氰甲基磷酸二乙酯是什么? ¹

在化学领域中，氰甲基磷酸二乙酯是一种重要的化工医学中间体。它具有许多应用领域，如有机抗菌剂和药物合成等。

基本信息

【英文名称】2-diethoxyphosphorylacetonitrile

【分子式】C6H12NO3P

【分子量】179.15

【CA登录号】2537-48-6

【物理性质】透明无色至淡黄色液体，密度1.095 g/cm3；沸点：101-102 °C；闪点：117.3°C。折射率：n20/D：1.434。

结构

应用

氰甲基磷酸二乙酯在化学和医学领域中具有广泛的应用。它可以作为原料合成含有三嗪-磷酸酯基团的氮-卤代胺前体AEP-ADCT，这是一类高效持久、低毒、广谱、稳定性好的有机抗菌剂。此外，它还可以用于生产巴瑞替尼，这是一种用于治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的药物。

合成

氰甲基磷酸二乙酯的合成方法包括以下步骤：首先，将氯乙酸与乙醇进行酯化反应得到氯乙酸乙酯；然后，将氯乙酸乙酯与氨水反应生成氯乙酰氨；接着，在氯乙酰胺中加入五氧化二磷，加热脱水，蒸馏出氯乙腈；最后，将氯乙腈转入合成反应釜中，加入催化剂四丁基碘化铵，加热反应得到氰甲基磷酸二乙酯。

参考文献

[1] 常建国. 新型有机抗菌剂及抗菌高分子材料的合成、制备及表征[D]. 长春理工大学.

[2] 黄双,等. 巴瑞替尼的新合成方法[J]. 中国医药工业杂志, 2019, 050(006):618-622.

[3] 陶一竑等，一种氰甲基磷酸二乙酯的合成方法:, CN111018909A[P]. 2020.