3,4-二氟苯肼盐酸盐的应用及特点？ ¹

背景及概述^[1]

3,4-二氟苯肼盐酸盐是一种医药中间体，可通过3,4-二氟苯胺合成。它在制备治疗精神分裂症的新化合物和BTK抑制剂方面具有重要应用价值。

应用^[2-3]

应用一、

3,4-二氟苯肼盐酸盐可用于合成2-(3,4-二氟苯基)-6-(3-(4-(6-氟苯[d]异恶唑-3-基)哌啶-1-基)丙氧基哒嗪-3(2H)-酮等苯基哒嗪酮类衍生物。这类化合物是一类新型的精神分裂症治疗药物，具有改善阳性症状、阴性症状和认知障碍的潜力。它们对D2、5HT1A和5HT2A有较强的亲和力，而对5HT2C、H1和α1的亲和力较低，因此不会导致体重增加。动物实验表明，这类化合物副作用较小。

应用二、

CN201680073031.7报道了3,4-二氟苯肼盐酸盐在抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)方面的应用。BTK是细胞质酪氨酸激酶的一种成员，在B细胞的信号传导中起关键作用。开发BTK抑制剂的目的是治疗依赖于B细胞信号传导的恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤。此外，BTK在特定的骨髓细胞中也发挥重要作用，包括免疫复合物介导的活化和类风湿性关节炎的发病机制。

参考文献

[1] Bartuschat A L , Schellhorn T , Harald Hübner, et al. Fluoro-substituted phenylazocarboxamides: Dopaminergic behavior and N-arylating properties for irreversible binding[J]. Bioorg Med Chem, 2015, 23(14):3938-3947.

[2]CN201610788072.6一种苯基哒嗪酮类衍生物的合成及其应用

[3][中国发明]CN201680073031.7可用作激酶抑制剂的化合物