合成 3，4-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯是一项重要的有机合成反应，该化合物在药物和材料领域具有广泛的应用。 简述： 3，4-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯，英文名称：ethyl 3，4-bis(2-methoxyethoxy)benzoate，CAS：183322-16-9，分子式：C15H22O6，密度：1.102，折射率：1.488。3，4-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯是合成抗癌药物的中间体，如盐酸埃罗替尼。 合成： 1. 方法一 以 3，4-二羟基苯甲酸乙酯为原料，与2-氯乙基甲基醚反应得到3，4-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯。具体步骤如下： 在室温条件下，向 10 L四口反应瓶投入DMF 4500 g，搅拌下投入3 ， 4-二羟基苯甲酸乙酯750 g，轻质碳酸钾1705 g，2-氯乙基甲醚 1360 g，苄基三乙基氯化铵50 g。搅拌升温至100-110 ℃，保温反应5 h，HPLC跟踪反应过程至W3 ， 4-二羟基苯甲酸乙酯≤0.5%和W单醚取代物≤1%，结束反应。降温到50 ℃，趁热抽滤，待快抽干，用DMF 洗涤滤饼，合并，减压蒸馏DMF（真空度0.09 Mpa，温度100 ℃），至无溶剂馏出，继续保持0.5 h。将浓缩物趁热转移到搅拌的20 L冷水中，降温至10 ℃保温1 h，离心分离，向离心所得固体物中加入2000 g二氯甲烷，分层，有机层加入约 200 g无水硫酸钠干燥，得 3，4-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯 46 g，收率85.2%。 2. 方法二 在干燥洁净的 500ml反应瓶中投入36.4g 3 ， 4 - 二羟基苯甲酸乙酯、 82.4g碳酸钾、6.0g 4 - 二甲氨基吡啶、 145.6g 1 - 氯 - 2 - 甲氧基乙烷搅拌升温至 90 - 95℃，回流保温，反应完毕，降温冷却至20 - 30℃，加入水搅拌，静置分层，水层提取一次，合并有机层，蒸馏、蒸毕，降温冷却。加入异丙醇和水，抽滤，滤饼用异丙醇和水淋洗，抽干得湿品，真空烘干获得产品57g，收率95%，HPLC纯度99%。 参考文献： [1] 赵敏. 抗肿瘤药物盐酸埃罗替尼合成工艺研究[D]. 浙江:浙江工业大学 ， 2017. [2] 浙江九洲药业股份有限公司. 一种3 ， 4-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯的制备方法. 2021-06-11. ...

