FMoc-NH-8(ethylene glycol)-acetic acid的特性和应用？ ¹

背景^[1-3]

FMoc-NH-8(ethylene glycol)-acetic acid是一种含有Fmoc保护胺基和末端羧酸的低聚PEG衍生物。它可以溶解在多种有机溶剂中，如DCM、DMF、DMSO和THF，并且在水中也具有良好的溶解性。由于具有亲水性的PEG间隔基，它在水性介质中的溶解度得到增加。

Fmoc基团可以在碱性条件下去除，从而获得游离胺基，进一步用于缀合反应。末端羧酸可以与伯胺基在活化剂（如EDC或DCC）存在下反应，形成稳定的酰胺键。聚乙二醇（PEG）是聚(环氧乙烷)（PEO）或聚氧乙烯（POE）的别称，是环氧乙烷的寡聚物或聚合物。根据分子量的不同，聚乙二醇可以是液体或低熔点液体。不同分子量的聚乙二醇具有不同的物理性质和应用，但它们的化学性质大致相似。低分子量的聚乙二醇通常指分子质量低于20,000 g/mol的低聚物和聚合物，而PEO则指分子质量超过20,000的聚合物，POE可以指任何分子质量的聚合物。

FMoc-NH-8(ethylene glycol)-acetic acid在医学研究、药物释放、纳米技术和新材料研究以及细胞培养等方面具有广泛的应用。它是活性化合物，可用于研究配体、多肽合成支持物、接枝聚合物化合物、新材料和聚乙二醇修饰的功能性涂层等。

应用^[4][5]

用于作用于CXCR4的多肽配体分子设计、合成及生物活性研究

CXCR4是G蛋白偶联受体超家族中的一员，广泛表达于人体的各种组织和器官，并在恶性肿瘤和转移灶中高度表达。CXCR4在人类免疫缺陷病毒（HIV）侵染细胞、肿瘤迁移、造血功能和胚胎发育等方面起着重要作用。根据CXCR4受体的二聚体结构，通过计算机辅助设计和化学手段，可以设计和合成一系列二聚体多肽。体外活性筛选结果显示，其中两个多肽分子具有较高的受体结合活性，并且能够影响细胞迁移和钙离子释放，具有一定的研究价值。根据所选择的连接物的不同，如烷烃、氨基酸和低分子量聚乙二醇（PEG），对DV3进行了二聚化合成。同时，对合成的二聚体多肽进行了体外活性筛选，得到了具有很高的CXCR4受体结合活性的二聚体分子（DV3-PEG3）2K。该多肽分子能够在很低的浓度下抑制肿瘤细胞的迁移，并且能够阻断CXCR4下游信号通路中的钙离子释放。

参考文献

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[5]杨依磊.作用于CXCR4的多肽配体分子设计、合成及生物活性研究[D].吉林大学,2015.