他莫司汀的抗肿瘤作用及应用？ ¹

他莫司汀是一种具有抗肿瘤作用的药物，但相关研究报道较少。

他莫司汀的应用领域

他莫司汀在抗肿瘤方面有多种应用，以下是一些例子：

1）制备新的抗癌缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。缓释微球包括不同的抗癌药物和缓释辅料，溶媒可以是特殊溶媒或普通溶媒。这些抗癌药物可以与其他细胞毒药物组合使用，如福莫司汀、苯达莫司汀、卡莫司汀等。缓释微球还可以制成缓释植入剂，通过肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能够在肿瘤局部释放药物达到30-40天左右的效果。因此，它可以与化疗和/或放疗等非手术疗法联合应用。

2）制备含血管抑制剂的抗癌缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。缓释微球包括血管抑制剂和/或细胞毒药物以及缓释辅料，溶媒可以是普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。这些血管抑制剂可以是吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼等，细胞毒药物可以是庚铂、奈达铂、他莫昔芬等。缓释微球也可以制成缓释植入剂，局部应用可以增强放化疗的治疗效果。

他莫司汀的制备方法

在室温和氮气下，将三乙胺溶液加入到搅拌的N-甲酰基去甲霉素溶液中，然后加入4-（N-亚硝基-N-甲基脲基）苯甲酸和二环己基碳二亚胺。将反应混合物搅拌2小时，然后加入乙醚。通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯、甲醇和乙酸的混合物洗脱，最终得到他莫司汀。

主要参考资料

[1] (EP0246868)SITESPECIFICALKYLATINGAGENTS

[2] CN200610200734.X一种新的抗癌缓释注射剂

[3] CN200610200203.0一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射