本文将讲述如何制备阿莫沙平分子印迹电化学传感器，希望能为阿莫沙平的分析提供参考思路。 简介：新型非典型抗精神病药物阿莫沙平 (asenap-ine)为5－HT2A、5－HT2B、5－HT2C、5－HT6和5－HT7等五羟色胺受体亚型、肾上腺素α1A、α2A、α2B、和α2C受体以及多巴胺D3、D4受体拮抗剂，对毒蕈碱受体没有亲和力。主要用于治疗精神分裂症成年患者，以及伴或不伴精神分裂症状的双相Ⅰ型情感障碍躁狂相或混合相成年患者的治疗。 1. 受体结合： 阿莫沙平是一种具有独特受体结合特性的抗精神病药物，对多种受体具有高亲和力和拮抗作用，包括多巴胺、 5－羟色胺、去甲肾上腺素和组胺受体。 在应用克隆的人类受体进行的受体结合研究中，与其他药物相比 (包括氯氮平、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、阿立哌唑和氟哌啶醇)，阿莫沙平与5－HT2C(抑制常数Ki=0.034nmol/L)，5－HT2A(Ki=0.07nmol/L)，5－HT2B(Ki=0.18nmol/L)，5－HT7(Ki=0.11nmol/L)，5－HT6(Ki=0.25nmol/L)受体，α2B肾上腺素受体及多巴胺D3受体的亲和力最高。阿莫沙平对其他很多受体亚型也有亲和力，包括组胺H1受体和H2受体以及D2L和D2S受体。阿莫沙平对5－HT2A受体的亲和力是多巴胺D2受体的19倍。阿莫沙平对克隆的人类5－HT1A受体有很强的拮抗作用。但在体内实验中，对大鼠进行微量渗透和电生理研究发现，阿莫沙平对5－HT1A受体有部分激动作用。 阿莫沙平的受体特异性也很高，这一点可以从阿莫沙平对其他很多受体包括毒蕈碱和 β－肾上腺素受体不具有亲和力这一现象得到证实。阿莫 沙平这一独特的受体结合特点将其与其他非典型抗精神病药如氯氮平等区分开来。氯氮平等非典型抗精神病药物虽然与阿莫沙平一样与多种5－羟色胺受体亚型具有高度亲和力，但同时也对毒蕈碱受体具有高亲和力，从而可能导致抗胆碱能不良反应和代谢综合征。 2. 检测： 测定阿莫沙平的方法有高效液相色谱法、色质联用法等。然而这些方法由于需要昂贵的仪器设备 ， 存在成本高、耗时长、灵敏不高等缺点。因此 ， 研究一种高灵度、简便的阿莫沙平检测方法具有重要意义。 韦贻春 等人报道了 一种高灵敏度的阿莫沙平分子印迹电化学传感器的制备方法，以阿莫沙平为模板分子、龙胆苦苷为功能单体、偶氮二异丁腈为引发剂、铜基金属有机框架材料为掺杂剂，以异土木香内酯作为交联剂，据此制备了一种高灵敏度的阿莫沙平分子印迹电化学传感器，该分析方法简单实用，克服了以往分析方法复杂、设备昂贵、灵敏度低的缺点。 具体步骤如下： （ 1） 以水为溶剂配制浓度为 0.5mo1/L的硫酸铜水溶液10m1、以N ， N-二甲基甲酰胺为溶剂配制浓度为0.05mo1/L的均苯三甲酸溶液50m1 ， 然后取配制的 10m1硫酸铜水溶液以5滴/秒的速度滴加到配制的50m1苯三甲酸溶液中 ， 滴加过程中以 3000转/分速度剧烈搅拌 ， 再在 100ml的热水釜中118℃下进行反应11小时 ， 冷却后离心收集所得的沉淀 ， 分别采用 N ， N-二甲基甲酰胺及无水乙醇洗涤2次 ， 离心收集沉淀 ， 将收集的沉淀在 45℃下进行真空干燥 ， 即得到具有优秀传感性能的铜基金属有机框架材料 ； （ 2） 向 10.0mL溶剂乙醇中 ， 依次加入 0.30mmo1~0.80mmol的模板分子阿莫沙平3.0mmol~8.0mmol的功能单体龙胆苦苷、1.0mmol的交联剂异土木香内酯、0.10mmol的引发剂偶氮二异丁腈及步骤 （ 1） 制备的铜基金属有机框架材料 0.020g~0.050g ， 每加入一种化学试剂超声波溶解 5分钟; （ 3） 取步骤 （ 2） 的混合物 9 μ L涂于干净光滑的玻碳电极表面 ， 放置 8小时后 ， 将修饰后的电极置于 75℃的真空干燥箱内热聚合2.0小时 ， 然后采用摩尔比 1:2的乙腈和乙酸混合溶剂洗脱剂将模板分子洗脱 ， 即得。 参考文献： [1]常麦会 ， 李乐华 . 新型抗精神病药:阿莫沙平 [J]. 国际精神病学杂志 ， 2011 ， 38 (02): 122-125. DOI:10.13479/j.cnki.jip.2011.02.019. [2]广西民族大学. 一种高灵敏度的阿莫沙平分子印迹电化学传感器的制备方法.2017-03-22. ...

