兴山五味子的化学成分及药理作用是什么? ¹

兴山五味子（Schisandra incarnata）是一种产于湖北西部及西南部的五味子科五味子属植物。它的果实可供药用，具有收敛、止泻、止咳的功效。目前对该植物的化学成分及药理作用的研究还相对较少。已知从兴山五味子中分离得到的四氢呋喃型木脂素类化合物有襄五脂素、甘五脂素和右旋表加巴辛。

如何制备兴山五味子的药物？

将兴山五味子果实粗粉5kg在室温下使用95％乙醇进行反复冷浸、渗漉提取5次，然后减压回收溶剂。得到的浸膏悬浮于1L蒸馏水中，使用乙醚进行萃取（1L×4次），合并乙醚层，然后浓缩至干燥。取乙醚萃取物190g与硅胶拌样、烘干后，使用湿法装硅胶柱，然后使用石油醚、石油醚-丙酮、丙酮进行梯度洗脱。再使用石油醚-丙酮(8∶2)洗脱所得的流份进行硅胶柱色谱，使用石油醚-乙酸乙酯（8∶1～3∶1）进行梯度洗脱，最后使用石油醚-乙酸乙酯（6∶1）进行流份再经反复硅胶柱色谱及石油醚-丙酮重结晶纯化，得到化合物1（15mg）和化合物2（7mg）。通过波谱分析并与文献对照，确定化合物1为襄五脂素（chicanine），化合物2为henricine。

兴山五味子有哪些药理作用？

在含有25mM的HEPES、0.2%(w/v)碳酸氢钠和100μg/ml卡那霉素的10％小牛血清RPMI1640培养液中，将A549、PC-3、KB和KBvin四种肿瘤细胞株加入T-25烧瓶中，以37℃、5%CO2的条件下培养。经胰蛋白酶消化后的细胞悬浮液加入96孔板中，细胞浓度为0.25-1×104/孔。将不同浓度的待测组分加入细胞中，培养72小时后，使用冰冷的50%三氯乙酸固定并用0.4%的SRB染色。待染料溶解后，使用562nm下测定吸收值。根据量效数数据，计算出药物浓度GI50。每个实验重复三次，吸收值差异小于5%，GI50差异小于30%。以GI50≤20μg/ml为有效标准。结果显示，化合物对肺癌细胞、前列腺癌细胞、鼻咽癌细胞及其耐药株都具有明显的细胞毒活性，GI50值为4.31～10.42μg/mL。其中，襄五脂素（chicanine）的活性最强，GI50为4.25～6.02μg/mL。

主要参考资料

[1] CN201310385925.8 四氢呋喃型木脂素在制备抗肿瘤药物中的用途