1-(4-羟苯基)哌嗪二氰溴化物是一种常用的医药合成中间体,可以用于制备酮康唑等广谱抗真菌药物。下面介绍一种制备方法:
1)合成二溴乙基胺氢溴酸盐
将二乙醇胺和40%HBr在冷却搅拌下反应,经过分馏和加热蒸发得到二溴乙基胺氢溴酸盐。
2)合成4-甲氧基苯基哌嗪二氢溴酸盐
将二溴乙基胺氢溴酸盐与对氨基苯甲醚在正丁醇中反应,加热回流后加入无水碳酸钠粉,最后通过结晶得到4-甲氧基苯基哌嗪二氢溴酸盐。
3)合成4-羟基苯基哌嗪二氢溴酸盐
将4-甲氧基苯基哌嗪二氢溴酸盐与40%HBr在高温下反应,经过蒸镏和结晶得到4-羟基苯基哌嗪二氢溴酸盐。
以上是一种制备1-(4-羟苯基)哌嗪二氰溴化物的方法,具体操作可参考相关文献[1]。
[1] CN1616440