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阿立哌唑片的副作用是什么? 1

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阿立哌唑片是一种用于治疗精神分裂症的药物。它的主要成分是阿立哌唑,化学名为7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。

阿立哌唑片经口服后吸收良好,达到血药浓度峰值需要3-5小时。它的绝对生物利用度为87%,不受食物影响。阿立哌唑片在体内分布广泛,静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。在治疗浓度下,阿立哌唑片及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑与血浆蛋白结合率超过99%。

阿立哌唑片在体内主要通过脱氢化、羟基化和N-脱烷基化三种生物转化途径代谢。其中,CYP3A4和CYP2D6酶参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑片在体循环中起主要作用,其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。

阿立哌唑片的不良反应

1.在短期安慰剂对照试验中,与停药相关的不良事件在阿立哌唑治疗者和安慰剂治疗者中没有差异,导致停药的不良事件类型也相同。

2.与剂量相关的不良事件发生率的剂量-效应关系研究显示,只有在30mg剂量下,阿立哌唑治疗者出现嗜睡的不良事件最明显。

3.锥体外系症状的发生率在阿立哌唑治疗者和安慰剂治疗者中没有差异。

4.实验室检测异常方面,阿立哌唑和安慰剂之间不存在临床意义的显著性差异。

5.阿立哌唑治疗者的平均体重增加略高于安慰剂治疗者,符合体重增加标准的患者百分比也有差异。

6.心电图(ECG)参数方面,阿立哌唑可轻微缩短QTc间期,但与安慰剂相比没有显著差异。

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