您是否对别嘌醇在制药领域中的广泛应用感到好奇？让我们一起来了解一下这种多功能的制药原料。 别嘌醇是一种重要的化学物质，被广泛应用于制药领域。它具有多种药理活性，因此在药物研发中扮演着重要角色。 首先，别嘌醇是一种有效的抗寄生虫药物。它被广泛用于治疗疟疾，尤其对于恶性疟疾的疗效显著。别嘌醇通过干扰寄生虫的核酸合成和代谢，抑制其生长和繁殖，从而达到治疗的效果。 其次，别嘌醇还被用作类风湿性关节炎的治疗药物。类风湿性关节炎是一种慢性炎症性关节疾病，别嘌醇可以通过抑制炎症因子的产生和免疫反应的调节，减轻关节炎症状和疼痛。 此外，别嘌醇还广泛用于医学研究和实验室应用中。作为一种抑制二氢叶酸还原酶的药物，别嘌醇被用于研究叶酸代谢途径和相关疾病的机制。别嘌醇还可以作为诊断试剂，用于测定一些疾病的相关指标。 除了上述应用，别嘌醇在其他领域也展示出潜力。例如，一些研究表明，别嘌醇可能对某些肿瘤类型具有抗肿瘤活性，但仍需进一步研究来探索其在肿瘤治疗中的作用。 综上所述，别嘌醇作为一种用途广泛的制药原料，在抗寄生虫治疗、类风湿性关节炎治疗以及医学研究和实验室应用中发挥着重要作用。通过对别嘌醇的研究和应用，有望为人类的健康提供更多福祉。...

乙烯是一种植物激素，它在植物中起着重要的调节作用。与其他激素不同，乙烯是一种气体激素。它可以促进果实的成熟，并加速叶绿素的降解。植物会在特定条件下产生乙烯，以调节其生理过程。 乙烯模型 根据成熟期间的呼吸和乙烯产生模式，水果可以分为更性和非更性两类： 1. 更性水果在成熟过程中，呼吸和乙烯的产生量会显著增加，相关变化（颜色、味道、气味、质地）会快速且明显。 2. 非更性水果的成熟过程是连续且渐进的，呼吸和乙烯的产生量将始终保持在较低水平。 除了水果自身产生的乙烯，水果在储存和运输过程中还会暴露在各种重要的外部乙烯来源中。 这些外部乙烯来源包括： 病原体：许多细菌和真菌会产生乙烯。 人类：任何包含燃烧的人类活动都会产生乙烯。 水果之间的交叉污染：附近的成熟水果或采摘后发生腐坏的水果都会产生大量乙烯。交叉污染可能发生在同一容器或冷藏室的水果之间，也可能发生在不同容器或冷藏室的水果之间。 如何解决乙烯问题？ GAF使用多孔粘土和高锰酸盐的混合物颗粒来消除乙烯。 GAF颗粒不是添加剂，它是100%一次性产品，可以消除： 乙烯和其他气体（乙醛、乙醇等） 气味（硫化合物等） 微生物、细菌和真菌（灰葡萄孢菌、青霉菌等） GAF通过以下方式解决乙烯问题： 物理吸收：GAF粘土具有较大的比表面积，可以更有效地进行物理吸收。 氧化：高锰酸盐通过氧化过程将乙烯和其他污染物（如SO2、NOx、H2S和其他许多挥发性有机化合物（VOC））转化以消除其危害。 抗微生物作用：高锰酸盐是一种强效消毒剂，可以抑制微生物的生长。 当细菌接触到GAF过滤器时，环境的pH值会升高，超过细菌的存活限值。 大多数微生物通常存在于空气中的正电荷颗粒上，而带有负电荷的粘土会吸附这些颗粒。 GAF可以消除大多数传播真菌的气体，从而阻断真菌的进一步发展。 ...

转铁蛋白（TRF）是一种重要的血浆糖蛋白，负责运载体内吸收的铁和红细胞释放的铁。它以TRF-Fe3+的复合物形式进入骨髓中，供成熟红细胞的生成。TRF在临床上已被广泛应用，对贫血、肝损伤、营养不良等具有指导价值。 转铁蛋白在贫血诊断和治疗中的监测 铁缺乏是导致贫血的常见原因之一。缺铁状态下，血浆中TRF浓度升高，经过有效的铁治疗后恢复到正常水平。TRF可以准确反映机体内铁的利用水平和贮存程度。 转铁蛋白在机体急性相反应状态中的作用 转铁蛋白是由肝细胞合成的一种蛋白，因此在机体发生急性相反应状态下，TRF水平会降低。TRF的降低程度与病情严重程度相关，可作为炎症和恶性肿瘤等的重要指标。 转铁蛋白在肝损伤和营养状态评估中的重要性 血清转铁蛋白可作为肝炎患者的辅助诊断指标，能反映肝细胞坏死程度和肝硬化程度。此外，在重症肝炎的疗效和预后评估中也具有重要价值。研究表明，转铁蛋白水平的变化可以反映患者营养状况的恢复和远期预后。 ...

