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这个头孢中间体怎么合成?

< >中间体的结构图在附件里,应该叫7-苯乙酰胺-3-羟甲基头孢烷烯酸二苯基甲酯。</P> < >在文献中查到用这个中间体去做下一步反应,但没有说这个中间体是怎么合成的。我查到合成这个中间体的原始文献是德文,看不懂呀。</P> < >有人知道这个中间体怎么合成吗?或者知道合成它的文献?</P> < >谢谢了!</P>
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共9个回答
二苯甲酯保护我倒是作过,使用二苯甲腙保护的,二苯甲腙是用二苯甲酮和水合肼做的,这个头孢母核应该是青霉素扩环做过来的,所以苯乙酰基是本来就有的,一般要是作母核的话,这个苯乙酰基还是要脱下来的。
< >这个不是三羟基头孢母核的,5楼的没看到他说的这个中间体是3羟甲基头孢母核的吗?如果是三羟基头孢母核的话那应该是3位就是单纯的一个羟基而没有亚甲基了的,而三羟基头孢母核在往下发展往下走的话就得到头孢母核7-anca或者保护着的7-anca的了(该7-anca的话可以用来制备头孢唑肟和头孢布烯了,而好象仅头孢唑肟可直接由7-anca跟ae反应得到唑肟酸吧,对于头孢布烯的话,好象得用保护着的7-anca来制备的)

< >如果说楼住是向以该三羟甲基头孢母核再氯代来制备的话那就成了gcle的了,据了解到的情况的话,gcle或者是gclh工艺制备过程中并不会经过该三羟甲基头孢母核步骤过程的,当然也有,但我说的是产业化工艺路线当中是不会经过三羟甲基头孢母核这个过程的,有些科研院所可能发发文章啥的可以这样走吧。当然可能我说的有点武断吧,仅表示个人观点。

< >楼住是想以该三羟甲基头孢母核来制备头孢克肟、头孢地尼、以及头孢丙烯的话还可以介绍吧,但我想要么直接以gcle或gclh来往下走了的,要么从7-aca来往下走了的,单纯的以该三羟甲基头孢母核拿出来当个中间体还没听说,好象也不十分稳定的,当然5楼提到的比较有名的三羟基头孢母核的话倒是可以当个中间体来做的吧。

< >希望多交流。

< >这个是从青酶素g开始扩环-臭氧氧化-闭环-得到的3-oh产物,关键是氧化闭环这两步

< >这就是著名的3-羟基头孢,可以买到

< >这个东西就是从青霉素扩环来的,我就是想知道它是怎么扩环得到的,用的是什么扩环试剂?

< >3楼的,你手头有合成这个东西的资料吗?能否分享

< >得到这个东西后就是把羟基卤代掉,我不知道用什么卤代剂最好?

< >青霉素扩环一步分为开环和并环,文献中所用的并环试剂是sncl4,不知道还能用什么其他的路易斯酸?

[此贴子已经被作者于2006-10-18 15:06:47编辑过]
< >可以买到的呀。

< >如果从青霉素g开始怎么合成这个3-羟基头孢?

先水解7-aca 滴加苯甲酰氯,乙酸乙酯提出,与二苯重氮甲烷反应既得
< >这个东西国内有的做!你想往下做什么东西?可以探讨一下。

< >具体工艺不能相告啊。3-oh、3-cl都是可以买到的。你现在做这个没有什么意思了吧

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