哌啶类衍生物的制备及应用？ ¹

哌啶是一种重要的六元氮杂环化合物，广泛存在于许多天然产物中。它在农业化学品、橡胶助剂和精细化工中间体的合成中具有重要作用。哌啶类衍生物作为药物中间体在医药领域具有重要的研究价值，例如用于治疗神经性疾病。N-Boc-4-哌啶甲醇是一种重要的哌啶类衍生物药物中间体，主要用于合成多种神经性疾病的药物。

哌啶类衍生物的制备方法

报道一

将4-羟甲基哌啶溶解于二氯甲烷，加入三乙胺，然后逐滴滴入Boc酸酐溶液，室温搅拌过夜。随后加入水淬灭反应，使用碳酸氢钠水和卤水洗涤。最后减压旋蒸除去溶剂，得到无色蜡状物。

报道二

制备催化剂：将氯化钯溶于去离子水中，加入酒石酸和乙二醇，制得胶体。将四氯化钛和辛醚混合，加入十六胺后升温反应，滴加二硫化碳，制得反应液。将反应液滴加到胶体中，滴加完毕后加入氨水沉淀，过滤得到催化剂。

以4-吡啶甲酸为原料，在催化剂的存在下进行反应，得到4-哌啶甲酸。将4-哌啶甲酸与(Boc)O反应，冷却结晶后洗涤干燥，制得N-Boc-4-哌啶甲酸。最后以N-Boc-4-哌啶甲酸为反应原料，在硼氢化钠的还原下加入有机碘，反应结束后分离得到N-Boc-4-哌啶甲醇。

参考文献

[1]CN201810625680.44-哌啶乙酸甲酯的高效合成方法

[2]CN201910847790.X多奈哌齐-噁二唑融合化合物及其制备方法与应用