全氟丁酸是一种化工中间体，具有稳定的性质和强酸性。它可以通过电化学氟化法制备，用作表面活化剂、除虫剂、酯的催化剂、酸化剂、有机中间体以及合成橡胶的原料。此外，全氟丁酸及其衍生物还可以作为新型医药、火药、香料中间体，并用于合成新型有机高分子材料。它还可以作为有机溶剂，用于生产防水性和防尘性的纤维纺织品。 全氟丁酸的制备方法 全氟丁酸可以通过电解氟化反应制备。在电解氟化槽中，正丁酰氟与无水氟化氢进行电解反应，产生混合气体。然后将混合气体通入正丁酸和正丁酸酐反应器中，经过精馏处理即可得到全氟丁酸。 全氟丁酸的应用 全氟丁酸可以用于制备全有机多重氟化环氧超疏水复合涂料。该涂料具有超疏水性能、耐磨性能、耐水流冲击性、耐腐蚀性和粘附力强等优点，适用范围广。制备方法简单易实施，适合大面积使用。 主要参考资料 [1]范春雷,杨建军,徐国政.全氟丁酸的合成研究[J].有机氟工业,2007(03):18-20. [2] [中国发明,中国发明授权] CN201710078171.X 七氟丁酸及其衍生物的制备方法 [3] CN201610462283.0全有机多重氟化环氧超疏水复合涂料及其制备方法和使用方法 ...

1. NMP甲基吡咯烷酮是什么？ NMP甲基吡咯烷酮是一种无色透明的有机溶剂，常用缩写为NMP，具有独特的物理化学性质。 2. NMP甲基吡咯烷酮的主要应用领域是什么？ NMP甲基吡咯烷酮在工业中有多种应用，包括溶剂、提取剂、反应媒介和清洗剂等。 3. NMP甲基吡咯烷酮有哪些优点？ NMP甲基吡咯烷酮具有高溶解性、热稳定性、低毒性和不溶于水等优点。 4. 使用NMP甲基吡咯烷酮需要注意哪些安全事项？ 使用NMP甲基吡咯烷酮时需要避免直接接触、保持通风、使用个人保护装备和妥善存储。 5. NMP甲基吡咯烷酮对环境有什么影响？ NMP甲基吡咯烷酮可能对水体和土壤造成潜在污染，需要遵守环境保护法规。 6. 有哪些替代品可以取代NMP甲基吡咯烷酮？ 一些乙二醇醚类化合物和绿色溶剂可以在某些应用中替代NMP甲基吡咯烷酮。 以上是关于NMP甲基吡咯烷酮的简要介绍和相关问题的解答。如需了解更多详细信息，请咨询专业人士或参考相关文献资料。...

醋酸强的松龙滴眼液是一种白色均匀的微细混悬液，适用于短期治疗对类固醇敏感的眼部炎症（排除病毒、真菌和细菌病原体感染）。使用方法为，在使用前需要摇匀，然后滴入结膜囊内。每次使用1～2滴，每天使用2～4次。在治疗开始的24至48小时内，剂量可以根据需要增加至每小时2滴。需要注意的是，不要过早停药。 常见的不良反应包括局部刺激，长期使用还可能导致眼内压升高，进而引起视神经损害和视野缺损。此外，长期使用还可能导致后囊膜下白内障形成，继发眼部真菌或病毒感染，以及伤口愈合延缓。含皮质类固醇的制剂还可能引起眼前段色素膜炎或眼球穿孔。因此，在使用过程中需要注意眼压的监测，特别是对于青光眼患者或曾经患有青光眼的患者。禁用于未进行抗感染治疗的急性化脓性眼部感染，急性单纯疱疹病毒性角膜炎（树枝状角膜炎）、牛痘、水痘及其他大多数的角结膜病毒感染，以及对该药任何成分过敏者。此外，皮质类固醇之间可能会出现交叉过敏。 醋酸泼尼松龙是一种糖皮质激素，相比于氢化可的松，其抗炎效力是3～5倍。糖皮质激素可以减轻炎症反应时的组织水肿、纤维沉积，抑制毛细血管扩张和吞噬细胞游走，同时也可以抑制毛细血管的增生、胶原的沉积和疤痕的形成。 在眼局部滴用醋酸泼尼松龙混悬液后，药物可以快速穿透角膜。滴眼后30至45分钟，药物在房水中达到最高浓度。醋酸泼尼松龙在人房水中的半衰期约为30分钟。 ...

