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喹啉衍生物的应用及合成方法? 1

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喹啉衍生物具有抗菌、抗疟疾和抗癌等生物活性和药理活性,且具有低毒、高效、对环境友好、结构变化多样等特点,因此在医药领域得到广泛应用。此外,喹啉醛衍生物还在化学分析、化学助剂、染料及发光材料等方面有广泛应用。

随着社会的发展,仅通过从天然产物中提取喹啉衍生物已经不能满足人类的需求。研究者通过化学合成方法制备喹啉衍生物,并取得了显著的成果。例如,合成的抗感染类含氟喹啉类药物对多种细菌具有显著的抗菌活性,已经应用于临床。人工合成的抗疟疾喹啉类药物也得到了广泛应用。

喹啉衍生物的制备方法

当喹啉环的2~7位上存在甲基时,可以通过二氧化硒的氧化反应得到相应位置上的醛。研究发现,喹啉环不同位置上的甲基、反应溶剂以及二氧化硒的纯度等因素会影响氧化反应的产率。

具体实验结果如下表所示。在溶剂为二甲苯、温度为130℃、反应时间为0.5小时的条件下,以3-甲基喹啉为反应物进行氧化反应,可以得到产率为41%的3-喹啉甲醛。

主要参考资料

[1] 2-(4-喹啉) 苯駢哌哢與 2-(3-喹啉) 苯駢哌哢之合成研究[J]. 嘉南學報, 9, 1983: 35-41.

[2] 喹啉醛衍生物的合成

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