(S)-(-)-二氨基丙烷二盐酸盐是一种医药合成中间体,可用于制备抗肿瘤药物雷佐生的右旋对映体。它还被用作心脏保护药物,用于预防蒽环类抗肿瘤药物和化疗引起的心脏损伤。在癌症治疗中,它通常作为辅助用药。
制备(S)-(-)-二氨基丙烷二盐酸盐的方法如下:首先,在反应瓶中加入D-(-)-酒石酸和水,然后加入1,2-丙二胺,搅拌溶解。随后,升温至回流2小时。冷却后,抽滤并干燥得到(S)-1,2-丙二胺二酒石酸盐。接下来,在反应瓶中加入(S)-1,2-丙二胺二酒石酸盐和水,加热溶解,然后加入氯化钾和水配成的溶液,保温搅拌2小时。最后,冷却析晶,抽滤并蒸馏得到(S)-(-)-二氨基丙烷二盐酸盐。
通过反应瓶中加入氯乙酸和水,然后加入(S)-(-)-二氨基丙烷二盐酸盐,调节pH值,反应12小时。反应完毕后,滴加盐酸和丙酮,重结晶得到(S)-N,N,N',N'-1,2-丙二胺四乙酸。该化合物可用于制备其他药物。
[1]CN201711198058.1一种右雷佐生的制备方法