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奥利司他是什么药物? 1

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奥利司他是一种有效的胰腺和胃脂肪酶抑制剂,属于利普司他汀的饱和衍生物。它可以与膳食一同摄入,抑制膳食脂肪类的消化和吸收,从而减少热量摄取。在限制卡路里并进行运动的情况下,使用奥利司他可以增强减肥效果。奥利司他于1999年在美国获得批准,并于2007年成为非处方药。

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奥利司他的用途是什么?

奥利司他是一种胰腺和胃脂肪酶抑制剂,常用于减肥。它可以作为处方药和非处方药使用。虽然与奥利司他相关的急性肝损伤病例很少,但其中一些症状相当严重。

奥利司他的用法用量是怎样的?

奥利司他处方药(商品名:罗氏鲜(Xenical))是胶囊剂,每剂120 mg,有多种仿制药;奥利司他非处方药(商品名:阿莱(Alli))是胶囊剂,每剂60 mg。一般剂量为每日三次,每次一胶囊剂,饭前服用。奥利司他几乎不被人体吸收,其副作用包括腹部不适、腹胀、肠胃胀气、腹泻、大小便漏和脂肪痢(油便和脂溶性维生素吸收障碍)。这些副作用主要是由于奥利司他对脂肪吸收的作用引起的。在高脂餐前服用奥利司他会使这些症状尤为明显,但随着治疗时间的延长,症状会变得较轻(也许是因为奥利司他引起了低脂肪饮食)。

奥利司他是否具有肝毒性?

奥利司他通过与肠道的胰腺和胃脂肪酶结合而发挥作用,无需全身吸收即可产生效果。实际上,口服奥利司他几乎不被吸收(1-3%),其血浆含量通常无法检测或低于4 ng/mL(含量过少,无法抑制血清酶活性)。因此,奥利司他不可能引起全身性不良反应。尽管如此,已经有多例奥利司他引起临床症状明显的急性肝损伤病例。出于与肝毒性相关的安全考虑,FDA于2010年公布了这些病例。在已公布的病例中,肝损伤的初发期多在奥利司他治疗开始后的2至12周内。血清酶升高通常是由肝细胞受损引起的,但部分病例出现了严重的肝功能衰竭症状,最终导致死亡或需要肝脏移植。超敏反应的症状并不明显,也没有出现自身抗体。

奥利司他引起肝损伤的机制是什么?

目前尚不清楚奥利司他引起肝损伤的机制。由于奥利司他被吸收的数量很少,肝损伤的机制可能涉及超敏反应。然而,在病例报告中,超敏反应的典型症状并不明显。

奥利司他治疗期间肝损伤的转归如何?

奥利司他治疗期间引起的肝损伤程度包括血清转氨酶轻微升高、急性症状性肝炎、重度急性肝功能衰竭导致死亡或紧急肝脏移植。尚未有奥利司他治疗引起肝损伤的病例报告。尚无药物在激发致肝损伤复发的报告,但对于使用奥利司他后出现明显临床肝损伤的患者,应嘱咐其避免使用其他广泛使用的同类非处方药。(近期临床使用的减肥药物包括安非拉酮、氯卡色林、奥利司他、芬特明、芬特明/托吡酯以及西布曲明。)

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