聚氨基酸是构成生物蛋白质的基本单位,具有稳定的化学性能、无免疫原性和良好的生物相容性。因此,它在药物载体领域引起了广泛的关注。目前,已经有多种聚氨基酸载体被报道,包括聚氨基酸药物偶联物、聚氨基酸与其他载体组成的复合载体以及氨基酸共聚物载体。其中,2-三氟甲基-D-苯丙氨酸被用作模型药物,用于研究两亲性氨基酸嵌段共聚物的载药性能。
在无水四氢呋喃中加入L-苯丙氨酸,加热至50℃后加入三光气,继续搅拌反应溶液。待悬浊液变澄清后,除去反应生成的氯化氢气体和剩余的光气。将反应液浓缩后结晶,并用无水正己烷洗涤和干燥,最终得到2-三氟甲基-D-苯丙氨酸。
将两亲性氨基酸嵌段共聚物溶解于水中,然后将2-三氟甲基-D-苯丙氨酸溶解于DMSO中,缓慢滴加至共聚物溶液中。经过超声处理和透析后,得到胶束包载2-三氟甲基-D-苯丙氨酸的复合物。通过色谱法测定胶束中2-三氟甲基-D-苯丙氨酸的含量,计算出载药量和包封率。
[1] Tang JH, Zhou JP, Chen FH. Advances on the study of poly amino acid as drug carrier[J]. J China Pharm Univ, 2011, 42(3): 284-288.
[2] Romberg B, Metselaar JM, Baranyi L, et al. Poly(amino acid)s: promising enzymatically degradable stealth coatings for liposomes[J]. Int J Pharm, 2007, 331(2): 186-189.