2-甲胺基-3-吡啶甲醇的应用及合成？ ¹

2-甲胺基-3-吡啶甲醇，也称为2-(Methylamino)pyridine-3-methanol，是一种常用的有机合成与医药化学中间体，广泛应用于基础化学研究和医药生产过程中。它是药物分子艾沙康唑的关键合成中间体，具有显著的碱性和亲和性。

结构特点

2-甲胺基-3-吡啶甲醇的结构中含有吡啶环和氨基基团，氨基和羟基具有较好的亲核性，可与常见的亲电试剂进行亲核取代反应。

图1 2-甲胺基-3-吡啶甲醇的衍生化

在干燥的反应烧瓶中，将2-甲胺基-3-吡啶甲醇加入二碳酸二叔丁酯在干燥的四氢呋喃中的溶液里。然后向上述反应混合物中加入4-二甲氨基吡啶催化剂，反应混合物在室温下搅拌反应若干个小时。反应结束后，进行浓缩处理，然后进行萃取和干燥处理，最后通过硅胶柱色谱法进行分离纯化，得到目标产物分子。

合成药物艾沙康唑

2-甲胺基-3-吡啶甲醇是一种有机合成与原料药中间体，可用于制备有机功能分子和药物分子。它是药物分子艾沙康唑的合成原料，艾沙康唑是一种广谱抗真菌药，具有良好的药代动力学特性和安全性，被广泛应用于治疗侵袭性曲霉病和侵袭性毛霉病。艾沙康唑因其优异的治疗效果而被誉为临床侵袭性真菌治疗的“明日之星”。

参考文献

[1] Kamiyama, Keiji; Chinese Patent, Patent number: CN1678315.

[2] 艾沙康唑使用说明书