如何制备3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮并应用于米力农的合成? ¹

3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮是米力农的中间体，它是一种磷酸二酯酶III抑制剂，是一种强心药物。本文将介绍如何制备3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮以及其在米力农合成中的应用。

制备方法

制备3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮的方法如下：首先将甲醇钠溶液和丙酮、甲酸乙酯溶液滴加到反应容器中，然后将反应体系升温至室温，经减压浓缩后得到浓缩物。将浓缩物与氰基乙酰胺水溶液和哌啶乙酸一起回流反应，调节pH值后静置过夜，最后经过抽滤和洗涤得到3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮。

应用

3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮在合成米力农的过程中起到重要作用。首先将3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮与NBS反应，然后与4-吡啶硼酸在氢氧化钠水溶液中反应，最终得到米力农。

步骤一

将3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮与NBS在二氯乙烷中回流反应，经过水洗和干燥得到化合物3。

步骤二

将化合物3与4-吡啶硼酸在甲苯和氢氧化钠水溶液中回流反应，经过醋酸调节pH值后得到米力农。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201510383580.1一种合成米力农的新方法【公开】/一种合成米力农的方法【授权】