聚氨基酸是构成生物蛋白质的基本单位，具有稳定的化学性能、无免疫原性和良好的生物相容性。因此，它在药物载体领域引起了广泛的关注。目前，已经有多种聚氨基酸载体被报道，包括聚氨基酸药物偶联物、聚氨基酸与其他载体组成的复合载体以及氨基酸共聚物载体。其中，2-三氟甲基-D-苯丙氨酸被用作模型药物，用于研究两亲性氨基酸嵌段共聚物的载药性能。 合成方法 在无水四氢呋喃中加入L-苯丙氨酸，加热至50℃后加入三光气，继续搅拌反应溶液。待悬浊液变澄清后，除去反应生成的氯化氢气体和剩余的光气。将反应液浓缩后结晶，并用无水正己烷洗涤和干燥，最终得到2-三氟甲基-D-苯丙氨酸。 载药性能 将两亲性氨基酸嵌段共聚物溶解于水中，然后将2-三氟甲基-D-苯丙氨酸溶解于DMSO中，缓慢滴加至共聚物溶液中。经过超声处理和透析后，得到胶束包载2-三氟甲基-D-苯丙氨酸的复合物。通过色谱法测定胶束中2-三氟甲基-D-苯丙氨酸的含量，计算出载药量和包封率。 参考资料 [1] Tang JH, Zhou JP, Chen FH. Advances on the study of poly amino acid as drug carrier[J]. J China Pharm Univ, 2011, 42(3): 284-288. [2] Romberg B, Metselaar JM, Baranyi L, et al. Poly(amino acid)s: promising enzymatically degradable stealth coatings for liposomes[J]. Int J Pharm, 2007, 331(2): 186-189. ...

背景及概述 [1] 酸性红2BS染料是一种含氟系列的单偶氮型染料，主要用于醋酸纤维、尼龙和晴纶的染色和印花。 制备 [1] 制备酸性红2BS染料的方法是按照一定的配料比例，在一个1500L的溶解釜中加入水和γ酸，加热至70℃后加入纯碱，待γ酸完全溶解后除去机械杂质，将滤液放入3000L的偶合釜内，降温至10℃后慢慢加入重氮液进行搅拌反应2小时，然后通过盐析过滤。最后将烘干的染料粉碎、过筛，并根据测定的强度加入适量的元明粉进行混匀，即可得到商品化的酸性红2BS染料。 应用 [2] CN201410346186.6提供了一种环保安全且具有良好的高温高湿抗漏墨性能的圆珠笔用油墨，符合欧盟EN71part9-2005对有机物限量禁用要求。该油墨由以下质量百分比的原料构成：有机溶剂40-70%，着色剂10-40%，树脂10-30%。其中，有机溶剂采用环保型醚类溶剂，着色剂采用醚溶性环保型酸性染料，树脂采用环保型树脂。具体实施例中，有机溶剂可以选择三乙二醇单丁醚、乙二醇单环己基醚、丙二醇单苄醚、丙二醇单环己基醚、二丙二醇单环己基醚或三丙二醇单甲醚。醚溶性环保型酸性染料可以选择酸性红89、弱酸性红3B、弱酸性红2BS、酸性蓝277、酸性黑63。 参考文献 [1] 司波.弱酸性红2BS染料合成工艺研究[J].丹东师专学报,1999(04):20-21. [2] [中国发明] CN201410346186.6 圆珠笔用油墨 ...

