7-硝基吲哚-2-酮的医药应用及研究进展？ ¹

7-硝基吲哚-2-酮是一种重要的医药中间体，据报道可用于制备Aurora /FLT3抑制剂，用于治疗肿瘤疾病。

药物应用的重要性

最新研究表明，在FLT3突变相关的AML治疗中，与选择性FLT3抑制剂相比，Aurora /FLT3双重抑制剂具有更好的单药治疗效果。极光（Aurora）激酶是一个由三个同源丝氨酸/苏氨酸激酶组成的小家族（Aurora A，Aurora B和Aurora C），在哺乳动物细胞周期调控中起着重要作用。这三种极光激酶同工酶在有丝分裂中具有不同的亚细胞位置和功能。Aurora A和Aurora B在多种实体瘤和血液系统恶性肿瘤中过度表达，是重要的药物靶标。

研究报道一

CN201380020494.3的研究报道了7-硝基吲哚-2-酮的一种新型吲哚啉-2-酮衍生物，可作为蛋白质激酶抑制剂，特别是Aurora-B和FLT-3抑制剂，用于治疗过度增生性疾病，如癌症。

研究报道二

Jagtap等人的研究报道了7-硝基吲哚-2-酮可还原为7-氨基吲哚-2-酮，并用于制备酰基脲基吲哚-2-酮衍生物，该类化合物也可用作Aurora-B和FLT-3抑制剂。

参考文献

[1] CN201380020494.3 作为蛋白质激酶抑制剂的吲哚啉-2-酮衍生物

[2] From European Journal of Medicinal Chemistry, 85, 268-288; 2014