4，5-二甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮是一种重要的医药中间体，可用于药物的结构修饰，以合成更有效的酯类药物。这类药物作为前药，可以增强药物的口服吸收效果，提高药效，延长作用周期，减少用药量和副作用。因此，了解4，5-二甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮的制备及其在药物合成方面的应用对于药物的开发具有重要意义。
制备方法为将50g 3-羟基-2-丁酮在氮气气氛下加热至95℃，搅拌1小时。冷却至室温后，加入75mL二氯甲烷和53.9g吡啶。在不使反应溶液超过10℃的情况下，滴加三光气/二氯甲烷溶液（67.5g/125mL），并在室温下搅拌1小时。反应完成后，用1N盐酸400mL骤冷，随后用200mL 1N盐酸洗涤，再用200mL纯水洗涤。将含有所获得的4，5-二甲基-5-氯-1，3-二氧戊环-2-酮的有机层用硫酸镁干燥，然后过滤并用蒸发器减压浓缩。将浓缩溶液在160oC下加热并搅拌3小时，除去HCl并冷却至室温，并通过加入200mL己烷重结晶，得到4，5-二甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮68.4g（产率80%，GC纯度97%）。
4，5-二甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮作为一种重要的医药中间体，主要用于合成具有光学活性的手性药物，如心血管药物奥美沙坦、青霉素类药物、仑氨西林、氟喹诺酮类、抗菌药普卢利沙星等药物。
[1]胡来月,冯乙巳,朱玉川.4,5-二甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮的合成[J].精细化工,2008(06):600-602.
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