恩氟烷是一种无色挥发性液体，常用于吸入麻醉药。它具有较快的诱导时间和较低的副作用，对粘膜无刺激性。恩氟烷的麻醉效果稳定，不会引起交感神经系统兴奋，也不会增加呼吸道分泌物。此外，恩氟烷还具有一定的肌肉松弛作用。在肝脏的代谢率较低，对肝脏的毒性较小。因此，恩氟烷广泛应用于复合全身麻醉。 目前，恩氟烷的生产工艺主要是以三氟氯乙烯为起始原料，经过醚化、氯化和氟化等步骤得到成品。其中，氟化步骤是关键的一步。传统的氟化方法存在一些问题，如需要使用高腐蚀性的氟化氢和有环境问题的锑盐。为了克服这些问题，本发明提供了一种新的恩氟烷氟化步骤的工业化制备方法。 根据本发明的方法，首先将1-氯-1，2,2-三氟乙基二氯甲基醚和碱金属氟化物按照一定的摩尔比加入溶剂中，并进行搅拌均匀。然后，将搅拌均匀后的料液缓慢升温至回流，并进行反应一定的时间。最后，将反应液冷却并进行蒸馏，收集得到恩氟烷成品。 这种方法相比传统方法具有以下优点：首先，不使用氟化氢，减少了设备及操作环境的腐蚀性，提高了操作人员的安全系数。其次，不使用高毒性锑盐，减少了废水排放量，降低了环境污染。因此，这种方法更适合规模化生产。 具体实施方式为向干燥洁净的反应器中加入1-氯-1，2,2-三氟乙基二氯甲基醚、氟化钾和二甘醇，然后缓慢加热至回流反应一定时间。最后，进行蒸馏并收集得到恩氟烷成品。 ...

扑尔敏是一种用于预防过敏性疾病的药物，如鼻炎和荨麻疹症状。它属于第一代烷基胺抗组胺药，相较于其他同类药物，其镇静作用较弱。氯苯那敏是兽医和小动物中常用的抗组胺剂之一，虽然通常不用作抗抑郁药或抗焦虑药，但它似乎具有这些特性。氯苯那敏是一种第一代组胺H1受体拮抗剂，也被称为抗组织胺药。 扑尔敏的合成方法 方法一 扑尔敏的合成方法一是通过D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber在1951年申请的美国专利第2,567,245号。 方法二 扑尔敏的合成方法二是通过吡啶的4-氯芐基氯烷基化合成，该方法由D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber在1954年申请的美国专利第2,676,964号提出。 扑尔敏的适应症及用量 扑尔敏主要用于减轻过敏症状，如过敏性鼻炎（包括花粉症）和荨麻疹。它可以减轻流鼻涕和喷嚏。口服时，成人通常每4至6小时服用4毫克。 扑尔敏的不良反应 扑尔敏的主要不良反应是容易引起睡意，其他常见的不良反应包括头痛、尿潴留、口干和胃肠不适等。 ...

巯基丙酸（3-MPA）是一种有机硫化合物，化学式为HSCH2CH2CO2H，分子中有巯基和羧基。它是油状液体，可以通过使用3-氯丙酸或丙烯腈和硫脲作为原料进行制备。由于巯基的硫对金有亲和力，它被广泛应用于制备亲水性的金纳米颗粒。 巯基基丙酸下游医药中间体行业经过近30年的发展，已经成为产值数十亿元的新兴行业。医药行业的发展，会不断出现对医药中间体的新的需求。当前国内需求量比较大的医药中间体品种还是W氨嚷目亏酸、去甲氨嚷目亏酸及其衍生物等传统系列产品为主。 巯基丙酸的用途 巯基丙酸是有机化工的直接原料，用于医药中间体、电子化学品；用于医药芬那露的中间体，也用作聚氯乙締的稳定剂。它与硫代乙醇酸一样可用于透明制品，热稳定性非常好，优于其他稳定剂；还用作抗氧剂、催化剂和生化试剂。 巯基丙酸的生产方法 一种高纯度3-巯基丙酸生产方法，其特征在于： 包括如下步骤， 步骤一、加成反应，丙烯腈与硫氢化钠加成生成3-巯基丙腈和硫化钠，硫化钠可与丙烯腈反应生成二硫代丙二腈，所以加成产物为3-巯基丙腈和二硫代丙二腈的混合物； 步骤二、水解反应，在盐酸体系里，3-巯基丙腈和二硫代丙二腈的混合物水解为3-巯基丙酸和二硫代丙二酸的混合物； 步骤三、还原反应，在盐酸体系里，二硫代丙二酸用铁粉还原成3-巯基丙酸，经过溶剂提取并回收溶剂后得到3-巯基丙酸粗品； 步骤四、精制工序，3-巯基丙酸粗品通过精馏得到3-巯基丙酸成品。 ...

