1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸是一种医药合成中间体,可用于制备他替瑞林。他替瑞林是一种有效改善脊髓小脑变性患者运动失调的药物,具有内分泌作用和中枢神经系统作用。
1)Boc-Asn(Me)-OBzl的制备:将Boc-Asp-OBzl溶于四氢呋喃中,加入HOSu和DCC,然后滴加甲胺四氢呋喃溶液,反应2小时,经过一系列处理得到Boc-Asn(Me)-OBzl。
2)1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸的制备:将Boc-Asn(Me)-OBzl溶于乙醇中,加入乙醇钠,回流4小时,中和后减压蒸馏乙醇,经过一系列处理得到1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸固体。
[1]CN105949280-一种他替瑞林及其中间体的制备方法