雷诺嗪缓释片和胃漂浮片的制备是药物研发领域中的一项关键工作，它们能够提供长效稳定的药物释放和有效的胃内停留时间，为治疗特定疾病带来了新的可能性。
背景：专利CN101098682公开了原研CV Therapeutics上市的雷诺嗪缓释片，将缓释片做成一个骨架片，使用一种pH依赖型的粘合剂(甲基丙烯酸-丙烯酸酯共聚物1:1)和非pH依赖性粘合剂，限制了雷诺嗪在胃环境的溶解，从而实现延长释放。原研采用的甲基丙烯酸共聚物价格昂贵，且采用湿法制粒工艺，工艺较为复杂，生产成本较高，因此对于患者来讲，需要花费较高的价格，治疗成本高。中国专利CN1443069A公开了一种雷诺嗪缓释制剂，包含雷诺嗪和部分中和的pH依赖性粘合剂的紧密混合物，以形成在低于pH4.5的水性介质中不溶解而高于pH4.5的水性介质中溶解的膜，通过制粒、压片形成缓释片。一方面这种缓释制剂容易引起剂量突释效应，另一方面当这种缓释片再分时，药物释放特性发生变化，给临床用药埋下一些不良的安全隐患。
因此，仍需要开发一种成本低、工艺简单的雷诺嗪制剂及其制备方法。
1. 雷诺嗪缓释片制备
专利CN 115708812 A公开了一种雷诺嗪缓释片及其制备方法，该雷诺嗪缓释片包括缓释片芯、包覆所述缓释片芯的肠溶衣以及包覆所述肠溶衣的肠溶聚合物包衣；所述缓释片芯包括以下重量百分比的组分：雷诺嗪60％～80％、填充剂5％～20％、缓释材料10％～20％、润滑剂2％～5％；所述填充剂选自预胶化淀粉、甘露醇、蔗糖、山梨醇中的至少一种；该缓释片芯采用粉末直压方法压制而成。该方法生产成本低，工艺简单；在口服给药后，该雷诺嗪缓释片能够在体内持续平稳释放并且减小浓度波动，从而更好地发挥药效，达到一日一次肠道靶向给药和局部治疗效果。
其特征在于，包括缓释片芯、包覆所述缓释片芯的肠溶衣以及包覆所述肠溶衣的肠溶聚合物包衣；缓释片芯包括以下重量百分比的组分：雷诺嗪60％～80％、填充剂5％～20％、缓释材料10％～20％、润滑剂2％～5％；所述填充剂选自预胶化淀粉、甘露醇、蔗糖、山梨醇中的至少一种；该缓释片芯采用粉末直压方法压制而成。
2. 含雷诺嗪的胃漂浮片制备
专利CN 115869276 A提供了一种含雷诺嗪的胃漂浮片及其制备方法，该胃漂浮片由下述质量配比的雷诺嗪和辅料制备而成：雷诺嗪5％-80％，HPC HXF20％-50％，碳酸氢钠1％-10％，微晶纤维素20％-50％，硬脂酸镁0.5％-5％；其中，雷诺嗪粒度≤100目，所述的HPC HXF、碳酸氢钠粒度≤80目；单位剂量的含雷诺嗪的胃漂浮片中雷诺嗪的质量为150mg至500mg。本发明所揭示的含雷诺嗪的胃漂浮片可在胃液中保持漂浮状态，胃内滞留时间为8～12小时，并在胃液中持续释药，达到缓释和增加药物释出量的目的，提高了药物的生物利用度，减少服药量和服药次数，在特定部位促进药物吸收，减轻了毒副作用。
具体步骤为：
(1)将雷诺嗪使用万能粉碎机粉碎，过100目筛；将HPC HXF、碳酸氢钠粉碎过80目筛；
(2)按配方称取各组分，将上述物料加入混合机中混合均匀；
(3)将上述物料加到干法制粒机中进行干法制粒；
(4)将上述物料和硬脂酸镁加入混合机中混合均匀后用旋转式压片机进行压片。
参考文献：
[1] 卓和药业集团股份有限公司. 一种含雷诺嗪的胃漂浮片及其制备方法:CN202211692591.4[P]. 2023-03-31.
[2] 江苏四环生物制药有限公司. 一种雷诺嗪缓释片及其制备方法:CN202211510994.2[P]. 2023-02-24.
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