邻甲苯海明是一种具有强效抗胆碱药结构的柠檬酸盐。由于其疏水性较大，易进入中枢，因此被归类为中枢抗胆碱药。临床上常用于治疗抗震颤麻痹，并可与其他药物联合治疗帕金森等疾病。
(1)邻甲苯海明具有抗组胺作用，能与组织中释放的组胺竞争细胞上的受体，从而抑制过敏反应。
(2)它对中枢神经活动有抑制作用，可引起镇静和催眠效果。
(3)邻甲苯海明还能增强镇咳药的作用。
(4)此外，它还具有抗眩晕和抗震颤麻痹的作用。
关于邻甲苯海明的制备方法已在专利中有所报道。根据US2567351提供的实例，可以按照以下步骤进行实验：(1)在二甲苯中加入N，N-二甲基乙醇胺，并在氮气保护下，在一定温度下缓慢滴加2-甲基二苯基氯甲烷，进行搅拌反应。反应完全后，冷却并取出上层清液，然后在真空条件下除去溶剂二甲苯，得到邻甲苯海明的粗产品。(2)将邻甲苯海明的粗产品加入草酸异的丙醇溶液中，生成邻甲苯海明草酸盐，经过过滤和真空干燥处理。(3)用KOH溶液处理邻甲苯海明草酸盐，得到纯的邻甲苯海明，然后用无水乙醚进行萃取、水洗和干燥，最终得到纯度较高的邻甲苯海明。这种制备方法相对繁琐，对条件要求较高，且邻甲苯海明的收率较低，不适合工业化生产。
另一种制备方法是在250ml的反应瓶中，分别将17.5g N，N-二甲基乙醇胺和20g 2-甲基二苯基氯甲烷加入，进行搅拌并升温至100℃，反应2小时后冷却。将上层溶液溶于140ml乙醚中，用40ml水洗涤3次，然后加入无水K2CO3进行干燥，过滤并抽干溶剂，得到13.6g中间体，收率为56.0％。将10.6g柠檬酸溶于250ml异丙醇中，缓慢加入13.6g中间体，进行搅拌反应0.5小时，析出白色晶体，用异丙醇洗涤3次，烘干后得到16.2g结晶固体，收率为70.0％。
[1]CN200710031658.9一种邻甲苯海明柠檬酸盐的合成方法
[2]邻甲苯海明柠檬酸盐的提纯方法研究
1
