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克拉维酸钾的作用机制和抗菌作用? 1

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克拉维酸钾是一种钾盐化合物,化学名称为(Z)-(2S, 5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环-3.2.0-庚烷-2-羧酸钾。它是一种天然内酰胺类抗生素,具有内酰胺环结构。克拉维酸本身的抗菌作用较弱,但与阿莫西林、替卡西林等内酰胺类抗生素联合使用时,可以制成酶抑制剂联合制剂,提高这些抗生素对产酶耐药菌的抗菌效果。

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克拉维酸钾的作用机制

克拉维酸钾通过与内酰胺酶结合,发挥竞争性抑制作用。它的分子结构中的β-内酰胺羧基部位可以使β-内酰胺酶乙酰化,类似于β-内酰胺酶与β-内酰胺类抗生素的反应。与青霉素G不同的是,克拉维酸钾与β-内酰胺酶形成的乙酰化酶水解缓慢,使得酶不能迅速释放活性酶,从而保护了β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活,增强了抗菌作用。

克拉维酸钾的抗菌作用

克拉维酸钾与β-内酰胺类抗生素联合使用时,可以抑制多种病原菌产生的β-内酰胺酶,包括葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌和脆弱拟杆菌等。此外,克拉维酸钾对不产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌和消化链球菌也有一定的抗菌作用。

除了抑制β-内酰胺酶,克拉维酸钾还显示出神经保护作用,并在治疗焦虑症和性功能障碍方面具有一定的效果。由于克拉维酸钾单体的不稳定性,目前市场上只有复方药物,没有单独的水溶性克拉维酸钾制剂。

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