4-溴-1-氟-2-硝基苯是一种有机合成子，具有广泛的应用领域。它在常见的有机溶剂中具有良好的溶解性，但在水中溶解性较差。该化合物的合成方法如下： 首先，在配备有搅拌棒的烘干的Schlenk管中加入3-氟-2-硝基苯甲酸、Bi(NO3)3.5H2O、溴化钠、氧化铜、磷酸钾和四（三苯基膦）钯。然后，用橡胶塞盖好反应瓶，将反应瓶抽真空并用氧气重新填充烧瓶3次。接下来，在氧气氛围下，通过注射器将二甲基亚砜添加到混合物中。在搅拌下将反应混合物在170°C下反应10小时，然后将混合物冷却至室温。最后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，通过硅藻土过滤混合物，并用EtOAc洗涤混合物，用盐水洗涤合并的有机相。通过硅胶（石油醚）上的柱层析色谱法纯化所得残余物以获得目标产物4-溴-1-氟-2-硝基苯。 4-溴-1-氟-2-硝基苯的用途是什么？ 4-溴-1-氟-2-硝基苯可作为药物分子和有机合成中间体。它的苯环上的硝基可以在亲核试剂的进攻下得到衍生化的产物，常见的亲核试剂包括醇类、酚类和胺类化合物。通过调整反应条件，可以控制溴、氟和硝基的转化顺序，从而得到1,2,4-三官能团化的苯环。 4-溴-1-氟-2-硝基苯的核磁数据是什么？ 根据核磁共振（NMR）数据，1H NMR (400 MHz, CDCl3)的峰位为δ 8.20 (dd, J = 2.4, 6.4 Hz, 1 H)、7.73 - 7.77 (m, 1 H)、7.21 (dd, J = 8.8, 10 Hz, 1 H)，13C NMR (100 MHz, CDCl3)的峰位为δ 154.6 (d, J = 264.4 Hz)、138.4 (d, J = 8.3 Hz)、137.9、128.8 (d, J = 2.8 Hz)、120.1 (d, J = 21.9 Hz)、166.7 (d, J = 4.3 Hz)。 参考文献 [1] Fu, Zhengjiang et al Organic Letters, 21(9), 3003-3007; 2019. ...

丙酮基膦酸二乙酯是一种有机磷化合物，属于一类重要的化学物质。有机磷化合物在农业、医药、工业等领域具有广泛的应用。 丙酮基膦酸二乙酯的制备方法是什么？ S1、将5kg亚磷酸三乙酯和2kg氯丙酮加入反应釜中，进行120℃回流反应7小时，然后蒸馏去除过量的亚磷酸三乙酯，得到磷盐。 S2、将步骤S1得到的磷盐加入反应釜中，加入15L四氢呋喃溶解后，降温至0℃，分批加入1.3kg 60％氢化钠，搅拌30分钟，得到丙酮基膦酸二乙酯。 丙酮基膦酸二乙酯有哪些应用？ 应用一： CN201610676245.5公开了一种牙科修复填充组合物及其制备方法。该组合物由多种成分组成，包括丙酮基膦酸二乙酯。该组合物具有优异的力学性能和稳定的外观颜色，适用于牙科修复填充。 应用二： CN201810372833.9公开了一种柳编制品新型防霉方法。该方法使用丙酮基膦酸二乙酯作为防霉液的成分，能够显著提高柳编制品的防霉效果，同时不会加速柳编制品中高分子物质的降解，延长了使用寿命。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201910219854.1 4-糠硫基戊酮-2的制备方法 [2] CN201610676245.5一种牙科修复填充组合物及其制备方法 [3] CN201810372833.9一种柳编制品新型防霉方法 ...

