酸甲酯被认为能够渗透到皮肤和下面的组织中，在那里它可以可逆地抑制环氧合酶，并局部和周围阻止前列腺素和血栓素 A2 等炎症介质的产生。
（2）利多卡因
利多卡因是一种局部麻醉剂（麻醉药）。它通过阻断体内的神经信号起作用。利多卡因是一种酰胺类局部麻醉剂。它用于通过神经阻滞在身体各个部位提供局部麻醉。它通过抑制启动和传导神经脉冲所需的离子通量来稳定神经膜，从而实现局部麻醉效果。具体而言，利多卡因作用于神经细胞膜内的钠离子通道。在这些通道中，中性形式的利多卡因分子首先通过神经鞘扩散到轴突中，随后与氢离子结合形成带电的利多卡因阳离子。该阳离子能够可逆地结合钠通道，从而使通道保持开放状态，进而阻止神经的去极化过程。
1.2 每种化合物如何缓解疼痛
（1）水杨酸甲酯
主要通过减少受伤或不适部位的炎症来缓解疼痛。它还可以帮助减轻肌肉僵硬和酸痛。
（2）利多卡因
对治疗区域产生麻木效果，直接阻断疼痛感。
1.3 潜在的副作用和安全问题
（1）水杨酸甲酯
大面积使用或过量使用会引起皮肤刺激、过敏反应和胃肠不适。对水杨酸甲酯过敏的人应避免使用。
（2）利多卡因
虽然局部使用通常很安全，但过量或长时间使用会导致皮肤刺激、过敏反应和全身吸收，从而可能导致更严重的副作用，如心律失常。
2. 水杨酸甲酯与其他水杨酸盐对比：水杨酸甲酯vs三乙醇胺水杨酸盐
（1）水杨酸甲酯和三乙醇胺水杨酸盐有什么区别？三乙醇胺水杨酸盐是一种外用水杨酸衍生物，用于暂时缓解肌肉、关节和皮下其他组织的疼痛或炎症。由于三乙醇胺水杨酸盐是一种无味化合物，且无皮肤刺激性，因此它可以作为口服水杨酸盐的可行替代品，但与其他水杨酸衍生物（如水杨酸甲酯）相比，其皮肤渗透性较低。
（2）两项研究对比了水杨酸甲酯和三乙醇胺水杨酸盐在皮肤上应用后的水杨酸盐水平。一项研究发现，当三乙醇胺水杨酸盐涂抹在健康志愿者的前臂上时，局部组织中的水杨酸盐水平几乎可以忽略不计（Cross SE 等，1998年）。另一项研究则将不同的外用制剂涂抹在腿部，并测量其血液水平，结果显示水杨酸甲酯作为外用分子的效果明显优于三乙醇胺水杨酸盐（Morra P 等，1996年）。因此，三乙醇胺水杨酸盐在临床效果评估中被认为无效。在一项关于膝关节骨关节炎的研究中，局部应用三乙醇胺水杨酸盐的效果与安慰剂无显著差异（Algozzine GJ 等，1982年）。这些研究结果表明，三乙醇胺水杨酸盐在局部应用时效果不佳。
然而，另外两项研究确实显示了10%三乙醇胺水杨酸盐乳膏的临床效果。一项研究评估了这种乳膏在骨关节炎患者中的单次应用效果（Rothacker DQ 等，1998年），另一项研究则评估了其在健康大学生中对二头肌弯举引发的延迟性肌肉酸痛（DOMS）连续使用5天的疗效（Hill DW 等，1989年）。
显然，水杨酸甲酯作为“水杨酸盐输送分子”比三乙醇胺水杨酸盐更为有效。
3. 建议
综合来看，水杨酸甲酯、利多卡因和三乙醇胺水杨酸盐各有其特点和应用领域。水杨酸甲酯以其良好的穿透性和局部麻醉效果，在皮肤应用中表现突出；利多卡因则以其强效的局部麻醉作用而闻名；三乙醇胺水杨酸盐虽然在某些研究中显示了临床效果，但整体效果不如前两者。在选择使用这些药物时，建议根据具体需求和健康状况咨询医生，以确保安全有效的应用。
参考：
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[2]So I. Sports Creams and Topical Analgesics[J].
[3]Sajjadi P, Khodayar M J, Makhmalzadeh B S, et al. Percutaneous Absorption of Salicylic Acid after Administration of Trolamine Salicylate Cream in Rats with Transcutol® and Eucalyptus Oil Pre-Treated Skin[J]. Advanced Pharmaceutical Bulletin, 2013, 3(2): 295.
[4]https://go.drugbank.com/drugs/
[5]https://www.drugs.com/
[6]黄娟. 水杨酸和水杨酸甲酯生物活性研究[D]. 福建:集美大学,2010. DOI:10.7666/d.y1748540.
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