抗感染药是医药领域最伟大的成就之一，对提高人类健康水平和保障生命安全起到了至关重要的作用。然而，由于不合理使用的日益严重，导致越来越多的致病菌产生耐药性，并增加了药品不良事件的发生，给公众健康和生命安全带来了威胁。 鉴于抗感染药物种类繁多，为了更好地了解其临床使用中可能存在的安全隐患，我们选取了头孢曲松钠作为例子，介绍了以下不合理用药情况： 1.抗感染药的超适应症用药 头孢曲松钠适用于敏感的革兰阴性杆菌和部分敏感的革兰阳性球菌所致严重感染。然而，临床报告显示，超适应症用药约占严重病例报告总数的10%。 2.儿童抗感染药的超剂量用药 头孢曲松钠药品说明书明确指出，儿童静脉给药每日剂量为体重20-80mg/kg。然而，部分儿童患者存在超剂量使用的情况。 3.抗感染药的配伍禁忌用药 头孢曲松钠药品说明书明确指出，不可将本品与其他药物混合使用，需分开使用。然而，严重病例报告显示，存在头孢曲松钠与其他药物混合静脉使用的问题。 4.抗感染药的禁忌症用药 头孢曲松钠说明书明确禁用于对头孢菌素过敏的病人，并应慎用于过敏体质患者。然而，严重后果的病例显示存在过敏体质或对头孢曲松钠、青霉素过敏者的用药情况。 5.抗感染药的饮酒期间用药 头孢曲松钠可影响乙醇代谢，与饮酒会产生不良反应。因此，在用药期间及停药后1周内应避免饮酒。 6.围手术期抗感染药的不合理用药 围手术期用药应遵守相关指南的要求。然而，严重病例报告显示，头孢曲松钠在围手术期的使用存在一些问题，如用药时机选择不当、高起点用药或无适应症用药、长疗程用药等。 7.新生儿高胆红素血症抗感染药的使用 头孢曲松钠可导致新生儿高胆红素血症发展成核黄疸，应慎用或避免使用。然而，临床上存在新生儿高胆红素血症使用头孢曲松钠的情况。 ...

自20世纪80年代以来，革兰氏阳性菌感染在临床上的比例显著增加，耐药性问题也成为人类面临的严峻挑战之一。目前，临床上常用的治疗这类感染性疾病的药物主要包括β-内酰胺类药物（如青霉素、头孢菌素）、大环内酯类药物（如红霉素、糖肽类抗生素）等。而糖肽类抗生素中，常用的有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。 然而，随着万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁的广泛使用和不合理用药现象的增加，细菌的耐药性问题日益突出。例如，金黄色葡萄球菌对万古霉素的耐药性增加，肠球菌对万古霉素的耐药性增加，替考拉宁与万古霉素存在部分交叉耐药问题等。因此，迫切需要寻找新的糖肽类抗生素来替代万古霉素和替考拉宁。目前正在开发的几种新型抗生素中，雷莫拉宁被认为是最有价值的一种。 雷莫拉宁的用途 雷莫拉宁是一种糖肽类抗生素，可用于治疗耐万古霉素肠球菌（VRE）和艰难梭菌感染。 雷莫拉宁的提取来源 雷莫拉宁是从游动放线菌的发酵液中提取得到的。 雷莫拉宁的抗菌活性 雷莫拉宁对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素耐药肠球菌（VRE）以及一些抗红霉素和氨苄西林的革兰阳性菌均具有抑菌活性，迄今为止还没有发现革兰氏阳性病原菌对该抗生素产生耐药性。 雷莫拉宁能够抑制多种革兰氏染色阳性有机体的生长，包括18种艰难梭菌（C. difficile）。然而，对于革兰氏染色阴性菌的活性较低。此外，雷莫拉宁对胃肠道中的有益菌群破坏较小，因此可以有效地从肠道中清除有害菌，同时对正常菌群的影响较小。 雷莫拉宁的作用机制 雷莫拉宁通过竞争性结合羰基转移酶的底物II型脂，抑制肽聚糖的合成，从而在革兰氏阳性菌细胞壁生物合成中发挥作用。 ...